اطلاعات دارویی لینزولید

با اتصال به ساب یونیت 50 sریبوزوم، مانع شدن ازتشکیل Initiation complex در پروتئین سازی می شود.

- از نظرتوزیع در بدن فقط وارد بافتهای Well-perfused (دارای نفوذ پذیری انتخابی) می شود.
- راههای مصرفی آن خوراکی (دارای جذب %100) و وریدی می باشد و فواصل زمانی تجویز آن 12 ساعت می باشد.
– جذب : سریع و وسیع
– توزیع: بزرگسالان Vdss=40-50 L
– اتصال به پروتئین: بزرگسالان 31%
– متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون حلقه مورفولینی که دو متابولیت غیر فعال ( آمینو اتوکسی استیک اسید و هیدروکسی اتیل گلایسین ) تولید می شود. به میزان کمی نیز از طریق سیتوکروم P450 متابولیزه می شود.
– زیست دست یابی: خوراکی حدود 100%
– نیمه عمر: کودکان بیش از 1 هفته تا 11 سال ( 3-5/1 ساعت )، بزرگسالان (5-4 ساعت)
– زمان رسیدن به پیک: بزرگسالان ( خوراکی 2-1 ساعت )
– دفع: ادرار ( حدود 30% دوز کل بصورت داروی تغییر نیافته و حدود 5% متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 9% دوز کلی بصورت متابولیت ها)
– کلیرانس غیر کلیوی: بزرگسالان حدود 65%

درمان عفونت های ناشی از انتروکوکوس فاسیوم مقاوم به وانکومایسین , درمان پنومونی بیمارستانی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس شامل MRSA , عفونت های پوست ساده و پیچیده , عفونت پای دیابتی بدون استئومیلیت همزمان , پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از ارگانیسم های گرم مثبت حساس به دارو , استرپتوکوکوس پنومونیه – شامل گونه های مقاوم به رژیم چند دارویی – MDRSP

600 میلی گرم هر 12 ساعت به صورت وریدی یا خوراکی به مدت 10 تا 14 روز

بیماران دارای فئوکروموسیتوما , حساسیت مفرط به دارو , مصرف همزمان یا با فاصله کمتر از دو هفته از MAOI , بیماران با فشارخون کنترل نشده , بیماران دارای تیروتوکسیکوز , مصرف کننده های سمپاتومیمتیک ها مثل سودوافدرین , داروهای منقبض کننده عروقی , اپی نفرین , نور اپی نفرین , داروهای دوپامینرژیک , بیماران مبتلا به سندروم کارسینویید , مصرف کننده های SSRI , ضدافسردگیهای سه حلقه ای , آگونیست های گیرنده های سروتونینی

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , یبوست , گیجی , استفراغ , اسهال , تب1 , افزایش ALT , راش پوستی , ترومبوسیتوپنی , لکوپنی , افزایش BUN , افزایش لیپاز , تغییر حس چشایی , کاهش هموگلوبین , افزایش ASP , افزایش ALP

اکس کاربازپین , اکسپکتورانت , بریمونیدین , بوپروپیون , پزودوافدرین , تترابنازین , ترازودون , دفریپرون , دی هیدرو ارگوتامین , ریزاتریپتان , سیبوترامین , سیپروهپتادین , سیتالوپرام , فلووکسامین , مدافینیل , متیلن بلو , ریتودرین , سیکلوبنزاپرین , ایمی پنم , ریفامپین , ونکومایسین , بوپرنورفین , فنلزین , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , دی اتیل پروپیون , پنتازوسین , بوتورفانول , نالبوفین , گوانادرل , لورکاسرین , فن دی مترازین , بنزفتامین , دوکساپرام , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , دوکسیلامین , لوالبوترول , انتاکاپون , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , اکسی مورفون , ات کلر وینول , کوردیسپس , دیفنوکسین , دی پی پانون , واکسن کلرا , بنزهیدروکدون/استامینوفن , لاسمیدیتان , کلورسیکلایزین , نسیریتاید

آمینوگلیکوزیدها -داروهای سروتونرژیک-داروهای سمپاتومیمتیک - الکل - کافئین - MAOI

در مصرف بیش از دو هفته سرکوب مغز استخوان رخ می دهد بنابراین در بیماران مصرف کننده داروهای سرکوب گر مغز استخوان و عفونت مزمن با احتیاط مصرف شود.
لینزولید دارای خواص MAOI بوده و عوارض مشابه آن دارد.
در بیماران با فشارخون کنترل نشده, فئوکروموسیتوما , سندروم کارسینوئید یا هایپرتیروئیدی درمان نشده با احتیاط مصرف شود.
نوروپاتی محیطی و چشمی عمدتا" در درمان های بیش از 28 روز دیده می شود.
استفاده طولانی مدت منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD ( اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل ) و کولیت سودوممبران می گردد.
سوسپانسیون خوراکی آن حاوی فنیل آلانین می باشد.
لینزولید نباید به صورت تجربی در درمان عفونت های CNS کودکان و همچنین عفونت های ناشی از کاتتر استفاده شود.

بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود.از مصرف غذا و نوشیدنیهای حاوی تیرامین مانند پنیر کهنه و گوشت خشک یا نمک سود شده و سس سویا اجتناب شود.
انفوزیون وریدی طی 30 تا 120 دقیقه انجام شود.با سایر دارو ها مخلوط نشود.
در محلول انفوزیون بعد از مدتی ممکن است که رنگ زردی مشاهده شود که تاثیری روی قدرت دارو ندارد.
سوسپانسیون خوراکی قبل از مصرف به آرامی تکان داده شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

کلرامفنیکل , بداکیلین