اطلاعات دارویی روزیگلیتازون

روزیگلیتازون به عنوان یک آگونیست بسیار انتخابی و قوی در گیرنده های فعال پرولیفراتور پراکسیزم(PPAR)  در بافت های هدف انسولین مانند بافت چربی، عضله اسکلتی و کبد عمل می کند. فعال شدن گیرنده های گاما PPAR ، رونویسی ژن های پاسخ دهنده به انسولین را که در کنترل تولید، انتقال و استفاده از گلوکز دخیل هستند تنظیم می کند. به این ترتیب، داروی روزیگلیتازون حساسیت بافت به انسولین را افزایش می دهد.

رزیگلیتازون برای مصرف در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 است.  رزیگلیتازون گاهی به همراه داروهای دیگر استفاده می شود، اما برای درمان دیابت نوع 1 استفاده نمی شود.
مصرف داروی رزیگلیتازون ممکن است خطر ابتلا به مشکلات قلبی جدی مانند حمله قلبی یا سکته را افزایش دهد. بنابراین فقط برای برخی از افراد مبتلا به دیابت نوع 2 که با سایر داروهای ضد قند، دیابتشان کنترل نمی شود به کار می رود.

• جذب:
  فراهمی زیستی مطلق رزیگلیتازون 99٪ است. حداکثر غلظت پلاسمایی حدود یک ساعت پس از دوز مصرفی مشاهده می شود.

• توزیع:
  حجم توزیع :17.6 لیتر

اتصال پروتئینی:
 99.8٪ به پروتئین های پلاسما، بویژه آلبومین متصل می شود.

• متابولیسم:
  کبدی. داروی روزیگلیتازون به طور گسترده ای در کبد به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود. متابولیزه شدن از طریق دمتیلاسیون، هیدروکسیلاسیون، و جفت شدن با سولفات و اسید گلوکورونیک انجام می شود.

دفع:
پس از تجویز خوراکی ، تقریبا 64٪ از دوز از طریق ادرار دفع می شود

کاهش قند خون

کاهش قند خون در بیماران مبتلا به دیابت 2

دوز اولیه: 4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دوز نگهدارنده: در صورت عدم پاسخ مناسب پس از 8 تا 12 هفته، دوز را به 8 میلی گرم یک بار در روز می توان افزایش داد.
حداکثر دوز: 8 میلی گرم در روز
می توان دوز مصرفی را به صورت تک دوز یا به صورت منقسم دو بار در روز مصرف کرد.

نارسایی قلبی

تجویز رزیگلیتازون در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کلاس 3 یا 4 ممنوع است.

وقفه تنفسی , تب3 , تهوع , تاری دید , احساس ناخوشی , تعریق , تشنگی , تورم , زردی پوست , زردی چشم , ادرار تیره , تورم صورت , تورم زبان , درد معده , سختی تنفس , تورم لب ها , از دست رفتن اشتها , مدفوع خاکستری رنگ , افزایش سریع وزن , کبودی یا خونریزی آسان , پوست رنگ پریده یا زرد , احساس گرسنگی , احساس ضعف تنفس , احساس درد یا سنگینی قفسه سینه , دردی که به بازو یا شانه تیرمی کشد , ادرار بیش از حد معمول

تیروتروپین آلفا , آکاربوز , کوتریموکسازول , پروبنسید , پیوگلیتازون , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , ورینوستات , کانابیدیول , فلوران درنولید

دیورتیک ها -کورتون ها - فنوتیازین ها -داروهای تیروئیدی - قرص های ضد بارداری و هورمون های دیگر - داروهای ضد تشنج‬‬‬‬‬
داروهایی که برای درمان آسم، سرماخوردگی یا آلرژی مورد استفاده قرار می گیرند.
در صورت مصرف همزمان رزیگلیتازون با داروهای ذکر شده( که قند خون را افزایش می دهند) احتمال بروز هایپر گلایسمی (افزایش قند خون) وجود دارد.
احتمال بروز هایپو گلایسمی (کاهش قند خون) در صورت مصرف همزمان رزیگلیتازون با داروهایی که قند خون را کاهش می دهند وجود دارد.

• رزیگلیتازون برای استفاده همراه انسولین توصیه نمی شود. مصرف همزمان رزیگلیتازون با انسولین می تواند خطر ابتلا به مشکلات جدی قلبی را افزایش دهد.
  با توجه به مکانیسم عمل رزیگلیتازون, این دارو تنها در حضور انسولین درون زاد فعال است. بنابراین، نباید در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 یا برای درمان کتواسیدوز دیابتی استفاده شود.
• تیازولیدین دیون ها، از جمله رزیگلیتازون، ممکن است باعث بروز نارسایی احتقانی قلب یا تشدید آن شوند.
• اگر علائم و نشانه های نارسایی احتقانی قلب ایجاد شد ، باید مطابق با استانداردهای رایج درمان بیمار را تحت کنترل داشت .
• از آنجایی که تیازولیدین دیون ها از جمله رزیگلیتازون، از طریق احتباس مایعات می توانند باعث بروز یا تشدید نارسایی احتقانی قلب شوند، این دارو باید در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی با احتیاط مورد استفاده قرار گیرد.
• روزیگلیتازون ممکن است باعث ایجاد ادم شود. بیماران مبتلا به افزایش سریع وزن، تنگی نفس یا سایر علائم نارسایی قلبی، باید فورا علائم خود را به پرسنل بخش درمانی اطلاع دهند.
• ایمنی و اثربخشی این دارو در بیماران جوان تر از 18 سال ثابت نشده است.
• مصرف همزمان داروی روزیگلیتازون به همراه سایر داروهای کاهنده قند خون ممکن است باعث افت قند خون (هایپوگلایسمی) شود. در این مواقع کاهش دوز داروی همراه ممکن است ضروری باشد.
• به بیماران باید توصیه کرد در صورت بروز حالت تهوع، استفراغ، درد شکمی، خستگی، بی اشتهایی یا ادرار تیره این علائم را به پزشک گزارش دهند.
• زنانی که در سنین پیش از یائسگی هستند و تخمک گذاری ندارند ممکن است در صورت مصرف روزیگلیتازون در معرض خطر حاملگی قرار بگیرند. در نتیجه این بیماران باید از خطر حاملگی مطلع شده و از روش پیشگیری از بارداری مناسب استفاده کنند.
• مصرف همزمان داروی روزیگلیتازون با نیترات ها توصیه نمی شود

روزیگلیتازون ممکن است احتمال شکستگی استخوان ها را افزایش دهد. این احتمال در زنان بیشتر است.

قبل از مصرف رزیگلیتازون ، به پزشک خود تمام شرایط پزشکیتان را بگویید، از جمله اگر:

-مشکلات قلبی یا نارسایی قلبی دارید.

-دیابت نوع 1 یا کتواسیدوز دیابتی دارید یا داشته اید.

-نوعی بیماری دیابتی چشم به نام ادم ماکولار (تورم پشت چشم) داشته باشید.

-مشکلات کبدی داشته باشید.

-باردار هستید یا قصد بارداری دارید.این دارو نباید در دوران بارداری استفاده شود. در مورد میزان آسیب این دارو بر جنین اطلاعاتی در دسترس نیست.

• به پزشک یا داروساز خود تمام داروهای مصرفی از جمله داروهای نسخه ای, بدون نسخه، محصولات طبیعی و ویتامین ها را اطلاع دهید. بی خطر بودن مصرف داروی روزیگلیتازون به همراه سایر داروهای مصرفی باید ارزیابی شود.
• در صورتی که بیشتر از 65 سال دارید روزیگلیتازون را با احتیاط مصرف کنید. زیرا ممکن است بر روی شما عوارض جانبی بیشتری داشته باشد
• اگر قند خونتان پایین باشد، رانندگی نکنید. در این مواقع احتمال تصادف بیشتر است.
• این دارو را با غذا یا بدون غذا می توان مصرف کرد
• روزیگلیتازون ممکن است احتمال حمله قلبی را افزایش دهد. در صورت بروز درد یا فشار قفسه سینه ، درد در بازوها، پشت، گردن، فک , معده, تنگی نفس؛ عرق سرد؛ سرگیجه بسیار بد ؛ ناراحتی معده و احساس غش کردن سریعا پزشک خود را مطلع سازید.
• مشکلات کبدی بسیار بد و گاهی اوقات مرگ بار در طی مصرف این دارو گزارش شده است. در صورتی که نشانه هایی از مشکلات کبدی مانند ادرار تیره، احساس خستگی، عدم گرسنگی، زخم یا درد معده، مدفوع کم رنگ، زردی پوست یا چشم بروز پیدا کرد، با پزشک خود تماس بگیرید.
• افت قند خون در طی مصرف این داروی روزیگلیتازون ممکن است اتفاق بیفتد. در صورت مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای ضد دیابت احتمال افت قند خون بیشتر می شود. علائم ممکن است شامل موارد زیر باشد: سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، احساس ضعف، لرزش، افزایش ضربان قلب، گیجی، گرسنگی و تعریق. اگر هر یک از این علائم را دارید، سریعا پزشک خود را مطلع سازید.  اگر افت قند خون پیدا کردید آن چه را که قبلا به شما گفته شده انجام دهید. در این مواقع مصرف قرص های گلوکز، گلوکز مایع یا برخی از آب میوه ها می تواند موثر واقع شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پیوگلیتازون , تروگلیتازون