اطلاعات دارویی پیزوتیفن

● مکانیسم اثر پیزوتیفن شامل تضاد آن با گیرنده های انتقال دهنده عصبی خاص، از جمله سروتونین (گیرنده های 5-HT2A و 5-HT2C) و هیستامین (گیرنده های H1) است.

● با مسدود کردن این گیرنده ها، فعالیت سروتونین و هیستامین در سیستم عصبی مرکزی را تعدیل می کند.

● اعتقاد بر این است که این مدولاسیون دفعات و شدت حملات میگرنی را کاهش می دهد.

● مکانیسم های دقیق پیشگیری از میگرن به طور کامل شناخته نشده است، اما ممکن است شامل تغییراتی در اتساع عروق، انتشار انتقال دهنده های عصبی و درک درد باشد.

آنتاگونیسم گیرنده سروتونین:
● پیزوتیفن گیرنده های سروتونین (به ویژه گیرنده های سروتونین 5-HT2A و 5-HT2C) را مسدود می کند و حساسیت این گیرنده ها به سروتونین را کاهش می دهد.

● این عمل ممکن است به پیشگیری از میگرن کمک کند، زیرا سروتونین در پاتوفیزیولوژی حملات میگرنی نقش دارد.

آنتاگونیسم گیرنده هیستامین H1:
● پیزوتیفن همچنین به عنوان یک آنتاگونیست در گیرنده های هیستامین H1 عمل می کند که می تواند به اثرات آرام بخش و افزایش وزن بالقوه آن کمک کند.

جذب:
● پیزوتیفن در صورت مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض چند ساعت پس از مصرف به دست می آید.

توزیع:
● در سراسر بدن پخش می شود و می تواند از سد خونی مغزی عبور کند.

متابولیسم:
● پیزوتیفن تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً از طریق سیستم آنزیمی CYP1A2، منجر به تشکیل متابولیت ها می شود.

دفع:
● متابولیت های پیزوتیفن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند. نیمه عمر حذف بسته به عوامل فردی می تواند متفاوت باشد.

سردردهای میگرنی:
● پیزوتیفن برای کاهش دفعات و شدت حملات میگرنی در افرادی که میگرن های مکرر را تجربه می کنند استفاده می شود.

● انواع خاصی از سردردهای مزمن یا عود کننده که به مدولاسیون سروتونین و هیستامین پاسخ می دهند.

● دوز پیزوتیفن بسته به شرایط فرد و پاسخ به درمان می تواند متفاوت باشد.

● معمولاً با دوز کم شروع می شود و به تدریج افزایش می یابد تا به اثر درمانی مورد نظر دست یابد و در عین حال عوارض جانبی به حداقل برسد.

● دوزهای رایج برای پیشگیری از میگرن ممکن است از 0.5 میلی گرم تا 2.0 میلی گرم در روز متغیر باشد که معمولاً قبل از خواب برای کمک به کاهش آرامش مصرف می شود.

● با این حال، توصیه های دوز خاصی باید توسط پزشک بر اساس نیازهای بیمار تعیین شود.

حساسیت بیش از حد:
● در افرادی که حساسیت یا آلرژی شناخته شده به پیزوتیفن یا هر یک از اجزای آن دارند، نباید استفاده شود.

بیماری فعال کبد:
● مصرف پیزوتیفن در افراد مبتلا به بیماری فعال کبدی یا نارسایی شدید کبدی باید اجتناب شود، زیرا در کبد متابولیزه می شود و اختلال در عملکرد کبد ممکن است بر این فرایند دارو تأثیر بگذارد.

استفاده همزمان از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI):
● پیزوتیفن نباید همزمان با MAOI ها استفاده شود زیرا خطر ابتلا به سندرم سروتونین، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی است.

● آرام بخش یا خواب آلودگی
● افزایش وزن
● دهان خشک
● افزایش اشتها
● حالت تهوع
● یبوست
● تاری دید
● سرگیجه
● افزایش حساسیت به نور خورشید

داروهای سروتونرژیک:
● مصرف همزمان با داروهای سروتونرژیک (مانند SSRIs، SNRIs) ممکن است خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد.

داروهای مضعف CNS:
● ترکیب پیزوتیفن با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) مانند الکل یا داروهای آرام بخش، می تواند منجر به افزایش آرام بخش و اختلال در هماهنگی شود.

MAOIs:
● پیزوتیفن نباید با MAOI استفاده شود، زیرا ممکن است منجر به سندرم سروتونین شود.

آرام بخش:
● پیزوتیفن می تواند باعث خواب آلودگی و آرام بخشی شود و هوشیاری و هماهنگی را مختل کند.

● بیماران باید هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلات احتیاط کنند.

اثرات قلبی عروقی:
● ممکن است منجر به تغییر در ضربان قلب یا فشار خون شود.

● مانیتورینگ به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی از قبل توصیه می شود.

سندرم سروتونین:
● پیزوتیفن نباید همزمان با سایر داروهایی که سطح سروتونین را افزایش می دهند استفاده شود، زیرا ممکن است خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد که با علائمی مانند بی قراری، توهم، ضربان قلب سریع و تب مشخص می شود.

گلوکوم:
● پیزوتیفن ممکن است فشار داخل چشم را افزایش دهد و در افراد مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک باید با احتیاط مصرف شود.

بیماران مسن:
● افراد مسن ممکن است بیشتر مستعد آرام بخشی باشند و باید با احتیاط از پیزوتیفن استفاده کنند.

نارسایی کبد و کلیه:
● در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا کلیه ممکن است تنظیم دوز ضروری باشد.

● استفاده از پیزوتیفن در دوران بارداری باید به دقت مورد توجه قرار گیرد و فواید بالقوه آن باید از خطرات احتمالی آن بیشتر باشد.

● پزشکان ممکن است گزینه های جایگزین مدیریت میگرن را برای افراد باردار بررسی کنند و درمان را در صورت نیاز تنظیم کنند.