اطلاعات دارویی پنی سیلین جی

مداخله در ساخت دیواره سلولی موکوپپتیدی باکتری طی تکثیر فعال آن، منجر به فعالیت ضد باکتریایی در برابر میکروارگانیسم های حساس می گردد.

فعالیت باکتریسیدی (از بین برنده باکتری) پنی سیلین G  ناشی از مهار ساخت دیواره سلولی است و وابسته به متصل شدن پنی سیلین G  به پروتئین های  متصل شونده به پنی سیلین (PBP) است. پنی سیلین G در برابر هیدرولیز انواع بتالاکتامازها از جمله پنی سیلینازها ، سفالوسپورینازها و بتا-لاکتامازهای وسیع الطیف، پایدار است.

نیمه عمر: 20-30 دقیقه

جذب: عضلانی، جذب آهسته تا 24 ساعت

حجم توزیع: 0.3 تا 0.47لیتر بر کیلوگرم

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 تا 4 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمايي: 1.5 واحد در هر میلی لیتر

میزان اتصال به پروتئین های پلاسما: 60٪

متابولیسم: حدود 30٪ در کبد انجام می شود.

دفع: از طریق ادرار (60-90٪ طی 24-36 ساعت)

مننژیت , عفونت باکتریایی , دیفتری , سپتی سمی , باکتریمیا , اندوکاردیت , عفونت گنوکوکی منتشر شونده , عفونت های استرپتوكوكی , ذات الریه , مننژیت - مننگوکوک , مننژیت - پنوموکوک , نورو سفلیس یا سفلیس عصبی , عفونت ناشی از اکتینومایکوز , آنتراسیس باسیلوس تنفسی , آنتراسیس باسیلوس پوستی , بوتولیسم , تتانوس یا کزاز , عفونت کلستریدیای , فوزو اسپیروکتوزیس , عفونت ناشی از فوزوباکترها و اسپیروکت ها , انتشار باکتری در خون , تب ناشی از گزش موش , بیماری لایم - عصبی , بیماری لایم - قلبی , بیماری لایم - آرتریت , پيشگيري از عفونت های استرپتوكوكی گروه B در بارداری , لپتوسپیروز , عفونت عمیق گردن , عفونت پوست یا نرم بافت , پنومونی تنفسی , عفونت مفصل , عفونت گرم منفی

سوسپانسیون تزریقی

• 600،000 واحد در سرنگ 1 سی سی
• 1.2 میلیون واحد در سرنگ 2 سی سی
• ذات الریه یا پنومونی

برای پنومونی  پنوموکوکال غیر پیچیده متوسط تا شدید:

600،000-1،000،000 واحد عضلانی در هر روز

• عفونت استرپتوکوک (گروه A)

برای عفونت متوسط تا شدید لوزه ها، برخی عفونت های پوستی (erysipelas)، تب مخملک، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، پوست و بافت نرم

600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه برای حداقل 10 روز

• عفونت های استافیلوکوکی

600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه

• اندوکاردیت های باکتریایی

فقط برای درمان عفونت های بسیار حساس تایید شده است؛ برای پیشگیری تایید نشده است.

600،000 -1،000،000 واحد عضلانی روزانه

• سیفلیس

اولیه، ثانویه و نهفته: 600،000 واحد عضلانی روزانه به مدت 8 روز

تاخیری (سیفلیس نهفته و فاز سوم آن همراه با مثبت شدن مایع ستون فقرات): 600،000 واحد عضلانی روزانه برای 10 تا 15 روز (مجموعا 6-9 میلیون واحد)

نوروسفلیس یا سفلیس عصبی: 2.4 میلیون واحد عضلانی روزانه برای 10 تا 14 روز؛  همراه با 500 میلی گرم خوراکی روزی 4 بار پروبنسید تجویز می شود(پنی سیلین G آبدار ارجح است)

• سیاه زخم

جلدی: 600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه

استنشاقی (پس از قرار گرفتن در معرض بیماری): 1.2 میلیون واحد عضلانی هر 12 ساعت تا 2 هفته، سپس درمان به نوع خوراکی تغییر می یابد. (درمان کل 60 روز)

• دیفتری

کمکی همراه با پادزهر (آنتی توکسین): 300،000 -  600،000واحد عضلانی وزانه

حالت حامل: 300،000 واحد عضلانی روزانه

• عفونت وینسنت (فوزواسپیروکتوزیس؛ عفونت ناشی از فوزوباکترها و اسپیروکت ها)

600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه

• Erysipeloid

600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه

• تب ناشی از گزش موش

برای Streptobacillus moniliformis و Spirillum minus تایید شده است(تب موش صحرایی)

600،000-1،000،000 واحد عضلانی روزانه

• بیماری ویپل (عفونت باکتریایی نادر در دستگاه گوارشی)

1.2 میلیون واحد عضلانی روزانه برای 10-14 روز؛ تجویز همزمان با استرپتومایسین، سپس

تری متوپریم / سولفامتوکسازول یا داکسی سیکلین خوراکی به مدت 1 سال

ازدیاد حساسیت

در ازدیاد حساسیت ، واکنشهای جدی و گاها مرگبار گزارش شده است

کهیر , کولیت سودوممبران , بثورات پوستی از جمله بثورات پوستی مسطح و قرمز , اختلالات پوستی همراه با قرمزی و پوسته ریزی , واکنش های مربوط به سرم (مانند لرز، تب، ادم، درد مفاصل) , واکنش یاریش-هرکس‌هایمرJarisch-Herxheimer) ) هنگام درمان سیفلیس

دمکلوسیکلین , واکسن کلرا , سارسایکلین , اماداساکلین

• واکنش های ازدیاد حساسیت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر ترکیبات حساسیت زا. در صورت بروز واکنش های حساسیتی و یا آلرژیک پنی سیلین جی باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود.
• دارو را فقط به صورت عضلانی عمیق تزریق نمایید. آن را به صورت وریدی ، زیرجلدی و داخل نخاعی تزریق نکنید.
• دارو را در نزدیکی عصب یا شریان تزریق نکنید.
• این دارو در حال حاضر در درمان گنوره استفاده نمی شود؛ در برابر ارگانیسم های تولید کننده بتالاکتاماز که شامل بیشترین سویه های نایسریا گونوره است، نباید استفاده شود.
• کولیت سودو ممبران با ترکیبات ضد باکتری، از جمله پنی سیلین G گزارش شده است.
• واکنش های پروکایین: واکنش های سمی فوری نسبت به پروکائین به ویژه زمانی که یک تک دوز بالا (4.8 میلیون واحد) تجویز می شود، گزارش شده است. واکنش های تظاهر یافته ناشی از اختلالات ذهنی و شامل اضطراب، گیجی، بی قرای، افسردگی، ضعف، تشنج، توهم، پرخاشگری و احساس ترس می باشد
• از مصرف این دارو در نوزادان به دلیل افزایش ایجاد آبسه های غیر عفونی و سمیت پروکائینی اجتناب نمایید.

• بیماران باید بدانند که داروهای ضد باکتریایی از جمله پنی سیلین ها تنها در درمان عفونت های باکتری استفاده می شوند و عفونت های ویروسی (به عنوان مثال، سرماخوردگی) را درمان نمی کنند.
• هنگامی که پني سيلين تجويز شود باید به بيماران گفته شود حتی در صورت احساس بهبودی در شروع درمان، که شایع نیز است باید داروها به صورت دقيق مصرف شود.
• فراموش کردن دوزهای دارو و یا عدم تکمیل دوره درمان می تواند موارد زیر را موجب شود:

(1) کاهش اثربخشی درمان فوری

 (2) افزایش احتمال مقاومت میکروبی و عدم پاسخ به درمان در آینده توسط پني سیلین ها یا سایر داروهای ضد باکتری

• اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک ها است که معمولا وقتی آنتی بیوتیک قطع می شود، پایان می یابد. در برخی مواقع، پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک ها، مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون گرفتگی معده و تب) حتی تا دو یا چند ماه بعد از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ممکن است ادامه یابد. در صورت بروز این مشکل، بیمار باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرد.

پنی سیلین وی , دیکلوگزاسیلین