اطلاعات دارویی دیدانوزین

Didanosine

محل تبلیغ - صفحه داخلی بالا

دیدانوزین Didanosine

English

دیدانوزین یک ترکیب دی دئوکسی نوکلئوزید که در آن گروه 3'-هیدروکسی در قسمت قندی با یک هیدروژن جایگزین شده است . این جایگزینی باعث جلوگیری از تشکیل پیوندهای فسفودی استری می شود که برای تکمیل زنجیره های اسید نوکلئیک ضروری است.
دیدانوزین مهار کننده قوی تکثیر HIV  است و با اتصال به ترنس کریپتاز معکوس به عنوان پایان دهنده رشته DNA ویروسی عمل می کند.

مکانیسم اثر دیدانوزین

دیدانوزین ( ddI ) در داخل سلول با یک سری از آنزیم های سلولی به قسمت فعال دی داکسی آدنوزین تری فسفات (ddATP) متابولیزه می شود که از طریق رقابت با dATP طبیعی، آنزیم ترنسکریپتاز معکوس HIV را مهار می کند .
همچنین با ورود به DNA ویروسی به خاطر عدم وجود گروه 3'-OH در آنالوگ نوکلئوتیدی وارد شده، مانع تشکیل پیوند فسفودی استری 5 ' به 3' که برای طویل شدن زنجیره DNA ضروی است می شود و رشته را قطع می کند بنابراین طویل سازی DNA ویروسی پایان میابد.

فارماکودینامیک

دیدانوزین علیه HIV موثر است و معمولا در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی استفاده می شود. تغییر از درمان طولانی مدت با زیدوودین به دیدانوزین مفید بوده است. دیدانوزین پایداری در برابر اسید ضعیفی دارد و بنابراین اغلب همراه با یک آنتی اسید است.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 42٪ (بزرگسالان)؛ 25٪ (کودکان)

اتصال به پروتئین: <5٪

متابولیسم: کبدی

دفع: ادرار

حجم توزیع : 28 لیتر / مترمربع (کودکان)؛ 1.08 لیتر بر کیلوگرم

نیمه عمر حذف: 0.8 ساعت (کودکان و نوجوانان)؛ 1.5 ساعت (بزرگسالان)

موارد مصرف دیدانوزین

HIV

مقدار مصرف دیدانوزین

بزرگسالان

عفونت HIV

≤60 کیلوگرم: داروی آهسته رهش 250 میلی گرمی خوراکی یک بار در روز ؛ 125 میلی گرمی خوراکی هر 12 ساعت

> 60 کیلوگرم: داروی آهسته رهش 400 میلی گرمی خوراکی یک بار در روز ؛ 200 میلی گرمی خوراکی هر 12 ساعت

کودکان

عفونت HIV

محلول خوراکی

  • دستورالعمل های HIV NIH (مارس 2016)
    • 2 هفته تا <3 ماه: 50 میلی گرم بر مترمربع خوراکی هر 12 ساعت
    • 3-8 ماه: 100 میلی گرم / متر مربع خوراکی هر 12 ساعت
    • > 8 ماه: 120 میلی گرم در متر مربع (محدوده 90-150 میلی گرم در متر مربع) خوراکی هر 12 ساعت
  • اطلاعات تجویز تولید کننده
    • 2 هفته تا 8 ماه: 100 میلی گرم بر مترمربع خوراکی هر 12 ساعت
    • > 8 ماه: 120 میلی گرم / متر مربع خوراکی هر 12 ساعت

کپسول

  • دوز مبتنی بر وزن (6-18 سال)
    • 20 تا 25 کیلوگرم: 200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
    • 25 تا <60 کیلوگرم: 250 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
≥60 کیلوگرم: مانند بزرگسالان؛ 400 میلی گرم خوراکی یک بار در روز (سوسپانسیون خوراکی: 200 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت)

هشدارها

(همه NRTI ها): خطر اسیدوز لاکتیک بالقوه کشنده و هپاتومگالی شدید با استئاتوز در صورت استفاده به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی

خطر بالقوه پانکراتیت کشنده در صورت استفاده با استاوودین افزایش می یابد.

خطر خونریزی بالقوه کشنده ناشی از واریس مری در بیماران مبتلا به پرفشاری پورتال غیر سیروزی

در صورت بروز پانکراتیت دارو را قطع کنید. برای سایر عوارض جانبی دوز را کاهش دهید.

خطر سندرم بازسازی ایمنی اگر در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی استفاده شود.

خطر تغییرات شبکیه و التهاب عصب چشمی

در pH اسیدی سریعا تجزیه می شود اگرچه پوشش انتریک کوت از اسید معده محافظت می کند.

پرفشاری پورتال غیر سیروزی گزارش شده است؛ اگر نشانه ها / علائم رخ داد ( مانند افزایش آنزیم های کبدی، واریس مری ، استفراغ خونی، آسیت، اسپلنومگالی) دارو را قطع کنید.

استفاده همزمان از متادون با پودر کودکان دیدانوزین می تواند باعث کاهش قابل توجهی از مقدار دارو شود.

دارو با از دست دادن چربی زیر جلدی همراه است که بیشتر در صورت، اندام و باسن دیده می شود؛ شيوع و شدت ليپوآتروفي با پاسخ تجمعي مرتبط است و اغلب پس از درمان متوقف نمي شود؛ بیماران دریافت کننده دارو باید به طور مرتب معاینه و برای علائم لیپوآتروفی مورد سوال قرار گیرند و در شک به لیپوآتروفی اگر امکان پذیر است، دارو باید به رژیم جایگزین تغییر کند.

هشدار شدید

پانکراتیت کشنده و غیرکشنده گزارش شده است؛ اگر پانکراتیت مشکوک بود دارو تعلیق و اگر تایید شد قطع شود.

اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید با استئاتوز (از جمله موارد کشنده) با استفاده از آنالوگ های نوکلئوزید به تنهایی یا در ترکیب با داروهای دیگر گزارش شده است.

تجویز همزمان با استاوودین به علت افزایش خطر ابتلا به حوادث خطرناک و یا تهدید کننده زندگی منع مصرف دارد؛ اگر یافته های بالینی یا آزمایشگاهی نشان دهنده اسیدوز لاکتیک یا هپاتوتوکسیتی است درمان را تعلیق کنید.

اسیدوز لاکتیک کشنده در زنان باردار که دیدانوزین و استاوودین را با دیگر داروهای ضد ویروسی دریافت کرده اند گزارش شده است. از این ترکیب با احتیاط در زنان باردار استفاده کنید.

نکات قابل توصیه

- طبق دستورالعمل دقیقا از دارو استفاده کنید.

- دیدانوزین را با معده خالی ، حداقل 30 دقیقه قبل یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف کنید. با غذا مصرف نکنید.

- سوسپانسیون خوراکی (مایع) را قبل از اندازه گیری دوز تکان دهید. از پیمانه یا سرنگ مدرج استفاده کنید.

- کپسول را به طور کامل ببلعید و به آن آسیب نزنید.

- از تمام داروهای ضد ویروس طبق دستور استفاده کنید و همه راهنماهای دارویی را که دریافت می کنید بخوانید. برنامه دوز یا دوز خود را بدون دستور پزشک خود تغییر ندهید. هر فرد مبتلا به HIV باید تحت مراقبت پزشک بماند.

- شما نیاز به آزمایش های مکرر پزشکی دارید. ممکن است بینایی شما نیز بررسی شود.

- قرص یا کپسول در دمای اتاق در ظرف با درب محکم ، دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.

- محلول را در یخچال نگهداری کنید. باقی مانده دارو را بعد از 30 روز دور بریزید.

- دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

- الکل مصرف نکنید. ممکن است خطر آسیب کبد یا پانکراتیت را افزایش دهد.

- از استفاده از آنتی اسیدها بدون تجویز پزشک در هنگام مصرف دیدانوزین اجتناب کنید. فقط از نوع خاصی از آنتی اسید که پزشک تجویز کرده است استفاده کنید.

- استفاده از این دارو باعث جلوگیری از انتقال بیماری نمی شود. رابطه جنسی محافظت نشده یا تیغ یا مسواک مشترک نداشته باشید. با پزشک خود در مورد راه های ایمن جلوگیری از انتقال HIV در طول رابطه جنسی صحبت کنید. به اشتراک گذاری سوزن دارو و دارو حتی برای یک فرد سالم ایمن نیست.

مصرف در بارداری

گروه B

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز