اطلاعات دارویی پرالیدوکسیم

عملکرد اصلی پرالیدوکسیم باز فعالسازی آنزیم کولین استراز است که توسط حشره کش های ارگانوفسفره یا ترکیبات مشابه با فرایند فسفوریلاسیون غیر فعال شده است. پرالیدوکسیم پروسه پیر شدن آنزیم کولین استراز فسفوریله شده را به یک فرم غیر قابل احیا کند می کند و عملکرد آنزیم را به حالت طبیعی برمی گرداند.

ترکیبات فسفوریله کننده ، آنزیم کولین استراز را غیر فعال کرده و باعث تجمع استیل کولین و فلج شدن عضلات می شوند. پرالیدوکسیم عمدتا باعث باز فعالسازی کولین استراز و رفع فلج عضلانی می شود.
پرالیدوکسایم علایم و نشانه های موسکارینی نظیر ترشح بیش از حد بزاق و برونکو اسپاسم را نیز کاهش می دهد اما این ویژگی چندان مهم نیست چرا که آتروپین برای این منظور به اندازه کافی اثربخش است.

- پرالیدوکسیم بصورت تزریق وریدی یا عضلانی استفاده می شود. بعد از تزریق عضلانی طی 28 دقیقه به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد .
- توزیع دارو در مایع خارج سلولی است و اتصال پروتئینی ندارد.
- بخشی از دارو به صورت تغییر نیافته و بخش دیگر به صورت متابولیزه شده (توسط کبد) از طریق ادرار دفع می شود .
- این دارو کوتاه اثر است و ممکن است نیاز به تکرار تجویز دارو باشد خصوصا در مواردی که شواهدی مبتنی بر ادامه بازجذب سم موجود است .

مسمومیت با عوامل اعصاب , مسمومیت با سموم ارگانوفسفره

بزرگسالان
- مسمومیت با سموم ارگانو فسفره
مصرف دارو به روش وریدی
دوز ابتدایی : 2-1 گرم ترجیحا انفوزیون وریدی در 100 سی سی نرمال سالین طی مدت 30-15 دقیقه. در صورت ممکن نبودن انفوزیون یا وجود ادم ریوی , دوز دارو باید به آهستگی طی حداقل 5 دقیقه به صورت وریدی تزریق شود (با غلظت 50 میلی گرم پرالیدوکسیم در هر میلی لیتر آب مقطر , 1000 میلی گرم دارو در 20 میلی لیتر آب مقطر رقیق شود).
دوز دوم : 2-1 گرم با فاصله یک ساعت از تزریق اول, در صورتی که ضعف ماهیچه ای درمان نشده باشد.
دوز اضافه : ممکن است با فاصله 10 تا 12 ساعت از دوز دوم , در صورت وجود علائم ضعف عضلانی, مصرف شود.
مصرف دارو به روش عضلانی
علائم خفیف
: دوز اولیه
: 600 میلی گرم عضلانی , در صورت عدم اثر بخشی کافی طی 15 دقیقه, دوز دوم دارو به مقدار 600 میلی گرم تزریق می شود و در صورت پایداری علائم بیمار دوز سوم نیز به مقدار 600 میلی گرم عضلانی تزریق می شود.( دوز تجمعی دارو 1800 میلی گرم است)
علائم شدید : 3 دوز 600 میلی گرم از پرالیدوکسیم با فاصله کم و به صورت عضلانی تزریق می شود تا دوز تجمعی 1800 میلی گرم حاصل شود.
در صورت ادامه علائم بعد از دوز تجمعی 1800 میلی گرم, تزریق مجدد دوره فوق ( با فاصله یک ساعت از آخرین تزریق ) انجام شود.
- مسمومیت با عوامل اعصاب -
مصرف دارو به روش وریدی
دوز ابتدایی : 2-1 گرم ترجیحا انفوزیون وریدی در 100 سی سی نرمال سالین طی مدت 30-15 دقیقه. در صورت ممکن نبودن انفوزیون یا وجود ادم ریوی , دوز دارو باید به آهستگی طی حداقل 5 دقیقه به صورت وریدی تزریق شود (با غلظت 50 میلی گرم پرالیدوکسیم در هر میلی لیتر آب مقطر , 1000 میلی گرم دارو در 20 میلی لیتر آب مقطر رقیق شود). دوز دوم : 2-1 گرم با فاصله یک ساعت از تزریق اول, در صورتی که ضعف ماهیچه ای درمان نشده باشد.
دوز اضافه : ممکن است با فاصله 10 تا 12 ساعت از دوز دوم , در صورت وجود علائم ضعف عضلانی, مصرف شود.
مصرف دارو به روش عضلانی
علائم خفیف : دوز اولیه 600 میلی گرم عضلانی , در صورت عدم اثر بخشی کافی طی 15 دقیقه, دوز دوم دارو به مقدار 600 میلی گرم تزریق می شود و در صورت پایداری علائم بیمار دوز سوم نیز به مقدار 600 میلی گرم عضلانی تزریق می شود.( دوز تجمعی دارو 1800 میلی گرم است)
علائم شدید : 3 دوز 600 میلی گرم از پرالیدوکسیم با فاصله کم و به صورت عضلانی تزریق می شود تا دوز تجمعی 1800 میلی گرم حاصل شود.
در صورت ادامه علائم بعد از دوز تجمعی 1800 میلی گرم, تزریق مجدد دوره فوق ( با فاصله یک ساعت از آخرین تزریق ) انجام شود.
- مسمومیت با داروهای آنتی کولین استراز
دوز اولیه : 2-1 گرم به صورت وریدی آهسته
دوز نگهدارنده : 250 میلی گرم وریدی هر 5 دقیقه تا کنترل علائم مسمومیت در بیمار.

کودکان کمتر از سال
- مسمومیت با سموم ارگانوفسفره -
دوز بارگیری : 50-20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( حداکثر 2 گرم در هر دوز ) طی 30-15 دقیقه وریدی .
ادامه : 20-10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در ساعت به صورت انفوزیون وریدی .
مسمومیت با عوامل اعصاب
• دوز بارگیری : 50-20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( حداکثر 2 گرم در هر دوز ) طی 30-15 دقیقه وریدی .
• ادامه : 20-10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در ساعت وریدی .

حساسیت مفرط به دارو

تهوع , سردرد2 , گیجی , تاری دید , ضعف , حالت خواب آلودگی , دوبینی , تاکیکاردی , سفتی عضلات , اختلال تطابق , هیپرونتیلاسیون , اسپاسم حنجره , فلاشینگ , میدریاز , تاکیکاردی , خشکی دهان و بینی

سوکسینیل کولین , پراملینتاید , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ

- پرالیدوکسیم در درمان مسمومیت با فسفر, فسفات های غیرارگانیک و ارگانوفسفره های بدون فعالیت کولین استرازی کاربرد ندارد .
- این دارو در اغلب مواقع به خوبی تحمل می شود اما در مواردی ممکن است باعث ایجاد واکنش های حساسیت مفرط شود .
- به دلیل دفع ادراری دارو, در صورت عیب کار کلیه سطح خونی دارو افزایش می یابد. بنابراین در این موارد دوز مصرفی دارو باید کاهش یابد.
- در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس با احتیاط مصرف شود چراکه علائم میاستنی در زمان مصرف پرالیدوکسیم بدتر می شود .
- به علت احتمال افزایش فشار خون در مصرف پرالیدوکسیم , بهتر است فشار خون بیمار کنترل شود.

ر صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان)

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پیریدوستیگمین