اطلاعات دارویی پوساکونازول

Posaconazole

پوساکونازول Posaconazole

English

پوساکونازول یکداروی ضد قارچمی باشد. داروی پوساکونازول در پیشگیری از عفونت های قارچی در بیمارانی که دارای سیستم ایمنی ضعیف ناشی از درمانها یا شرایط جدی نظیر شیمی درمانی، پیوند سلولهای بنیادی ، ایدزمی باشند. پوساکونازول همچنین دردرمان برفک دهاناستفاده می شود.

مکانیسم اثر پوساکونازول

پوساکونازول با ایجاد تداخل در فعالیت سیتوکروم P450 (لانوسترول-14 آلفا-دمتیلاز) ، سبب کاهش سنتز ارگوسترول (استرول اصلی در غشای سلولی قارچی ) و مهار شکل گیری دیواره سلولی قارچ می شود.

فارماکودینامیک

پوساکونازول یک عامل ضدقارچ از گروه آزول ها می باشد.. پوساکونازول از لحاظ ساختاری مشابه ایتراکونازول می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب پوساکونازول :
- سوسپانسیون خوراکی:غیر قابل پیش بینی و متغیر(حداکثر جذب با غذای چرب در 4 مقدار منقسم بدست می آید.در صورت مصرف یک مکمل غذایی یا نوشیدنی اسیدی(مثل نوشیدنی زنجبیل )ممکن است جذب کافی بدست آید.)
- قرص (دیر رهش): قابل پیش بینی(ترجیحا همراه غذا مصرف شود ولی با معده خالی هم دارای جذب کافی می باشد.).
بمقدار قابل توجهی متابولیزه نمی شود. داروی پوساکونازول 71% از طریق مدفوع (تقریبا 66% مقدار مصرف نهایی بصورت تغییرنیافته) و 13% از طریق ادرار ( کمتر از 0.2% مقدار مصرف نهایی بصورت تغییرنیافته) دفع می گردد.
داروی پوساکونازول بیشتر از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
نیمه عمر حذفی پوساکونازول :
سوسپانسیون:35 ساعت(محدوده 20 تا 66 ساعت)
قرص:26 تا 31 ساعت،
تزریقی: تقریبا 27 ساعت می باشد.

موارد مصرف پوساکونازول

عفونت های قارچی

مقدار مصرف پوساکونازول

**مقدار مصرف معمول برای آسپرژیلوزیس -مهاجم:

بزرگسالان:
- تزریق داخل وریدی:
مقدار بارگیری:300 mg داخل وریدی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 300 mg داخل وریدی یک بار در روز،شروع از روز دوم
- خوراکی:
--قرص دیر رهش:
مقدار بارگیری:300 mg خوراکی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 300 mg خوراکی یک بار در روز،شروع از روز دوم
--سوسپانسیون خوراکی: 200 mg خوراکی سه بار در روز
مقدار مصرف معمول برای برفک دهان:بزرگسالان:
سوسپانسیون خوراکی:

**کاندیدیازیس حلق و دهان:

مقدار بارگیری:100 mg خوراکی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 100 mg خوراکی یک بار در روز بمدت 13 روز.

هشدارها

1- اختلال عملکرد کبدی با مصرف داروی پوساکونازول ممکن است اتفاق بیفتد که از متوسط تا خفیف افزایش ALT, AST ، آلکالین فسفات، بیلی روبین نهایی، هپاتیت بالینی به واکنش های شدید(کلستاز، نارسایی کبدی منجر به مرگ) می تواند متغیر باشد.
2- پوساکونازول در بیماران دارای فاکتور خطر بالای آریتمی(سندرم QT طولانی، درمان همزمان با داروهای افزایش دهنده طول QT متابولیزه شونده توسط CYP3A4 ، هایپوکالمی) با احتیاط فراوان تجویز شود.
با مصرف داروی پوساکونازول طولانی شدن فاصله QT شامل نقطه رقصان نیز گزارش شده است. پیش از شروع درمان با پوساکونازول اختلالات الکترولیت شامل پتاسیم، منیزیم و کلسیم باید اصلاح شود.

نکات قابل توصیه

1-قرص های دیر رهش پوساکونازول بمنظور افزایش جذب و حداکثر سطوح پلاسمایی همراه غذا مصرف شوند.بطور کامل بلعیده شوند(تقسیم،شکسته خرد یا جویده نشوند) و تنها بمنظور پروفیلاکسی مصرف گردد.
2- هر نوبت از مصرف سوسپانسیون خوراکی در حین یا طی 20 دقیقه از مصرف وعده غذایی کامل چرب برای افزایش جذب و سطوح پلاسمایی حداکثر مصرف گردد.قبل از مصرف بخوبی تکان دهید.
3-در بیمارانی که قادر به مصرف وعده غذایی کامل نیستند وقرصهای دیر رهش و تزریق موارد انتخاب شده نمی باشند.هر نوبت از مصرف سوسپانسیون خوراکی پوساکونازول همراه با مکمل تغذیه ای مایع یا نوشیدنی اسیدی کربوناته (مثل نوشیدنی زنجبیل) مصرف شود.

موارد منع مصرف پوساکونازول

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز