اطلاعات دارویی تئوفیلین

تئوفيلين از طريق افزايش cAMP داخل سلولي به طور مستقيم سبب شل شدن عضلات صاف راه هاي تنفسي و عروق ريوي شده و موجب كاهش اسپاسم نايژه و افزايش سرعت جريان هوا و ظرفيت حياتي مي شود.

تئوفیلین معمولاً از راه خوراکی به سرعت و به صورت کامل جذب می شود. جذب قرص هایی که در روده باز می شوند با تاخیر بوده و احتمالاً متغیر است. زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت سرمی دارو با مصرف قرص های پیوسته رهش تقریباً 4 ساعت می باشد.

 تئوفیلین به سرعت در بافت های بدن و مایع مغزی نخاعی توزیع می شود و به راحتی از جفت عبور می کند. حجم توزیع آن 0.3 تا 0.7 لیتر بر کیلوگرم است. اتصال پروتئینی تئوفیلین متوسط (40 درصد) بوده و به آلبومین متصل می شود. متابولیسم دارو کبدی است و به متابولیت های فعال 1-متیل گزانتین و کافئین تبدیل می شود.

میانگین نیمه عمر حذف تئوفیلین در کودکان 3.4 ساعت، بزرگسالان 8.2 ساعت و افراد مسن 9.8 ساعت می باشد.

برونشیت , آمفیزم ریوی , آسم حاد , بیماری های مزمن ریوی , درمان انسداد برگشت پذیر راه های تنفسی , آسم مزمن

بزرگسالان

• آسم حاد:

دوز بارگیری تئوفیلین: 5 میلی گرم بر کیلوگرم (در صورتی که از قبل در حال مصرف تئوفیلین نبوده باشد)

دوز نگه دارنده تئوفیلین:

• افراد سالم غیر سیگاری: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تا حداکثر 900 میلی گرم در روز
• افراد سالم سیگاری: 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز
• بیماران دچار نارسایی احتقانی قلبی: 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تا حداکثر 400 میلی گرم در روز

• آسم مزمن:

دوز بارگیری: 5 میلی گرم بر کیلوگرم (در صورتی که از قبل در حال مصرف تئوفیلین نبوده باشد)

دوز نگه دارنده:

• افراد سالم غیر سیگاری: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تا حداکثر 900 میلی گرم در روز
• افراد سالم سیگاری: 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز
• بیماران دچار نارسایی احتقانی قلبی: 5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تا حداکثر 400 میلی گرم در روز

کودکان

• آسم حاد:

دوز بارگیری: در صورتی که طی 24 ساعت گذشته تئوفیلین دریافت نکرده باشد: 5 میلی گرم بر کیلوگرم برای دستیابی به غلظت سرمی 10 میکروگرم در میلی لیتر

در صورتی که طی 24 ساعت گذشته تئوفیلین دریافت کرده باشد: 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم

دوز نگه دارنده:

• سن کمتر از 42 روز: 4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 42 روز تا 181 روز: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 6 ماه تا 12 ماه: 12 تا 18 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 1 سال تا 8 سال: 20 تا 24 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 9 سال تا 11 سال: 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 12 سال تا 15 سال: 13 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 16 سال و بالاتر: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی تا حداکثر 900 میلی گرم در روز

• آسم مزمن:

دوز بارگیری: در صورتی که طی 24 ساعت گذشته تئوفیلین دریافت نکرده باشد: 5 میلی گرم بر کیلوگرم برای دستیابی به غلظت سرمی 10 میکروگرم در میلی لیتر

در صورتی که طی 24 ساعت گذشته تئوفیلین دریافت کرده باشد: 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم

دوز نگه دارنده:

• سن کمتر از 42 روز: 4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 42 روز تا 181 روز: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 6 ماه تا 12 ماه: 12 تا 18 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 1 سال تا 8 سال: 20 تا 24 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 9 سال تا 11 سال: 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 12 سال تا 15 سال: 13 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی
• 16 سال و بالاتر: 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی تا حداکثر 900 میلی گرم در روز

• جهت دوز بارگیری از فراورده های سریع رهش مانند شربت استفاده شود.

• آپنه در نوزادان نارس:

دوز بارگیری: 4.6 میلی گرم بر کیلوگرم

دوز نگه دارنده:

• سن کمتر از 24 روز: 1 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت
• 24 روز یا بیشتر: 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت

پورفیری , زخم معده , حساسیت مفرط به این دارو

زخم معده فعال

بی خوابی , اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , تشنج , گرگرفتگی , سرگیجه , تپش قلب , بی قراری , آریتمی , تحریک پذیری , افت فشار خون , تاکیکاردی سینوسی , انقباض عضلانی , اکستراسیستول بطنی , تنفس سریع , ایست تنفسی , درد اپی گاستر

پنتوکسی فیلین , دفراسیروکس , متوپرولول , مگزیلتین , دیپیریدامول , سیپروفلوکساسین , فلووکسامین , لووفلوکساسین , آترونت استنشاقی | ایپراتروپیوم بروماید , ریفابوتین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , لووبونولول , زیلوتون , آمینوگلوتتیماید , روکسیترومایسین , دوکساپرام , کارتئولول , بندروفلومتازید , کانابیدیول , دیکلورفنامید , سیکلوپنتیازید , سیروکوماب , برومازپام , فاکتور 10 , فاکتور 13

• بتابلاکرها: اثر فارماکولوژیک بتابلاکرها (مانند پروپرانولول، آتنولول، متوپرولول) در تقابل با تئوفیلین قرار دارد و اثر یکدیگر را در بافت ریه خنثی می کنند. دوز بالای بتابلاکرها ممکن است سبب برونکواسپاسم کشنده شود.
• بوپروپیون، مواد حاجب ید دار (در صورت تزریق داخل نخاعی) و ترامادول: افزایش ریسک تشنج در افراد مستعد به تشنج
• سیپروفلوکساسین، مگزیلتین، دفراسیروکس، فلووکسامین، : افزایش شدید و خطرناک غلظت تئوفیلین در صورت مصرف مزمن تئوفیلین از قبل

• در صورت وجود خیز حاد ریوی، نارسایی احتقانی قلب، تب پایدار، بیماری های کبدی، زخم معده، پرکاری تیروئید یا سپسیس و اختلالات صرعی باید با احتیاط تجویز شود.
• افراد مسن به عوارض جانبی تئوفیلین حساس تر هستند مخصوصا ضربان قلب تند یا نامنظم و مشکل در خواب.

• هرگونه حساسیت دارویی به تئوفیلین یا سایر داروها را به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.
• درمورد سابقه دارویی مصرفی خود به پزشک یا داروساز خود بگویید به خصوص اگر آلوپورینول، آزیترومایسین، کاربامازپین، سایمتیدین، سیپروفلوکساسین، اریترومایسین، لیتیم، فنی تویین، پردنیزولون، پروپرانولول، ریفامپین، تتراسایکلین، کلاریترومایسین یا دیورتیک مصرف می کنید.
• در مورد مصرف سایر داروهای بدون نسخه (شامل افدرین، اپی نفرین، فنیل افرین، فنیل پروپانول آمین و پسودوافدرین) پزشک و یا داروساز خود را آگاه سازید.
• در صورت وجود سابقه تشنج، زخم معده، بیماری های قلبی، فشارخون بالا، تیروئید کم کار یا پرکار، بیماری کبد یا مصرف الکل به پزشک خود اطلاع دهید.
• در صورت بارداری، تصمیم به بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
• مصرف سیگار می تواند اثرات تئوفیلین را کاهش دهد.
• غذا و نوشیدنی حاوی کافیین زیاد مثل قهوه ،چای، شکلات و کاکائو می توانند اثرات جانبی داروی تئوفیلین را افزایش دهند. از مصرف همزمان مقادیر زیاد این موارد با تئوفیلین خودداری شود.
• دوز فراموش شده ی تئوفیلین را به محض یاد آوری مصرف کنید. در صورتی که فاصله کمی با دوز بعدی مانده باشد از مصرف دوز فراموش شده صرف نظر شود و دوز بعدی را 2 برابر نکنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

تئوفیلین از جفت عبور می کند، لذا در صورت مصرف طی سه ماهه سوم بارداری سطح خونی آن باید مکرراً اندازه گیری شود.

داروی تئوفیلین در شیر ترشح می شود و می تواند باعث بی قراری و علایم سمیت خفیف در نوزاد شود.

آمینوفیلین , پنتوکسی فیلین , کافئین , فاکتور 10 , فاکتور 13