اطلاعات دارویی لوپرولاید استات

لوپرولاید استات، آگونیست هورمون LH-RH، به عنوان یک مهار کننده قوی ترشح گونادوتروپین عمل می کند هنگامیکه به طور مداوم و در دوزهای درمانی داده می شود.

لوپرولاید استات یک آگونیست هورمون جسم زرد می باشد که منجر به سرکوب بیضه یا استروئیدوژنز فولیکولار می گردد .

لوپرولاید استات در صورت مصرف خوراکی فعال نمی شود.فراهمی زیستی از طریق تزریق زیرجلدی قابل مقایسه با تزریق وریدی لوپرولاید استات می باشد.اتصال به پروتئینهای پلاسما لوپرولاید استات 43-49% می باشد.
لوپرولاید استات بطورعمده توسط پپتیداز تجزیه می شود و تحت تاثیر سیتوکروم P450 قرار نمی گیرد. لوپرولاید استات از طریق ادرار دفع می گرددنیمه عمر لوپرولاید استات تقریبا 3 ساعت می باشد.

اندومتریوز , سرطان پروستات , فیبروئید رحم , بلوغ زودرس

**مقدار مصرف معمول برای سرطان پروستات :بزرگسالان:
کاربرد:درمان تسکینی سرطان پروستات پیشرفته
1 mg تزریق زیر جلدی یک بار در روز یا
7.5 mg تزریق عضلانی depot یا زیرجلدی depot یک بار در ماه یا
22.5 mg تزریق عضلانی depot هر 3 ماه یک بار یا
30 mg تزریق عضلانی depot هر 4 ماه یکبار یا
45 mg تزریق زیرجلدی هر شش ماه یکبار یا
65 mg ایمپلنت زیرجلدی هر دوازده ماه یکبار

**مقدار مصرف معمول برای اندومتریوز : بزرگسالان:
3.75 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه تا شش ماه یا 11.25 mg depot هر سه ماه

**مقدار مصرف معمول برای فیبروئیدهای رحم : بزرگسالان:
3.75 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه تا شش ماه یا 11.25 mg depot هر سه ماه

**مقدار مصرف معمول برای بلوغ زودرس:کودکان:
تزریق Depot:
وزن کمتر یا برابر 25 kg: 7.5 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه
وزن بیشتر از 25 kg تا وزن 37.5 kg : 11.25 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه
وزن بیشتر از 37.5 kg: 15 mg تزریق عضلانی یک بار در ماه

آمیودارون , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , پالیپریدون , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , نیلوتامید , انترکتینیب

1-در اوایل مصرف، لوپرولاید استات مانند دیگر آگونیست های LH-RH موجب افزایش سطوح سرمی تستسترون می شود که می تواند منجر به وخیمتر شدن گذرای علائم بیماری و یا بروز علائم و نشانه های اضافی سرطان پروستات در اولین چند هفته درمان با لوپرولاید استات گردد.
2-تعداد کمی از بیماران ممکن است برخی اوقات افزایش درد استخوانها را تجربه کنند که می توانند تحت درمان علامتی قرار بگیرند.
3- لوپرولاید استات همچنین در مواردی می تواند منجر به انسداد حالب و فشرده شدن طناب نخاعی گردد که ممکن است به فلج (در مواردی کشنده) منجر گردد.

1-محل تزریق باید بصورت دوره ای تغییر کند.
2-از مناطقی که دارای بافت زیر جلدی فیبری ویا مناطقی که بر اثر مالش یا فشردن (بعنوان مثال توسط کمربند یا تسمه کمر) آزرده شده اند.
3-کنترل دوره ای گلوکز خون و هموگلوبین گلیکوزیله شده (HbA1c) توصیه می شود.
4-در حین مصرف لوپرولاید استات در رانندگی و کار با ماشین آلات احتیاطات لازم را بعمل آورید.

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

تریپتورلین , آناگریلید , گوسرلین