اطلاعات دارویی ایتراکونازول

● ایتراکونازول یک عامل ضد قارچی متعلق به کلاس تریازول ضد قارچ است.

● مکانیسم اثر آن شامل مهار سنتز ارگوسترول، یک جزء حیاتی از غشای سلولی قارچ است.

● ایتراکونازول با دخالت در فعالیت آنزیمی به نام 14α-دمیلاز وابسته به سیتوکروم P450، سنتز ارگوسترول از لانوسترول را مختل می کند.

● کاهش ارگوسترول غشای سلولی قارچ را ضعیف می کند و منجر به افزایش نفوذپذیری و نشت اجزای ضروری سلولی می شود.

● این در نهایت منجر به مرگ سلولی و اثر ضد قارچی در برابر پاتوژن های مختلف قارچی می شود.

● فارماکودینامیک ایتراکونازول عمدتاً شامل فعالیت ضد قارچی آن در برابر طیف وسیعی از گونه های قارچی است.

● ایتراکونازول با مهار سنتز ارگوسترول، یکپارچگی غشای سلولی قارچ را مختل کرده و منجر به مرگ سلولی می شود.

● قدرت و طیف وسیع اثر آن، آن را به یک عامل ضد قارچی ضروری برای درمان انواع عفونت های قارچی سیستمیک و سطحی تبدیل کرده است.

جذب:
● کپسول و محلول خوراکی ایتراکونازول به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و جذب غذا را افزایش می دهد.

توزیع:
● ایتراکونازول به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود و به آن اجازه می دهد به بافت ها و اندام های مختلف، از جمله آنهایی که تحت تأثیر عفونت های قارچی سیستمیک قرار گرفته اند، برسد.

متابولیسم:
● ایتراکونازول تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، که منجر به تشکیل چندین متابولیت می شود.

دفع:
● دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می‌شوند و قسمت کوچک‌تری از طریق ادرار دفع می‌شوند.

● درمان عفونت های قارچی سیستمیک از جمله آسپرژیلوزیس، بلاستومایکوز، هیستوپلاسموز و اسپوروتریکوزیس.

● مدیریت موکورمایکوزیس در بیماران دچار نقص ایمنی

● درمان برخی از عفونت‌های قارچی سطحی، مانند اونیکومیکوزیس (عفونت قارچی ناخن) و کچلی.

کپسول خوراکی ایتراکونازول:
● دوز معمول برای اکثر موارد 200 میلی گرم یک یا دو بار در روز همراه با غذا است. برخی شرایط ممکن است نیاز به رژیم دوز متفاوتی داشته باشند.

محلول خوراکی ایتراکونازول:
● دوز ممکن است بسته به شرایط تحت درمان متفاوت باشد و معمولاً بعد از یک وعده غذایی کامل برای افزایش جذب مصرف می شود.

تزریق داخل وریدی ایتراکونازول (IV):
● این فرمول معمولاً در عفونت های قارچی سیستمیک شدید استفاده می شود و تحت نظارت متخصصانتجویز می شود.

● ایتراکونازول در افراد دارای حساسیت مفرط شناخته شده به ایتراکونازول یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.

● استفاده از ایتراکونازول همچنین در بیماران با سابقه نارسایی قلبی منع مصرف دارد، مگر اینکه فواید آن به وضوح بیشتر از خطر باشد، زیرا بالقوه آن در ایجاد حوادث قلبی است.

● بیماران مبتلا به برخی اختلالات کبدی یا کلیوی ممکن است به تنظیم دوز یا نظارت دقیق در هنگام استفاده از ایتراکونازول نیاز داشته باشند.

● عوارض جانبی رایج ایتراکونازول ممکن است شامل تهوع، استفراغ، درد شکم و سردرد باشد.

● ایتراکونازول می تواند باعث مسمومیت کبدی شود، بنابراین نظارت بر عملکرد کبد در طول درمان ضروری است.

● واکنش‌های جانبی جدی مانند واکنش‌های آلرژیک، رویدادهای مرتبط با قلب (طولانی شدن فاصله QT) و واکنش‌های پوستی شدید ممکن است اما نادر است.

ارگوتامین سی , اورولیموس

● مصرف همزمان داروهایی که باعث تحریک یا مهار فعالیت آنزیم CYP3A4 می شوند، می تواند بر سطح ایتراکونازول در بدن تأثیر بگذارد و منجر به سمیت بالقوه یا کاهش اثربخشی شود.

● برخی از داروها، مانند برخی از سرکوب کننده‌های ایمنی، مسدودکننده‌های کانال کلسیم و برخی داروهای ضد ویروسی ممکن است با ایتراکونازول تداخل داشته باشند.

● ایتراکونازول ممکن است باعث حوادث قلبی جدی و بالقوه تهدید کننده زندگی شود، مانند طولانی شدن فاصله QT و آریتمی، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری های زمینه ای قلبی یا کسانی که داروهایی مصرف می کنند که می توانند فاصله QT را طولانی کنند.

● افرادی که بیماری کبدی دارند یا سابقه مشکلات کبدی دارند باید با احتیاط از ایتراکونازول استفاده کنند، زیرا این دارو در کبد متابولیزه می شود و ممکن است در طول درمان آزمایشات عملکرد کبد ضروری باشد.

● بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به ایتراکونازول یا سایر ضد قارچ های آزول باید از مصرف آن خودداری کنند.

● ایتراکونازول معمولاً در دوران بارداری، به ویژه در سه ماهه اول، به دلیل اطلاعات ایمنی محدود توصیه نمی شود.

● افراد باردار باید فقط در صورتی از ایتراکونازول استفاده کنند که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات بالقوه باشد و تحت راهنمایی و نظارت دقیق یک متخصص باشد.

● ایتراکونازول در شیر مادر ترشح می شود و مصرف آن در دوران شیردهی به طور کلی توصیه نمی شود.

● مادران شیرده باید قبل از استفاده از ایتراکونازول با یک متخصص مشورت کنند و درمان های جایگزین باید برای جلوگیری از آسیب احتمالی به نوزاد شیرخوار در نظر گرفته شود.

 

آمفوتریسین بی , پوساکونازول , فلوکونازول , وریکونازول , تربینافین , گریزوفولوین , میکونازول , نیستاتین , فلوسیتوزین , آمفوتریسین B داکسی کولات