اورولیموس Everolimus
Englishسیکلوسپورین ایمنی بدن را پایین می آورد. سیستم ایمنی به بدن در مقابله با عفونت ها کمک می کند.سیستم ایمنی همچنین با عضو پیوند شده مقابله کرده و آن را مهاجم تلقی کرده و رد می کند. اورولیموس برای جلوگیری از رد پیوند کلیه و کبد بکار می رود اورولیموس همراه با سیکلوسپورین ،استروئیدها و دیگر داروها بکار می رود.
گروه دارو: داروهای تضعیف کننده سیستم ایمنی
مکانیسم اثر اورولیموس
اورولیموس mTOR را مهار می کند که یک سرین-تروئونین کیناز است.اورولیموس به یک پروتئین داخل سلولی متصل می شود.در نتیجه یک کمپلکس مهاری تشکیل شده و فعالیت کیناز mTOR را مهار می کند.
فارماکودینامیک
اورولیموسکاهنده سیستم ایمنی می باشد و موجب مهار تکثیر و فعالیت لنفوسیت های ، و تولید آنتی بادی می شود.اورولیموس به ایمنوفیلین متصل شده و کمپلکس تضعیف کننده سیستم ایمنی FKBP-12 را تشکیل می دهد.
این کمپلکس فعالیت mTOR را مهار می کند.در حضور اورولیموس ،فسفوریلاسیون پروتئین کیناز ریبوزومی p70 S6 ،سوبسترای mTOR ، مهار می شود. متعاقبا فسفوریلاسیون پروتئین S6 و تولید پروتئین و تکثیر سلولی مهار می گردد.
فارماکوکینتیک
با مصرف 0.75 میلی گرم ، دو بار در روز اورولیموس زمان رسیدن به حداکثر غلظتپلاسما 1 تا 2 ساعت ، حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی غلظت به ترتیب 11.1 ng/mL و 75 + 31 ng•h/mL می باشد. میزان اتصال به پروتئین 74% و حجم ظاهری توزیع 107 تا 342 لیتر می باشد.
اورولیموستوسط CYP3A4 ,و گلیکوپروتئین P متابولیزه می شود.نیمه عمر حذفی CYP3A4 حدود 30 ساعت است.80% از طریق مدفوع و 5% از طریق ادرار دفع می شود.
مقدار مصرف اورولیموس
--برای جلوگیری از رد پیوند: بزرگسالان: پیوند کلیه : 0.75 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
--برای کارسینوما سلولهای کلیه: بزرگسالان: 10 میلی گرم یک بار در روز.طول مدت درمان: مصرف دارو تا زمان پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل قبول ادامه یابد.
هشدارها
1-با مصرف اورولیموس احتمال بروز عفونت و بدخیمی ها شامل لنفوم ، سرطان پوست بدلیل اثر تضعیف سیستم ایمنی ، افزایش می یابد.
2-در بیماران پیوند کلیه ، بعلت کاهش عملکرد کلیه ، مقدار سیکلوسپورین تجویز شده همزمان با اورولیموس کاهش داده شود.غلظت سرمی اورولیموس و سیکلوسپورین تحت کنترل قرار بگیرد.
3-با مصرف اورولیموس احتمال بروز ترومبوز وریدی و سرخرگی در نتیجه از دست رفتن پیوند وجود دارد ، که اغلب در 30 روز اول پس از پیوند رخ می دهد .
نکات قابل توصیه
1- اورولیموسهر روز سر ساعت معینی ، قبل یا بعد از غذا مصرف شود. 2-قرصهای اورولیموس ، جویده یا خرد نشوند. 3-در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه ، پردنیزولون خوراکی تا زمان عادت به دارو مصرف شود.
عوارض جانبی اورولیموس
میگرن , سردرد2 , بی خوابی , تحریکات پوستی , افزایش تعداد ضربان قلب , گیجی , خستگی مفرط , تشنج , بثورات جلدی , ضعف , خارش شدید , افزایش فشارخون , قرمز شدن پوست , نارسایی قلبی مزمن , آکنه , التهاب مخاط بینی , عفونت دستگاه ادراری , ادم , سرفه , سینوزیت , تب1 , اضطراب , عفونت ها , حالت خواب آلودگی , احساس ناخوشی , التهاب گوش میانی , کونژکتیویت , درد مفصل , درد در اندامهای انتهایی , پشت درد , عفونت قسمت بالایی دستگاه تنفسی , سندروم دست و پا , دیابت ملیتوس , خشکی پوست , مشکلات ناخن , التهاب گلو , خون دماغ , تجمع مایع در ریهتداخلات دارویی اورولیموس
اریترومایسین , آزیترومایسین , دفریپرون , زفیرلوکاست , گلی بنکلامید , لاپاتینیب , کلوزاپین , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , لترموویر , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , لوماکافتور / ایواکافتور , نتیل مایسین سولفات , میبفرادیل , داریفناسین , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , بوتاباربیتال , بریگاتینیب , نیکاردیپین , آپالوتامید , اتراویرین , افاویرنز , میتوتان , ریتوناویر , نلفیناویر , مفلوکین , گولیمومب , داکلاتاسویر , لدیپاسویر/سوفوسبوویر , ریفابوتین , ریفاپنتین , آتازاناویر , داروناویر , ایتراکونازول , سیکلوسپورین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , وراپامیل , وریکونازول , کاپتوپریل , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسینموارد منع مصرف اورولیموس
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آنمصرف در بارداری
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )اشکال دارو
نظرات
تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.