اطلاعات دارویی داکاربازین

مکانیسم اثر داکاربازین دقیقا شناخته شده نیست، اما به نظر می رسد اثر سایتوتوکسیک آن مربوط به خاصیت آلکیل کنندگیش باشد. نظریه های دیگر شامل مهار سنتز DNA با عمل آن به عنوان یک آنالوگ پورین و بر هم کنش با گروه های SH می باشد.
داکاربازین نسبت به فازهای چرخه سلولی اختصاصی نیست.

داکاربازین یک آنالوگ سنتزی از پیش ساز طبیعی پورین  5-amino-1H-imidazole-4-(carboxamide (AIC) می باشد.

حجم توزیع داکاربازین بعد از تزریق وریدی، از حجم کلی آب بدن فراتر می رود که این نشانگر تجمع موضعی آن در برخی بافت های بدن و احتمالا کبد می باشد. در غلظت های درمانی، داکاربازین اتصال قابل ملاحظه ای به پروتئین های پلاسما ندارد.

متابولیسم داکاربازین کبدی است. داکاربازین در بدن انسان بطور گسترده ای تجزیه می گردد.

نیمه عمر اولیه داکاربازین 15 دقیقه و نیمه عمر پایانی آن 5 ساعت می باشد.

دفع آن بیشتر از طریق ترشح توبولار کلیوی است تا فیلتراسیون گلومرولی. میانگین دفع تجمعی داکاربازین تغییر نیافته در ادرار طی 6 ساعت 40 درصد دوز تزریقی است. در کنار داکاربازین تغییر نیافته ،Alc ، متابولیت مهم داکاربازین است که در ادرار ترشح می شود.

ملانومای بدخیم , بیماری هوجکین , ملانومای بدخیم متاستاتیک , سارکومای (سرطان) بافت نرم , سندروم کارسینوئید , فئوکروموسیتوم بدخیم

• ملانوم بدخیم:

2 تا 4.5 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت داخل وریدی یک بار در روز به مدت 10 روز، تکرار هر 4 هفته یا 250 میلی گرم بر متر مربع سطح بدن به صورت داخل وریدی یک بار در روز به مدت 5 روز، هر 3 هفته تکرار شود.

• بیماری هوچکین:

150 میلی گرم بر متر مربع سطح بدن به صورت وریدی یک بار در روز به مدت 5 روز، تکرار هر 4 هفته یا 375 میلی گرم بر متر مربع به صورت وریدی یک بار در روز، تکرار هر 15 روز در درمان ترکیبی.

کم خونی , بارداری , مشکلات کبدی , کاهش گلبول های سفید خون , مادران شیرده , بیماری کلیوی , کاهش پلاکت , کاهش عملکرد مغز استخوان , ایجاد لخته در عروق یا کبد , مرگ سلول های کبدی

بیماری کلیوی با کاهش عملکرد کلیه

حساسیت مفرط به این دارو

تالیدومید , دفریپرون , نالیدیکسیک اسید , کلوزاپین , واکسن سرخک , واکسن اوریون , واکسن سرخجه , تیوتپا , واکسن مننگوکوک کنژوگه , کانابیدیول , سیروکوماب

•- واکسن های زنده عبارت از سرخک، اوریون، سرخجه (MMR)، روتا ویروس، تیفوئید، تب زرد، واریسلا (آبله مرغان) زوستر (زونا)، Bcg، واکسن ویروس آنفلوآنزا: بسته به دوز و مدت زمانی که شما تحت درمان با داکاربازین بوده اید، ممکن است در معرض خطر ابتلا به عفونت از طریق واکسن قرار گیرید یا پاسخ کمتری نسبت به واکسن داشته باشید.
- واکسن زنده تیفوئید (حصبه)

رایج ترین سمیت ناشی از داکاربازین تضعیف خون سازی است.

نکروز کبدی با مصرف این دارو گزارش شده است. (با شیوع 0.01 درصد)

نشت دارو به خارج رگ می تواند سبب آسیب بافتی و درد شدید شود.

• اجتناب از خوردن، 4 تا 6 ساعت قبل از تزریق داکاربازین الزامیست. این عمل می تواند به کاهش تهوع یا استفراغ کمک کند.
• اجتناب از تماس با افرادی که بیمار هستند یا عفونت دارند. در صورت تشخیص علائم عفونت، به موقع به پزشک اطلاع دهید.
• این دارو می تواند به مایعات بدن منتقل شود (ادرار، مدفوع، استفراغ). حداقل 48 ساعت بعد از دریافت یک دوز، از تماس مایعات بدن خود با دستان یا سطوح دیگر خودداری کنید.
• در هنگام استفاده از داکاربازین واکسن "زنده" دریافت نکنید. واکسن ممکن است در طول این مدت به درستی عمل نکند و به طور کامل شما را از بیماری محافظت نکند.
• داکاربازین با تاثیر بر سلول های ایمنی، توان سیستم ایمنی شما را کاهش می دهد. در صورتی که دچار علائم زیر شدید سریعا با پزشک خود تماس بگیرید: خستگی غیر طبیعی، رنگ پریدگی پوست، خون ریزی و کوفتگی راحت، علائم عفونت (تب، لرز، گلو درد طولانی)، تهوع و استفراغ طولانی، ادرار تیره، زرد شدن پوست یا چشم ها، درد شکمی.
• داروی داکاربازین پوست شما را به نور خورشید حساس می کند. مواجهه مستقیم با نور خورشید را به حداقل برسانید و از ضد آفتاب و کلاه آفتابگیر و عینک آفتابی استفاده کنید. (نکاتی مفید در مورد ضدآفتاب ها)
• داکاربازین ممکن است بر تولید اسپرم تاثیر بگذارد بنابراین تا هنگام مصرف داکاربازین و تا چند وقت پس از قطع آن از روش های مطمئن پیشگیری از بارداری استفاده نمایید.
• در صورت حساسیت به داکاربازین نباید از آن استفاده کرد.
• مشخص نیست که آیا داکاربازین به جنین صدمه خواهد زد یا نه. لذا در صورت وجود حاملگی یا قصد اقدام به آن حتما پزشک خود را مطلع سازید.
• از ترشح داکاربازین در شیر و یا احتمال آسیب آن به نوزاد اطلاعی در دست نیست لذا در صورت درمان با داکاربازین شیردهی را متوقف نمایید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پروکاربازین , لوموستین , ملفالان , ترئوسولفان , تیوتپا , بنداموستین