اطلاعات دارویی مرکاپتوپورین

mercaptopurine

مرکاپتوپورین mercaptopurine

English

مرکاپتوپورین یک عامل ضد سرطان آنتی متابولیت با خواص مهارکنندگی سیستم ایمنی می باشد. این دارو با مهار متابولیسم پورین در ساخت اسید نوکلئیک مداخله می کند و معمولا در ترکیب با سایر داروها در درمان لوسمی (سرطان خون) به کار می رود. 

مکانیسم اثر مرکاپتوپورین

آنالوگ طبیعی پورین های هیپوگزانتین و گوانین. آنتاگونیست پورین که با جای گیری در محل پورین های اسید نوکلئیک مانع از ساخت آن شده و اثرات ضد سرطانی (ضد میتوز سلولی) خود را اعمال می کند.

فارماکودینامیک

مرکاپتوپورین یکی از سری های بزرگ آنالوگ های پورینی است که در ساخت اسید نوکلئیک مداخله می کند و در برابر لوسمی های انسانی فعال است. این ماده آنالوگ پایه های پورینی از جمله آدنین و هیپوگزانتین است. این که کدام یک از اثرات بیوشیمیایی مرکاپتوپورین و متابولیت های آن به طور مستقیم مسئول مرگ سلولی است دقیقا شناخته شده نیست.

فارماکوکینتیک

جذب :
- فراهمی زیستی دارو: 5-37٪
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت
- شروع اثر: 2 ساعت
- مدت زمان اثر: متغیر
توزیع:
- میزان اتصال به پروتئین های پلاسما: 19٪
- حجم توزیع: 0.56-0.9 لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن
متابولیسم:
- در مخاط دستگاه گوارش و کبد متابولیزه می شود.
- متابولیت دارو: 6-تیو اوریک اسید
حذف :
- نیمه عمر: 21 دقیقه (کودکان)، 47 دقیقه (بزرگسالان)
- پاک سازی بدن از دارو: 11 میلی لیتر در هر دقیقه به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- دفع دارو: از طریق ادرار

مقدار مصرف مرکاپتوپورین

لوسمی لنفاتیک حاد
- دوز ابتدایی: 2.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه؛ معمولا 100-200 میلی گرم خوراکی در روز برای یک فرد بزرگسال متوسط (در بزرگسالان سایر داروها بر مرکاپتوپورین ترجیح دارند) ممکن است پس از 4 هفته به 5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در روز افزایش یابد.
- دوز نگهدارنده: 1.5-2.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه
o در صورت مصرف همزمان آلوپورینول، دوز را تا 75٪ کاهش دهید.
o دوز دارو را در نارسایی کلیوی کاهش دهید.
بیماری کرون (عدم تایید FDA)
1-1.5 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی موقع خواب

هشدارها

• دارو نباید مورد استفاده قرار گیرد مگر اینکه تشخیص لوکمی حاد لنفاتیک به حدکافی اثبات شده باشد و پزشک بیمار در ارزیابی پاسخ به شیمی درمانی آگاهی و مهارت لازم را داشته باشد.
• اگر کمبود تیوپورین متیل ترانسفراز دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
• این دارو ممکن است شانس احتمال ابتلا به برخی از انواع سرطان را افزایش دهد. با پزشک خود مشورت کنید.
• نوع نادری از سرطان به نام لنفوم سلول T کبدی طحالی (HSTCL) ممکن است با این دارو روی دهد. این موارد مرگ بار بوده است. اغلب اوقات این موارد در نوجوانان یا جوانان جوان رخ داده است. اکثر این بیماران ازاین دارو (قرص مرکاپتوپورین) برای درمان انواع خاصی از مشکلات روده مانند بیماری کرون و کولیت اولسراتیو استفاده می کردند. این دارو برای درمان مشکلات روده ای مانند این موارد تایید نشده است. اگر تا به حال نوعی سرطان داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید و با او مشورت کنید.
• یک مشکل بسیار بد و گاهی اوقات تهدید کننده زندگی به نام "سندرم فعال سازی ماکروفاژ" (MAS) ممکن است به ندرت در افراد مبتلا به بیماری های خود ایمنی (اتوایمیون) روی دهد. با پزشک خود در این رابطه صحبت کنید.
• کاهش قند خون درافراد مصرف کننده این دارو، به ویژه کودکان، اتفاق می افتد. علائم ممکن است به صورت سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، احساس ضعف، لرزش، تپش قلب، گیجی، گرسنگی یا تعریق باشد. اگر هر یک از این علائم را دارید، پزشک خود را مطلع نمایید.

نکات قابل توصیه

• برای کاهش بروز تهوع و استفراغ داروی مرکاپتوپورین را با معده خالی مصرف کنید.
• دارو را هر روز در زمان مشخصی مصرف کنید.
• میزان زیادی از مایعات غیر کافئینی بنوشید مگر اینکه پزشک دستور دهد نوشیدنی کمتری مصرف کنید.
• در صورت داشتن ناراحتی معده، بالا آوردن، مدفوع شل (اسهال) یا بی اشتهایی، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است راه هایی برای کاهش این عوارض وجود داشته باشد.
• با مصرف این دارو ممکن است شانس بیشتری برای ابتلا به عفونت داشته باشید. دست ها را به طور مرتب بشویید. از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفلوآنزا دوری کنید.
• ممکن است احتمال خون ریزی در شما بیشتر شود. مراقب باشید و از مواردی که ممکن است موجب آسیب و جراحت شود دوری کنید. از یک مسواک نرم و ریش تراش برقی استفاده کنید.
• اگر وارفارین مصرف می کنید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد در زمان مصرف این دارو عملکرد خونی تان دقیق تر بررسی شود.
• قبل از مصرف هر واکسن، با پزشک خود مشورت کنید. استفاده از این دارو (قرص های مرکاپتوپورین) ممکن است احتمال ابتلا به عفونت را افزایش دهد یا موجب عدم کارایی واکسن شود.
• در زمان مصرف این دارو ممکن است شانس ابتلا به آفتاب سوختگی افزایش یابد. از آفتاب، لامپ های خورشیدی و تخت های برنزه کننده اجتناب نمایید. از کرم های ضد آفتاب استفاده کنید و از لباس و عینک ضد آفتاب استفاده کنید که از شما در برابر خورشید محافظت کند.
• در هنگام مصرف این دارو (قرص های مرکاپتوپورین) از روش های کنترل بارداری قابل اطمینان استفاده کنید .

واکسن آنفولانزا سه ظرفیتی

موارد منع مصرف مرکاپتوپورین

ازدیاد حساسیت به این دارو , CLL , لنفوم , لوسمی CNS

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز