اطلاعات دارویی سیکلوبنزاپرین

Cyclobenzaprine

سیکلوبنزاپرین Cyclobenzaprine

English

سیکلوبنزاپرین یک شل کننده عضلات اسکلتی و سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی است. سیکلوبنزاپرین بر لوکوس کورولئوس اثر می کند و با افزایش آزاد سازی نوراپی نفرین از طریق فیبرهای گاما موجب حساسیت زدایی و مهار نورون های حرکتی آلفا در شاخه قدامی نخاع می گردد.

ساختار سیکلوبنزاپرین شبیه آمی تریپتیلین است و تفاوت آنها در یک پیوند دوگانه است.

مکانیسم اثر سیکلوبنزاپرین

سیکلوبنزاپرین مانند سایر ضدافسردگی های سه حلقه ای فعالیت آنتی کولینرژیک دارد و موجب افزایش نوراپی نفرین و آنتاگونیزه کردن رزرپین می شود. اثر شل کننده عضلانی آن مرکزی و در ساقه مغز است. سیکلوبنزاپرین به گیرنده های سروتونینی متصل می شود و با آنتاگونیزه کردن گیرنده 5-HT2 موجب کاهش فعالیت نورون های سروتونرژیک پایین رونده و کاهش اسپاسم عضلانی می شود.

فارماکودینامیک

سیکلوبنزاپرین شبیه داروی ضدافسردگی آمی تریپتیلین است و به عنوان شل کننده عضلات اسکلتی برای کاهش درد، تحریک پذیری و بهبود حرکت تجویز می شود.برخلاف دانترولن نمی تواند برای اسپاسم عضلانی ناشی از بیماری های نخاعی یا مغزی استفاده شود.

فارماکوکینتیک

  • شروع اثر: 1 ساعت
  • دوام اثر:12 -24 ساعت
  • فراهمی زیستی: 33-55%
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 7-8 ساعت
  • حداکثر غلظت پلاسمایی: 15-25 نانوگرم در میلی لیتر
  • اتصال به پروتئین: 93%
  • متابولیسم: کبدی توسط CYP3A4, 1A2, 2D6.ممکن است وارد چرخه روده ای-کبدی شود.
  • نیمه عمر: قرص سریع رهش 8-37 ساعت،کپسول آهسته رهش 32-33 ساعت
  • دفع: ادرار و کبد

موارد مصرف سیکلوبنزاپرین

درد , اسپاسم عضلانی حاد

مقدار مصرف سیکلوبنزاپرین

اسپاسم عضلانی

  • بزرگسالان

قرص سریع رهش:5 میلی گرم هر هشت ساعت.ممکن است تا 7.5-10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد.

کپسول آهسته رهش:15 میلی گرم یک بار در روز.شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

  • کودکان

بالای 15 سال

قرص سریع رهش:5 میلی گرم هر هشت ساعت.ممکن است تا 7.5-10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد.

بالای 18 سال

کپسول آهسته رهش:15 میلی گرم یک بار در روز.شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

هشدارها

  • برای کوتاه مدت استفاده شود. (2-3 هفته)
  • در احتباس ادراری، گلوکوم زاویه بسته، افزایش فشار داخل چشمی یا همراهی با سایر داروهای آنتی کولینرژیک با احتیاط مصرف شود.
  • سیکلوبنزاپرین میتواند موجب خواب آلودگی و سرگیجه شود. از مصرف الکل و سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی – مرکزی خودداری کنید. ممکن است موجب ناتوان سازی فرد برای استفاده از دستگاه های پیچیده شود.
  • در همراهی با داروهای افزایش دهنده سروتونین(SNRIs، SSRIs، TCAs، ترامادول، بوپروپیون، مپریدین، وراپامیل یا مهار کننده های MAO) موجب بروز سندرم سروتونینی می شود.
  • در درمان اسپاسم ناشی از بیماری های نخاعی یا مغزی یا فلج مغزی کودکان اثر ندارد.
  • بیماران مسن بیشتر مستعد عوارض جانبی هستند و نیاز به کاهش دوز دارند.
  • از فرم سریع رهش در نارسایی کبدی با احتیاط استفاده کنید.فرم آهسته رهش در نارسایی کبدی توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه

سیکلوبنزاپرین را هر روز در یک ساعت ثابت مصرف کنید.

از آسیب به کپسول خودداری کنید.

قطع دارو پس از مصرف طولانی مدت موجب بروز علایم سندرم محرومیت می شود.از پزشک خود برای جلوگیری از علائم سندرممحرومیت راهنمایی بخواهید.

عوارض جانبی سیکلوبنزاپرین

یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , گیجی , تاری دید , سرگیجه , ضعف , تپش قلب , سوءهاضمه , خواب آلودگی , خستگی , بی قراری , فارنژیت , طعم بد دهان

خواب آلودگی(تا 30% در فرم سریع رهش و 100% در فرم آهسته رهش)

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز