اطلاعات دارویی ترامادول

آگونیسم گیرنده مو-افیونی:
● ترامادول به گیرنده های مو-اپیوئیدی در سیستم عصبی مرکزی متصل می شود که منجر به تعدیل درک درد می شود.

● این فعال شدن گیرنده مواد افیونی به اثرات ضد درد آن کمک می کند.

مهار بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین:
● ترامادول بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین را مهار می کند و فعالیت آنها را در مغز افزایش می دهد.

● این مکانیسم اضافی ممکن است به خواص تسکین درد آن کمک کند و بر خلق و خو و درک کلی درد تأثیر بگذارد.

● ترامادول یک ضددرد شبه افیونی با اثر مرکزی است. اثرات فارماکولوژیک خود را با اتصال به گیرنده های مو مخدر در سیستم عصبی مرکزی اعمال می کند.

● علاوه بر این، بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین را مهار می کند و فعالیت آنها را در مغز افزایش می دهد.

● این مکانیسم های عمل دوگانه به خواص تسکین درد آن کمک می کند.

● اثر ضد درد ترامادول از طریق تغییر در درک درد و تعدیل در مغز و نخاع رخ می دهد.

جذب:
● ترامادول پس از مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 2-1 ساعت برای فرمولاسیون های با رهش فوری می رسد.

پخش:
● حجم توزیع متوسطی دارد و می تواند از سد خونی مغزی عبور کند.

متابولیسم:
● ترامادول تحت متابولیسم گسترده ای در کبد، عمدتاً از طریق سیستم آنزیمی CYP2D6، متابولیت های فعال و غیر فعال را تشکیل می دهد.

دفع:
● ترامادول و متابولیت های آن عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شوند. نیمه عمر حذف بسته به عوامل فردی و فرمول خاص مورد استفاده می تواند متفاوت باشد.

● درد حاد متوسط تا متوسط، مانند درد پس از عمل یا درد ناشی از آسیب.

● شرایط درد مزمن، از جمله درد نوروپاتیک.

● درد مرتبط با سرطان

● دوز ترامادول بسته به سن بیمار، شدت درد و فرمولاسیون خاص (با رهش فوری یا طولانی مدت) می تواند متفاوت باشد.

● این دارو معمولا به صورت خوراکی به شکل قرص یا کپسول مصرف می شود.

● دستورالعمل‌های عمومی ممکن است شامل شروع با دوز پایین‌تر و شروع کردن به سمت بالا در صورت لزوم برای دستیابی به تسکین درد و در عین حال به حداقل رساندن عوارض جانبی باشد.

حساسیت بیش از حد:
● در افرادی که حساسیت یا آلرژی به ترامادول یا هر یک از اجزای آن دارند، نباید استفاده شود.

افسردگی تنفسی:
● در بیماران مبتلا به افسردگی حاد یا شدید تنفسی منع مصرف دارد، زیرا ترامادول می تواند عملکرد تنفسی را بیشتر سرکوب کند.

استفاده همزمان از مهارکننده‌های MAO:
● ترامادول نباید در افرادی که مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) مصرف می‌کنند یا ظرف 14 روز پس از قطع MAOI به دلیل خطر سندرم سروتونین استفاده شود.

● تهوع و استفراغ
● یبوست
● سرگیجه یا سبکی سر
● آرام بخش یا خواب آلودگی
● سردرد
● دهان خشک
● تعریق
● خارش (خارش)
● ناراحتی دستگاه گوارش
● فشار خون بالا

داروهای سروتونرژیک:
● مصرف همزمان با داروهای سروتونرژیک (به عنوان مثال، SSRIs، SNRIs) می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد.

داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی:
● ترکیب ترامادول با سایر داروهای مضعف CNS، مانند بنزودیازپین ها یا الکل، می تواند منجر به افزایش آرام بخش و افسردگی تنفسی شود.

مهارکننده های CYP2D6:
● داروهایی که آنزیم CYP2D6 را مهار می کنند (مانند فلوکستین) می توانند متابولیسم ترامادول را تغییر داده و اثرات آن را افزایش دهند.

وابستگی و اعتیاد:
● ترامادول پتانسیل وابستگی جسمی و روانی را دارد. بیمارانی که سابقه سوء مصرف مواد دارند باید با احتیاط از آن استفاده کنند.

افسردگی تنفسی:
● دوزهای بالای ترامادول یا مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی می تواند منجر به افسردگی تنفسی شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد.

سندرم سروتونین:
● ترکیب ترامادول با داروهای سروتونرژیک می تواند خطر ابتلا به سندرم سروتونین را افزایش دهد که با علائمی مانند بی قراری، توهم، ضربان قلب سریع و تب مشخص می شود.

خطر تشنج:
● ترامادول ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد، به خصوص در دوزهای بالاتر. در افراد با سابقه تشنج یا صرع باید با احتیاط مصرف شود.

مشکلات گوارشی:
● ترامادول می تواند باعث یبوست شود و بیماران باید هیدراتاسیون کافی را حفظ کنند و اقدامات پیشگیرانه را در نظر بگیرند.

نارسایی کبدی و کلیوی:
● در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا کلیه، ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.

● مصرف ترامادول در دوران بارداری باید با احتیاط انجام شود.

● ممکن است از جفت عبور کند و روی جنین در حال رشد تأثیر بگذارد.

● پزشک خطرات و مزایای بالقوه درمان را ارزیابی می کند و در صورت لزوم، گزینه های جایگزین مدیریت درد را در نظر می گیرد.