اطلاعات دارویی دابیگاتران

Dabigatran

دابیگاتران Dabigatran

English

دابیگاتران یک ضد انعقاد سنتزی است. این دارو یک مهارکننده مستقیم و قابل برگشت تروموبین می باشد.

گروه دارو: ضد انعقاد ها

مکانیسم اثر دابیگاتران

دابیگاتران با جلوگیری از اثرگذاری ترومبین انعقاد را مهار می کند. این اثرات شامل مهار تبدیل فیبرینوژن به مونومرهای فیبرین, مهار فعالسازی فاکتورهای 5,8,11 و13 و مهار تجمع پلاکتی ناشی از ترومبین می باشد.

فارماکودینامیک

دابیگاتران یک مهارکننده اختصاصی مستقیم و برگشت پذیر ترومبین است که هم ترومبین آزاد و هم ترومبین متصل به فیبرین را مهار کرده و موجب مهار انعقاد می شود.

فارماکوکینتیک

• دارو به صورت خوراکی مصرف شده و جذب سریعی دارد. بعد از عمل جراحی شروع اثر دارو کند می باشد.
• متابولیسم دارو کبدی است. دابیگاتران اتکسیلات توسط استرازهای کبدی و پلاسمایی سریعا و کاملا به فرم فعالش یعنی دابیگاتران هیدرولیز می شود. دابیگاتران نیز در کبد به ایزومرهای آسیل گلوکورونیده فعال تبدیل می شود.
• دفع دارو عمدتا ادراری (80%) می باشد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو یک ساعت بعد از مصرف می باشد که در صورت مصرف با غذا تا دو ساعت افزایش می یابد (ولی فراهمی زیستی تغییری نمی کند).
• نیمه عمر دفع دارو 12 تا17 ساعت می باشد و در افراد مسن به 14 تا 17 ساعت می رسد. اتصال پروتئینی دارو 35 درصد است.

مقدار مصرف دابیگاتران

بزرگسالان
- ترومبوزیس وریدهای عمقی (پروفیلاکسی): 150 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
- مهار ترومبو آمبولی در فیبریلاسیون دهلیزی : 150 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
نکته : به طور معمول نیازی به سنجش اثرات ضد انعقادی دابیگاتران نمی باشد ولی در صورت نیاز باید فاکتورهای PTT یا ECT سنجش شوند و بررسی INR کاربردی ندارد.
- ترومبوزیس یا آمبولی ریوی در پی تعویض مفصل ران ( پروفیلاکسی): 110 میلی گرم خوراکی 1 تا 4 ساعت بعد از جراحی سپس 220 میلی گرم خوراکی یک بار در روز برای 28 تا 35 روز.
نکته : در صورتی عدم مصرف دابیگاتران بلافاصله بعد از جراحی, درمان با دوز 220 میلی گرم روزانه به صورت خوراکی شروع می شود.

هشدارها

وقایع ترومبولیتیک : قطع ناگهانی و نا به هنگام دارو ریسک وقایع ترومبولیتیک را افزایش می دهد بنابراین دارو تنها در صورت وقوع خون ریزی پاتولوژیک و یا خاتمه دوره درمان (و شروع یک داروی ضد انعقاد جایگزین) باید قطع شود.
هماتوم اسپاینال یا اپیدورال : در صورتی که بیمار مصرف کننده دابیگاتران تحت بیهوشی اسپاینال یا اپیدورال قرار گیرد ممکن است هماتوم ایجاد شود که معمولا به علت بی حرکتی طولانی مدت بعد از بیهوشی می باشد. در صورت استفاده از کاتتر دائم یا مصرف همزمان سایر داروهای موثر روی انعقاد خون ( ضد التهاب های غیر استروئیدی , مهار کننده های پلاکت و ...) یا داشتن سابقه تزریق اپیدورال یا اسپاینال احتمال ایجاد هماتوم افزایش می یابد.
در خصوص اختلالات نرولوژیک بیمار باید باید مداوم تحت پایش باشد و در صورت ایجاد عارضه درمان لازم صورت گیرد.
خون ریزی : شایعترین عارضه دارو خون ریزی است که ممکن است گاهی کشنده باشد. در صورت استفاده از سایر داروهای افزایش دهنده ریسک خون ریزی ( ضد انعقاد ها , ضد پلاکت ها و هپارین ) , اختلالات کلیوی و سن بالا ( خصوصا در بیماران مسن مبتلا به کمبود وزن ) ریسک ایجاد این عارضه افزایش می یابد. علایم و نشانه های خون ریزی بایستی به دقت مورد پایش قرار گیرد و در صورت مشاهده خون ریزی فعال پاتولوژیک دارو قطع شود.
داروی ایداروسیزوماب به عنوان آنتی دوت دابیگاتران مطرح است. ( ویتامین کا و پروتامین در صورت مسمومیت با دابیگاتران اثربخشی چندانی ندارند.)

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) , وجود مشکلات خون ریزی دهنده , سابقه تعویض دریچه قلب, مشکلات کلیوی و شیردهی.
در صورت مصرف هر یک از داروهای زیر با پزشک مشورت شود :
- دروندارون, کتوکونازول, مصرف داروی مشابه دابیگاتران.
- این دارو قبل از انجام انواع خاصی از جراحی باید قطع شود و زمان مصرف مجدد آن به نظر پزشک بستگی دارد.
- امکان ایجاد خون ریزی به راحتی وجود دارد بنابراین بایستی احتیاط شود و از هرگونه آسیب فیزیکی به بدن اجتناب شود. مسواک نرم باید استفاده شود و برای اصلاح از ریش تراش برقی استفاده شود.
- در بیماران 65 ساله یا مسن تر ممکن است دارو عوارض بیشتری ایجاد کند.
- دارو به صورت خوراکی بدون توجه به غذا و با یک لیوان بزرگ آب بلعیده شود.
- در صورت فراموش کرن یک دوز از دارو به محض یاداوری مصرف شود و در صورتی که تا دوز بعدی فاصله چندانی وجود ندارد از آن وعده دارو صرف نظر شده و دارو طبق روال قبل مصرف شود.

ضد انعقاد ها - ضد التهاب های غیر استروئیدی

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز