اطلاعات دارویی بوسپرویر

boceprevir

بوسپرویر boceprevir

English

بوسپرویر دارویی با اثر مستقیم ضد ویروسی است که به عنوان بخشی از درمان ترکیبی هپاتیت سی مزمن مورد استفاده قرار می گیرد. بوسپرویر مهار کننده آنزیم پروتئاز سرینی NS3/4A است که این آنزیم توسط ویروس هپاتیت سی ژنوتایپ 1 و 4 کد می شود. این آنزیم ها برای تکثیر ویروس ها ضروری بوده و برای شکافته شدن پلی پروتئین های ویروسی کد گذاری شده به پروتئین های بالغ مانند NS4A، NS4B، NS5Aو NS5B ضروری هستند.
[ در این رابطه بخوانید : تشخیص هپاتیت سی]

مکانیسم اثر بوسپرویر

بوسپرویر به صورت برگشت پذیر به پروتئین غیر ساختاری سرین پروتئاز 3 متصل شده و تکثیر ویروس هپاتیت سی را مهار می کند.

فارماکودینامیک

بوسپرویر به عنوان داروی با اثر مستقیم ضد ویروسی و مهار کننده تکثیر ویروس هپاتیت سی ژنوتایپ یک طبقه بندی می شود.

فارماکوکینتیک

  • جذب: غذا جذب دارو را تا 65% افزایش می دهد.
  • اتصال به پروتئین: تقریبا 75%.
  • متابولیسم: عمدتا در کبد از مسیر آلدو-کتوردوکتاز به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شود.
  • نیمه عمر حذف در بزرگسالان: تقریبا 3.4 ساعت.
  • دفع: مدفوع: 79%، ادرار: 9%

موارد مصرف بوسپرویر

هپاتیت C , درمان عفونت ناشی از هپاتیت سی مزمن ژنوتایپ یک به صورت ترکیبی با پگ اینترفرون آلفا و ریباورین

صرفا برای درمان بزرگسالان مبتلا به بیماری های کبدی (مانند سیروز) که قبلا تحت درمان قرار نگرفته اند و یا به درمان با اینترفرون و ریباورین جواب نداده اند، به کار می رود.

مقدار مصرف بوسپرویر

توزیع و فروش بوسپرویر از دسامبر سال 2015 در آمریکا متوقف شده است.

  • عفونت ناشی از هپاتیت سی مزمن ژنوتایپ یک به صورت ترکیبی با پگ اینترفرون آلفا و ریباورین (صرفا برای درمان بزرگسالان مبتلا به بیماری های کبدی مانند سیروز که قبلا تحت درمان قرار نگرفته اند و یا به درمان با اینترفرون و ریباورین جواب نداده اند)

درمان با ترکیب پگ اینترفرون و ریباورین برای 4 هفته آغاز شده و سپس بوسپرویر به مقدار 800 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت اضافه می شود.

  • دارو نیاز به تنظیم دوز در نارسایی کلیوی و کبدی ندارد. جهت تنظیم دوز پگ اینترفرون و ریباورین به مونوگراف های این دو دارو مراجعه شود.
  • بوسپرویر باید همراه دو داروی پگ اینترفرون و ریباورین مورد استفاده قرار گیرد.
  • طول دوره درمان بستگی به سطح HCV-RNA در هفته های 8، 12 و 24 درمان دارد.

هشدارها

  • کم خونی: کم خونی در مصرف پگ اینترفرون و ریباویرین گزارش شده است که مصرف همزمان آن با بوسپرویر سبب کاهش بیشتر هموگلوبین می شود.
  • افزایش حساسیت: واکنش های افزایش حساسیتی جدی و مزمن در مصرف ترکیبی بوسپرویر، ریباویرین و پگ اینترفرون گزارش شده است. قطع دارو درمانی ترکیبی و جایگزینی داروهای مناسب ممکن است ضروری باشد.
  • کاهش همه رده های سلول های خونی (پان سایتوپنی): موارد جدی کاهش سلول های خونی در بیمارانی که رژیم ترکیبی این 3 دارو را دریافت می کرده اند، گزارش شده است. آزمایش شمارش سلول های خونی قبل از شروع دارو درمانی و در هفته های 2، 4، 8 و 12 دارو درمانی باید انجام شود.
  • بارداری: دارو درمانی ترکیبی با ریباویرین و اینترفرون ممکن است سبب نقص جنین شود. بیماران خانم و شریک های جنسی بیماران آقا تا 6 ماه بعد از پایان دوره درمانی باید از بارداری پیشگیری کنند. توصیه می شود از دو روش پیشگیری از بارداری استفاده شود. درمان ترکیبی با ریباویرین و پگ اینترفرون آلفا 2 در طول دوره بارداری ممنوع است.

نکات قابل توصیه

  • بیماران ممکن است سردرد، تغییر طعم غذا، ریزش مو، اسهال، کاهش اشتها، خشکی دهان، خشکی پوست، درد مفاصل، تهوع، استفراغ و یا بی خوابی را تجربه کنند.
  • بیمار باید در صورت مشاهده علائم عفونت، خونریزی، کاهش شدید قدرت و انرژی، رنگ پریدگی پوست، سرگیجه شدید، غش کردن و یا کوتاهی تنفس، سریعا به پزشک خود گزارش دهد.
  • داروی بوسپرویر را با غذا مصرف کنید.

• دوکسازوسین: مصرف همزمان این دو دارو سبب افزایش معنی دار سطح خونی و افزایش اثر دوکسازوسین می شود. این تداخل ممکن است سبب افت شدید فشارخون و افزایش ضربان قلب می شود، به خصوص زمانی که بیمار از حالت نشسته یا دراز کش برمی خیزد. همچنین خطر عوارض جانبی مانند سرگیجه، احساس سبکی سر، غش کردن، سردرد، گرگرفتگی، احتقان بینی، تپش قلب و اختلالات نعوظ، افزایش می یابد.
• دیگوکسین: بوسپرویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی و اثرات دیگوکسین شود. ممکن است بیمار نیاز به تنظیم دوز داروها داشته باشد و یا مکرر تحت نظر پزشک قرار گیرد. عوارضی مانند تهوع، استفراغ، اسهال، کاهش اشتها، اختلالات بینایی، یا ضربان قلب غیر طبیعی ممکن است علائم افزایش سطح دیگوکسین باشد، بیمار باید در صورت مشاهده این علائم حتما پزشک خود را مطلع سازد.
• ونلافاکسین: بوسپرویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی و اثرات ونلافاکسین شود. ممکن است بیمار نیاز به تنظیم دوز داروها داشته باشد و یا مکرر تحت نظر پزشک قرار گیرد.
• اتینیل استرادیول: بوسپرویر ممکن است سبب کاهش سطح خونی و اثرات اتینیل استرادیول شود، که به عنوان یک داروی پیشگیری کننده از بارداری مصرف می شود. در صورت تمایل به مصرف اتینیل استرادیول، بیمار باید در طول دوره درمان با بوسپرویر و تا دو هفته پس از پایان دوره درمان، از دو روش غیر هورمونی پیشگیری از بارداری استفاده کند.
• افزایش غلظت داروهای زیر به دلیل مهار آنزیم CYP3A4 :
آلفنتانیل، آمیودارون، آتورواستاتین، بودزوناید، سیزاپراید، اریترومایسین، اپلرنون

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

مصرف در شیردهی

ترشح بوسپرویر در شیر مشخص نیست. برای جلوگیری از بروز عوارض جانبی ناخواسته در جنین، شیردهی در طول دوره مصرف دارو توصیه نمی شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز