اطلاعات دارویی لوپرولاید استات

Leuprolide acetate

لوپرولاید استات Leuprolide acetate

English

لوپرولاید استات یک آنالوگ صناعی نوناپپتید هورمون آزاد کننده کونادوتروپین ها (GnRH یا LH-RH) می باشد. لوپرولاید میزان تستسترون درمردان یا استروژن در زنان را کاهش می دهد. لوپرولاید در مردان برای درمان علائم سرطان پروستات به کار می رود اما به تنهایی سرطان پروستات را درمان نمی کند. [ آزمایش PSA (آزمایش تشخیص سرطان پروستات ) ]

لوپرولاید در زنان برای درمان علائم اندومتریوز یا فیبروئیدهای رحم استفاده می شود. لوپرولاید همچنین در درمان بلوغ زودرس در کودکان دختر و پسر استفاده می شود.

مکانیسم اثر لوپرولاید استات

لوپرولاید استات، آگونیست هورمون LH-RH، به عنوان یک مهار کننده قوی ترشح گونادوتروپین عمل می کند هنگامیکه به طور مداوم و در دوزهای درمانی داده می شود.

فارماکودینامیک

لوپرولاید استات یک آگونیست هورمون جسم زرد می باشد که منجر به سرکوب بیضه یا استروئیدوژنز فولیکولار می گردد .

فارماکوکینتیک

لوپرولاید استات در صورت مصرف خوراکی فعال نمی شود.فراهمی زیستی از طریق تزریق زیرجلدی قابل مقایسه با تزریق وریدی لوپرولاید استات می باشد.اتصال به پروتئینهای پلاسما لوپرولاید استات 43-49% می باشد.
لوپرولاید استات بطورعمده توسط پپتیداز تجزیه می شود و تحت تاثیر سیتوکروم P450 قرار نمی گیرد. لوپرولاید استات از طریق ادرار دفع می گرددنیمه عمر لوپرولاید استات تقریبا 3 ساعت می باشد.

موارد مصرف لوپرولاید استات

اندومتریوز , سرطان پروستات , فیبروئید رحم , بلوغ زودرس

مقدار مصرف لوپرولاید استات

**مقدار مصرف معمول برای سرطان پروستات :بزرگسالان:

کاربرد:درمان تسکینی سرطان پروستات پیشرفته
1 mg تزریق زیر جلدی یک بار در روز یا
7.5 mg تزریق عضلانی depot یا زیرجلدی depot یک بار در ماه یا
22.5 mg تزریق عضلانی depot هر 3 ماه یک بار یا
30 mg تزریق عضلانی depot هر 4 ماه یکبار یا
45 mg تزریق زیرجلدی هر شش ماه یکبار یا
65 mg ایمپلنت زیرجلدی هر دوازده ماه یکبار

**مقدار مصرف معمول برای اندومتریوز : بزرگسالان:

3.75 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه تا شش ماه یا 11.25 mg depot هر سه ماه

**مقدار مصرف معمول برای فیبروئیدهای رحم : بزرگسالان:

3.75 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه تا شش ماه یا 11.25 mg depot هر سه ماه

**مقدار مصرف معمول برای بلوغ زودرس:کودکان:

تزریق Depot:
وزن کمتر یا برابر 25 kg: 7.5 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه
وزن بیشتر از 25 kg تا وزن 37.5 kg : 11.25 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه
وزن بیشتر از 37.5 kg: 15 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه

هشدارها

1-در اوایل مصرف، لوپرولاید استات مانند دیگر آگونیست های LH-RH موجب افزایش سطوح سرمی تستسترون می شود که می تواند منجر به وخیمتر شدن گذرای علائم بیماری و یا بروز علائم و نشانه های اضافی سرطان پروستات در اولین چند هفته درمان با لوپرولاید استات گردد.
2-تعداد کمی از بیماران ممکن است برخی اوقات افزایش درد استخوانها را تجربه کنند که می توانند تحت درمان علامتی قرار بگیرند.
3- لوپرولاید استات همچنین در مواردی می تواند منجر به انسداد حالب و فشرده شدن طناب نخاعی گردد که ممکن است به فلج (در مواردی کشنده) منجر گردد.

نکات قابل توصیه

1-محل تزریق باید بصورت دوره ای تغییر کند.
2-از مناطقی که دارای بافت زیر جلدی فیبری ویا مناطقی که بر اثر مالش یا فشردن (بعنوان مثال توسط کمربند یا تسمه کمر) آزرده شده اند.
3-کنترل دوره ای گلوکز خون و هموگلوبین گلیکوزیله شده (HbA1c) توصیه می شود.
4-در حین مصرف لوپرولاید استات در رانندگی و کار با ماشین آلات احتیاطات لازم را بعمل آورید.

موارد منع مصرف لوپرولاید استات

بارداری , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز