اطلاعات دارویی جم فیبروزیل

Gemfibrozil

جم فیبروزیل Gemfibrozil

English

جم فیبروزیل دارویی از دسته فیبرات هاست که به کاهش کلسترول و تری گلیسیرید (اسیدهای چرب) در خون کمک می کند. سطح بالای این نوع چربی در خون با افزایش خطر ابتلا به آترواسکلروز (شریان های مسدود شده) در ارتباط است. این دارو همراه با رژیم غذایی برای درمان غلظت بالای کلسترول و تری گلیسیرید در افراد مبتلا به پانکراتیت استفاده می شود.
جم فیبروزیل همچنین برای کاهش خطر سکته مغزی ، حمله قلبی و یا سایر عوارض قلبی در افراد مبتلا به کلسترول و تری گلیسیرید بالا که از طریق سایر روش ها درمان نمی شوند استفاده می شود. جم فیبروزیل یک عامل تنظیم کننده چربی است و به صورت قرص و کپسول خوراکی در دسترس است.

مکانیسم اثر جم فیبروزیل

جم فیبروزیل فعالیت لیپوپروتئین لیپاز خارج کبدی را افزایش می دهد، در نتیجه لیپولیز لیپوپروتئین تری گلیسرید افزایش می یابد. این کار با فعالیت گیرنده آلفا فعال کننده تکثیر پراکسی زوم " لیگاند فاکتور رونویسی" ، گیرنده ای که در متابولیسم کربوهیدرات ها و چربی ها، و همچنین تمایز بافت های چربی دخیل است، انجام می شود. این افزایش در سنتز لیپوپروتئین لیپاز باعث افزایش حذف تری گلیسرید می شود.
شیلومیکرون ها تجزیه می شوند، VLDL ها به LDL تبدیل می شوند و LDL ها به HDL تبدیل می شوند. این اتفاق با افزایش جزئی در ترشح لیپیدها به صفرا و در نهایت به روده همراه است. جم فیبروزیل همچنین سنتز آپولیپوپروتئین B، که یک مولکول حامل VLDL می باشد را مهار و کلیرنس آن را افزایش می دهد.

فارماکودینامیک

جم فیبروزیل، یک عامل فیبریک اسید ضد لیپید شبیه به کلوفیبرات است که برای درمان هیپرلیپوپروتئینمی و به عنوان خط دوم درمان هیپوکلسترولمی نوع IIb مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو برای کاهش سطح تری گلیسیرید، کاهش سطح VLDL، کاهش ) LDL به طور متوسط) و افزایش سطح HDL (به طور متوسط) عمل می کند.

فارماکوکینتیک

• جذب به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود (در عرض 1-2 ساعت)
• اتصال به پروتئین 95%
• متابولیسم کبدی جم فیبروزیل عمدتا تحت اکسیداسیون یک گروه متیل حلقه به هیدروکسی متیل و یک متابولیت کربوکسیل تبدیل می شود.
• مسیر دفع تقریبا هفتاد درصد از دوز مصرف شده در ادرار دفع می شود که بیشتر آن به صورت گلوکورونید کنژوگه و کمتر از 2٪ به صورت داروی تغییر نیافته دفع می شود.
• نیمه عمر 1.5 ساعت

مقدار مصرف جم فیبروزیل

دوز بزرگسالان :
هیپرلیپیدمی، هایپرلیپوپروتئینمی نوع IIb (بالا بودنLDL و VLDL ) ، هایپرلیپوپروتئینمی نوع IV (بالا بودن VLDL ) ، هایپرلیپوپروتئینمی نوع V (افزایش شیلومیکرون ها و VLDL ) ، هایپرتری گلیسریدمی، پیشگیری از بیماری قلبی عروقی:
600 میلی گرم خوراکی دو بار در روز، 30 دقیقه قبل از وعده های غذایی صبح و شام
نکته:
- دارو را با فاصله 2 ساعت یا بیشتر از رزین های متصل شونده به اسید های صفراوی ، مصرف کنید.
- ایمنی و کارآیی دارو در بیماران زیر 18 سال ثابت نشده است.

هشدارها

اگر پاسخ به درمان پس از 3 ماه ناکافی باشد، مصرف جم فیبریزول را قطع کنید.
• خطر ابتلا به میوپاتی / رابدومیولیز با اختلال کلیوی افزایش می یابد.
• خطر ابتلا به میوپاتی / رابدومیولیز با استفاده همزمان از مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز (به عنوان مثال، آتورواستاتین ، پرواستاتین) افزایش می یابد.
• اگر همراه با داروهای ضد انعقادی مصرف شود، دوز ضد انعقادی را کاهش دهید و زمان پروترومبین را تا هنگامی که تثبیت شود مانیتور کنید.
• ممکن است خطر ابتلا به بدخیمی را افزایش دهد .
• مصرف همزمان با Repaglinide سبب افزایش غلظت پلاسمایی Repaglinide تا 8 برابر و طولانی شدن اثر هیپوگلیسمی می شود که ممکن است منجر به هیپوگلیسمی شدید شود.
•جم فیبروزیل ممکن است دفع کلسترول را به صفرا افزایش دهد. اگر مشکوک به سنگ صفراوی هستید، آزمایشات مربوط به کیسه صفرا انجام شود. اگر سنگ صفراوی یافت شود، دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

در بیماران مصرف کننده وارفارین با احتیاط استفاده کنید. تنظیم دوز وارفارین ممکن است مورد نیاز باشد .
• جم فیبروزیل فعالیت آنزیم CYP2C8 را مهار می کند. ممکن است سطح سرمی سوبسترای CYP2C8 را افزایش دهد؛ در صورت تجویز همزمان کاهش دوز داروی سوبسترای CYP2C8 را در نظر بگیرید.
• به ندرت، کم خونی شدید، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی و هیپوپلازی مغز استخوان گزارش شده است. شمارش سلول های خونی به صورت دوره ای در طی 12 ماه اول درمان توصیه می شود.
• افزایش سطح ترانس آمینازهای سرم با استفاده از این دارو دیده شده است؛ مطالعات دوره ای عملکرد کبدی توصیه می شود؛ اگر ناهنجاری ها ادامه یابد باید درمان پایان یابد.
• تشدید نارسایی کلیوی بعد از شروع جم فیبروزیل در بیماران با کراتینین پلاسمای بیش از mg / dL 2 گزارش شده است؛ در چنین افرادی، استفاده از درمان جایگزین با دوز پایین متفورمین را در نظر بگیرید.

عوارض جانبی جم فیبروزیل

اسهال , سوءهاضمه , خستگی , عوارض گوارشی , درد شکمی

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز