اطلاعات دارویی نفازودون

در سیستم سروتونرژیک نفازودون به عنوان آنتاگونیست بر گیرنده های سروتونینی 5-HT₂ پس سیناپسی اثر میکند و مانند ضد افسردگی های فلوکستینی بازجذب سروتونین پیش سیناپسی را مهار می کند. این مکانیسم ها موجب افزایش مقدار سروتونین موجود برای برهمکنش با گیرنده های 5-HT می شود.

در سیستم نورآدرنرزیک نفازودن کمی موجب مهار نوراپی نفرین می شود. داروی نفازودون گیرنده آلفا1 آدرنرژیک را آنتاگونیزه می کند و موجب ایجاد خواب، شلی عضلانی و اثرات قلبی عروقی متنوعی می شود. تمایل آن به گیرنده های بنزودیازپینی، کولینرژیک، دوپامینرژیک، هیستامینی و بتا یا آلفا 2 آدرنرژیک زیاد نیست.

با وجود شباهت ساختاری به ترازودون مکانیسم اثر متفاوتی دارد و در نتیجه فاقد سمیت قلبی عروقی ناشی از سه حلقه ای ها، بی خوابی و مهار خواب REM مانند مهارکننده های بازجذب سروتونین است.

• نیمه عمر حذف :2-4 ساعت
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 1 ساعت
• فراهمی زیستی :20%(با غذا کاهش میابد)
• اتصال به پروتئین : بیش از 99%
• حجم توزیع : 0.22-0.87 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
• متابولیسم: آنزیم های CYP3A4 سیستم P450 کبدی
• متابولیت: هیدروکسی نفازودون، متاکلروفنیل پیپرازین
• دفع: 55% ادراری، 20-30% مدفوع
• غیر قابل دیالیز
• مهار کننده CYP3A4

افسردگی

بزرگسالان

افسردگی

شروع: 100 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

50-100 میلی گرم در هر دوز هر هفته افزایش یابد.

سالمندان

شروع: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت (به دلیل کاهش کلیرانس و افزایش عوارض جانبی)

50-100 میلی گرم در هر دوز هر هفته افزایش یابد.

دوز نگهدارنده: 200-400 میلی گرم در روز منقسم در دو دوز

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

شیردهی , حساسیت شدید به نفازودون یا سایر ضد افسردگی های فنیل پیپرازینی

تجویز همزمان با ترفنادین، آستمیزول، سیزاپراید، پیموزاید، کلربامازپین، آلپرازولام، تریازولام
تجویز همزمان یا 14 روز پس از قطع MAOI

عفونت , بی خوابی , یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , درد سینه , گیجی , تاری دید , برادی کاردی , سرگیجه , ضعف , کاهش میل جنسی , افزایش اشتها , خواب آلودگی , بی قراری , احساس سبکی سر , اتساع عروق , ناهماهنگی حرکتی , سوئ هاضمه , بینایی غیر طبیعی , افت فشار خون وضعیتی , مور مور شدن , کاهش حافظه , کاهش هماتوکریت

بی قراری همراه با عدم ادامه

ارگوتامین سی , ایرینوتکان , دانوروبیسین , دفلازاکورت , سیبوترامین , سیزاپراید , کاربامازپین , اپلرنون , سیکلوبنزاپرین , رانولازین , پروکاربازین , پیموزاید , ترانیل سیپرومین , ترفنادین , فنلزین , ایزوکربوکسازید , سافینامید , لومیتاپید , دروندارون , الیگلوستات , فلیبانسرین , ایواکافتور , بوپرنورفین , کینین , سوفنتانیل , راساژیلین (رازاگیلین) , پالونوسترون , دولاسترون , پردنیزولون , پروپوکسیفن , تاپنتادول , رمی فنتانیل , ایوابرادین , مفلوکین , پازوپانیب , تولواپتان , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , بازدوکسیفن + استروژن کنژوگه , ابیراترون , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , لورکاسرین , فسوترودین , ایکسازومیب , جفیتینیب , ادوکسابان , استازولام , آوانافیل , ایسرادیپین , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , دابرافنیب , اتراویرین , استروپیپات , کابازی تاکسل , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , هالوفانترین , داریفناسین , ریوسیگوآت , ورنا کالانت , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , پالبوسیکلیب , نیترن دیپین , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , انترکتینیب , کانابیدیول , لاسمیدیتان , وکسلوتور , آواپریتینیب , رموکسی پراید , کپماتینیب , نسیریتاید

کوبیمتینیب - کونیواپتان - دی هیدروارگوتامین داخل بینی - یوبینگوان ید 123- نالوکسگول - ونتوکلاکس
** این لیست شامل تمام داروهایی که با نفازودون تداخل دارند نمی شود.درباره تمام داروهای مصرفی خود به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید و از مصرف خودسرانه هر نوع داروی دیگر خودداری کنید.

ممکن است اثرات آنتی کولینرژیک داشته باشد. در بیماران مبتلا به خشکی دهان، مشکلات بینایی، فلج روده، هایپرتروفی خوش خیم پروستات، احتباس ادراری یا کاهش حرکت احتیاط کنید.

نارسایی کبدی مرتبط با استفاده از نفازودون گزارش شده است.

هشدار شدید

در مطالعات کوتاه مدت ضدافسردگی ها افکار و رفتار خودکشی را در کودکان، جوانان زیر 24 سال و نوجوانان افزایش داده اند.دارو را در افسردگی شدید و سایر بیماری های روانی مصرف کنید.

ابتدا منافع ومضار مصرف دارو در این افراد ارزیابی شود.بیماران از نظر تغییر در رفتار، تشدید علایم و تمایل به خودکشی باید در 1-2 ماه اول درمان و حین تنظیم دوز تحت نظر باشند و در صورت بروز این علایم مصرف دارو قطع شود.

• از رانندگی و از انجام کارهایی که نیاز به هشیاری دارد تا زمانی که تاثیر داروی نفازودون  بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.
• برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید و هنگام بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط کنید.
• از مصرف همزمان الکل خودداری کنید.
• قبل از مصرف هرگونه دارو یا مکمل گیاهی که عملکرد شما را کند می کند با پزشک خود مشورت کنید.
• در صورت بروز درد چشم، تغییر در بینایی، تورم یا قرمزی اطراف چشم فورا به پزشک خود مراجعه کنید.
• در مصرف همزمان با سایر داروها عملکرد خونی باید با دقت بررسی شود.
• در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.
• مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
• بروز اثر کامل چند هفته طول می کشد.
• برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
• حتی در صورت احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور ادامه دهید.
• از دوز فراموش شده صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

ترازودون