اطلاعات دارویی پامیدرونات

Pamidronate

پامیدرونات Pamidronate

English

پامیدرونات یک مشتق بیس فسفونات بوده که سبب مهار تحلیل استخوان از طریق تاثیر بر استئوکلاست ها می شود. از این دارو در بیماری پاژت و همچنین به عنوان درمان کمکی در هایپرکلسمی شدید ناشی از سرطان استفاده می شود. (هایپرکلسمی بدخیمی) همچنین در درمان ضایعات استخوانی ناشی از سرطان هایی نظیر سرطان پستان و مغزاستخوان کاربرد دارد .

 داروی پامیدرونیت به تنهایی باعث درمان سرطان نمی شود.

مکانیسم اثر پامیدرونات

بیس فسفونات ها با مهار تحلیل استخوان از طریق مهار فعالیت استئوکلاست ها منجر به افزایش غیرمستقیم تراکم استخوان می شوند. پامیدرونیت سبب جذب کریستال های کلسیم فسفات (هیدروکسی آپاتایت) بر روی استخوان و مهار تحلیل آن ها می شود.

فارماکودینامیک

سطح فسفات سرم پس از مصرف پامیدرونات دی سدیم کاهش می یابد، احتمالا به علت کاهش آزادسازی فسفات از استخوان و افزایش دفع کلیوی آن تحت اثر هورمون پاراتیروئید که معمولا در هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی سرکوب می شوند و بعد به سمت طبیعی بر می گردند.
نسبت کلسیم / کراتینین ادرار و هیدروکسی پرولین / کراتینین ادرار کاهش می یابد و معمولا پس از درمان با پامیدرونات دی سدیم به سطح نرمال می رسد. این تغییرات در هفته اول پس از درمان اتفاق می افتد.

فارماکوکینتیک

شروع اثر:
     در هایپرکلسمی ناشی بدخیمی: اثر اولیه 1-2 روز؛ حداکثر اثر 5-7 روز
     در بیماری پاژت: 1 تا 3 ماه
 طول اثر: در هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی:  2 هفته تا 2 ماه
نیمه عمر: 21-35 ساعت
پاک سازی کلیوی دارو: 49 میلی لیتر در دقیقه
دفع: ادراری

موارد مصرف پامیدرونات

هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی , متاستاز استخوانی استئولیتیک در سرطان پستان , ضایعات استئولیتیک مالتیپل میلوما , بیماری Paget

*بیماری پاژه استخوان (Paget's disease) ، دومین بیماری شایع استخوانی پس از پوکی استخوان است. مشکل اصلی در بیماری پاژه افزایش فعالیت استخوان‌شکنی (استئوکلاستی) استخوان است.

مقدار مصرف پامیدرونات

هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی:
- هایپرکلسمی متوسط ​​(کلسیم اصلاح شده سرم 12 تا 13.5 میلی گرم / دسی لیتر): 60 تا 90 میلی گرم تزریق تک دوز به صورت انفوزیون وریدی طی 2 تا 24 ساعت
- هایپرکلسمی شدید (کلسیم اصلاح شده بیش از 13.5 میلی گرم / دسی لیتر): تزریق 90 میلی گرم تک دوز به صورت انفوزیون وریدی طی 2 تا 24 ساعت

* تزریقات طولانی (به عنوان مثال بیش از 2 ساعت) ممکن است خطر ابتلا به سمیت کلیوی را کاهش دهد.

* ممکن است دارو بعد از گذشت حداقل 7 روز در بیمارانی که پاسخ نسبی یا کامل به دارو داده اند ولی کلسیم سرم در محدوده طبیعی قرار نگرفته، تکرار شود

  • بیماری پاژت:
    30 میلی گرم به صورت انفوزیون وریدی در طی 4 ساعت برای 3 روز متوالی (یعنی مجموع تجمعی دوز 90 میلی گرم)
  • پوکی استخوان ناشی از متاستاز سرطان پستان:
    90 میلی گرم به صورت انفوزیون وریدی طی بیش از 2 ساعت هر 3 تا 4 هفته
  • پوکی استخوان ناشی از ضایعات مولتیپل میلوما:
    تزریق 90 میلی گرم به صورت انفوزیون وریدی طی بیش از 4 ساعت هر ماه
پیشگیری از پوکی استخوان ناشی از محرومیت از آندروژن (Off-label)
تزریق 60 میلی گرم به صورت انفوزیون وریدی طی بیش از 2 ساعت هر 3 ماه یا 90 میلی گرم یک جا در طی بیش از 3 تا 4 ساعت

هشدارها

  1. سرعت انفوزیون پامیدرونات در بیماران با عیب شدید کلیوی نیاز به تنظیم دارد.
  2. اختلالات الکترولیتی و سرکوب مغز استخوان ممکن است رخ دهد .
  3. در طی دوره درمان الکترولیت های سرم، کلسیم و فسفات باید بطور منظم اندازه گیری شود
  4. افزایش خطر ابتلا به پوکی استخوان فک (مشاوره برای کارهای دندانپزشکی در طی مصرف دارو)
  5. استفاده از پامیدرونیت در هنگام بارداری ممکن است سبب ایجاد آسیب در جنین شود؛ بیس فسفونات ها در ماتریکس استخوانی وارد شده و به تدریج طی چندین هفته تا سال ها آزاد می شوند.
  6. پامیدرونیت در بیماران قلبی و در بیمارانی که عمل جراحی تیروئید برای آنها انجام شده است و در بیماران مبتلا به اختلالات شدید بخش فوقانی دستگاه گوارش باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
داروی پامیدرونیت نباید بصورت تزریق سریع وریدی استفاده شود و حتما باید انفوزیون شود.

نکات قابل توصیه

  • اگر به مانیتول یا هر کدام از بیس فسفونات ها حساسیت دارید، نباید از این دارو استفاده کنید.
  • اگر تا به حال علائم زیر را داشته اید برای اطمینان از بی خطربودن دارو به پزشک خود مراجعه کنید:

عدم تعادل الکترولیتی (مانند سطح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون)؛
بیماری کلیوی؛
بیماری کبد؛
یا مشکل دندانپزشکی ( قبل از دریافت پامیدرونیت ممکن است به آزمایش دندان نیاز داشته باشید)
در موارد نادر، داروی پامیدرونات ممکن است باعث از بین رفتن استخوان (استئونکروز) در فک شود. علائم عبارتند از درد یا بی حسی فک، قرمز یا متورم بودن لثه ها، افتادن دندان یا بهبودی آهسته پس از جراحی دندان

• دفراسیروکس: افزایش ریسک خون ریزی گوارشی
• مواد حاجب داخل وریدی: افزایش خطر نارسایی کلیوی و نفروپاتی ناشی از مواد حاجب
• سیرولیموس و تاکرولیموس: افزایش ریسک و شدت نارسایی کلیوی

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز