اطلاعات دارویی بکساروتن | داروی ضد سرطان

بکساروتن به طور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدیX  یا (RXR)که شامل  (RXRα,RXRβ,RXRγ)  می شوند متصل و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود. 
مکانیسم دقیق این دارو مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی لنفوم پوستی سلول Tموثر است.

داروی بکساروتن عضوی از زیر گروه رتینوئید ها می باشد که به طور انتخابی باعث فعال شدن رسپتورهای رتینوئید X می شوند.
این دارو برای درمان تظاهرات پوستی لنفوم سلول های T در بیماران مقاوم به سایر درمان ها به کار می رود.
در محیط برون تن, این دارو باعث مهار رشد برخی سلول های توموری  با منشا خونی و سلول های فلسی شده است.
در محیط درون تن, این دارو باعث فروکش کردن تومور در بعضی از مدل های حیوانی شده است.

• جذب: اطلاعاتی در دسترس نیست

• اتصال پروتئین: بیش از 99 درصد 

• متابولیسم: کبدی ( توسط سیتوکروم 3A4 )

• نیمه عمر: 7 ساعت

• دفع: دارو و متابولیت های آن از طریق سیستم کبدی صفراوی دفع می شوند. کمتر از 1 درصد دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

لنفوم پوستی سلول های T

بکساروتن برای درمان نوعی سرطان پوست به نام لنفوم پوستی سلول های T در بیمارانی به کار می رود که حداقل یک بار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.

• دوز توصیه شده برای شروع درمان, 300 میلی گرم به ازای هر متر مربع بدن در روز می باشد.
• کپسول ها باید به صورت یک بار در روز و همراه با غذا مصرف شوند.

بارداری , شیردهی , نارسایی کبدی , پانکراتیت , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , افزایش کلسترول و تری گلیسیرید غیر کنترل شده , ازدیاد ویتامین آ , بیماری تیروئیدی غیر کنترل شده , عفونت سیستمیک

زنایی که با داشتن توانایی بالقوه بارداری از روش های مطمئن و موثر پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند

بی خوابی , اسهال , سردرد , عفونت باکتریایی , تهوع , استفراغ , ادم محیطی , علائم شبه آنفولانزا , افزایش چربی خون , افزایش کلسترول خون , خشکی پوست , درد شکمی , آنمی , لکوپنی , آلوپسی , راش , درد پشت , تب و لرز , هایپوتیروئیدی , درماتیت پوسته ریزی دهنده

ریباویرین , دیدانوزین , الوکسادولین , جفیتینیب , تیگسایکلین , لیناگلیپتین , ساکساگلیپتین , گیلتریتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , آمینولوولینیک اسید موضعی , سماگلوتاید , انترکتینیب , سوماترم , کال اسپارگاس پگول , اماداساکلین

• مصرف همزمان این دارو با مهار کننده های سیتوکروم 4A3 مانند کتوکونازول می تواند باعث افزایش غلظت پلاسمایی بکساروتن شود.
• مصرف همزمان آب گریپ فروت و بکساروتن باعث افزایش غلظت پلاسمایی این دارو می شود.
• بکساروتن با القای آنزیم های سیتوکروم 4A3 می تواند باعث کاهش غلظت پلاسمائی داروهایی شود که توسط این آنزیم متابولیزه می شوند.
• بکساروتن از طریق القای آنزیم های سیتوکروم باعث کاهش غلظت پلاسمایی و اثر بخشی داروهای هورمونی ضد بارداری می شود.

• کپسول های بکساروتن در بیمارانی که حساسیت شناخته شده نسبت به رتینوئیدها دارند باید با احتیاط مصرف شود .
• در مطالعات بالینی به بیماران توصیه شده مصرف ویتامین آ را محدود کنند تا از اثرات بالقوه سمی ازدیاد این ویتامین در بدن جلوگیری شود.
• در بیمارانی که انسولین , داروهای افزایش دهنده ترشح انسولین مانند سولفونیل اوره ها یا داروهای افزایش دهنده حساسیت نسبت به انسولین مصرف می کنند باید مصرف داروی بکساروتن با احتیاط صورت پذیرد. بر اساس مکانیسم اثر, بکساروتن می تواند عملکرد و اثر بخشی این داروها را افزایش داده و در نتیجه باعث افت قند خون شود.
• رتینوئیدها می توانند باعث افزایش حساسیت به نور شوند. باید به بیماران توصیه شود در مدت زمان مصرف این دارو تماس با نور خورشید یا اشعه ماورا بنفش را کاهش دهند.
• کپسول های بکساروتن می توانند به طور چشمگیری سطوح چربی های خون مانند تری گلیسیرید و کلسترول را افزایش دهند. در نتیجه پایش بیماران یا در صورت لزوم درمان در این موارد نیاز می باشد.

• پیش از مصرف این دارو پزشک را در مورد انواع داروهای مصرفی خود آگاه کنید. مصرف داروی آسپیرین و سایر فراورده های حاوی آسپیرین در مدت مصرف این دارو باید تنها با مجوز پزشک معالج صورت پذیرد.
• کارخانه سازنده توصیه می کند مصرف مکمل های ویتامین آ را در زمان مصرف این دارو کاهش دهید ولی بهتر است قبل از مصرف هر گونه مکمل ویتامین آ با پزشک خود مشورت کنید.
• در طول مصرف این دارو بدون تائید پزشک خود واکسیناسیون انجام ندهید.
• پیش از شروع مصرف این دارو چنانچه باردار هستید یا تصمیم به بارداری دارید پزشک خود را آگاه کنید. این دارو در حاملگی در گروه X قرار دارد و در صورت مصرف در بارداری می تواند باعث بروز آسیب های کشنده در جنین شود. اگر خانمی حین مصرف داروی بکساروتن باردار شود باید سریعا مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک مشورت شود.
• در مدت مصرف این دارو از شیردهی اجتناب کنید.
• از تماس با نور خورشید حتی الامکان اجتناب کنید. از ضد آفتاب های با spf بالای 15 و لباس های محافظ آفتاب استفاده کنید.
• به منظور کاهش تهوع از داروهای ضد تهوع بر اساس دستور پزشک خود استفاده کرده و تعداد وعده های غذایی را افزایش دهید.
• در مدت مصرف دارو از آب گریپ فروت استفاده نکنید.

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

ترتینوئین , ایزوترتینوئین