alectinib
اطلاعات دارویی آلکتینیب
آلکتینیب alectinib
● الکتینیب یک داروی خوراکی متعلق به کلاس مهارکننده‌های تیروزین کیناز (TKIs) است.
● این دارو در درجه اول برای درمان انواع خاصی از سرطان ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) که دارای یک تغییر ژنتیکی به نام ژن فیوژن آناپلاستیک لنفوم کیناز (ALK) هستند استفاده می شود.
● آلکتینیب با هدف قرار دادن و مهار پروتئین های ALK و ROS1 که مسئول رشد سلول های سرطانی هستند، عمل می کند.
● با مسدود کردن این پروتئین‌ها، الکتینیب به کاهش یا توقف رشد سلول‌های سرطانی کمک می‌کند و منجر به بهبود نتایج در بیماران مبتلا به NSCLC مثبت ALK می‌شود.
مکانیسم اثر
● آلکتینیب یک مهارکننده قوی و انتخابی تیروزین کیناز (TKI) است که تغییرات ژنتیکی خاص در سلول های سرطانی را هدف قرار می دهد.
● فعالیت لنفوم کیناز آناپلاستیک (ALK) و ROS1 را مهار می کند که هر دو نقش مهمی در رشد و بقای سلول های سرطانی دارند.
● الکتینیب با مسدود کردن این پروتئین‌ها، مسیرهای پیام رسانی مسئول تکثیر، مهاجرت و بقای سلول‌های سرطانی را مختل می‌کند و در نهایت منجر به مهار رشد تومور در بیماران مبتلا به سرطان ریه سلول غیرکوچک ALK مثبت (NSCLC) می‌شود.
فارماکودینامیک
● فارماکودینامیک آلکتینیب شامل اتصال انتخابی آن به پروتئین های ALK و ROS1 در سلول های سرطانی است.
● این اتصال، محل اتصال ATP این پروتئین ها را مهار می کند و در نتیجه از فعال شدن و سیگنال دهی پایین دست آنها جلوگیری می کند.
● در نتیجه، الکتینیب فرآیندهای سلولی را مختل می کند که باعث رشد و بقای سلول های سرطانی می شود و منجر به پسرفت تومور در NSCLC ALK مثبت می شود.
فارماکوکینتیک
● پس از مصرف خوراکی، الکتینیب از دستگاه گوارش جذب می شود و در عرض چند ساعت به حداکثر غلظت پلاسما می رسد.
● این به طور گسترده در کبد توسط آنزیم های مختلف، در درجه اول CYP3A4 متابولیزه می شود.
● سپس آلکتینیب و متابولیت های آن از طریق مدفوع (تقریباً 77%) و ادرار (تقریباً 19%) دفع می شوند.
● نیمه عمر حذف الکتینیب حدود 33 ساعت است که نشان دهنده مدت اثر نسبتا طولانی است.
موارد مصرف آلکتینیب
● سرطان ریه سلول غیر کوچک ALK مثبت (NSCLC)
مقدار مصرف آلکتینیب
● دوز توصیه شده الکتینیب برای درمان سرطان ریه سلول غیر کوچک ALK مثبت (NSCLC) معمولاً 600 میلی گرم خوراکی دو بار در روز است.
● برای افزایش جذب، دارو باید همراه با غذا مصرف شود.
● برنامه دوز ممکن است بر اساس ویژگی های فردی بیمار و توصیه های پزشک درمان کننده متفاوت باشد.
● برای بیماران بسیار مهم است که دوز تجویز شده را رعایت کنند و با پزشک برای هر گونه تنظیمات لازم پیگیری کنند.
موارد منع مصرف
● حساسیت مفرط
تداخلات دارویی
مهارکننده‌های قوی CYP3A:
● استفاده همزمان از مهارکننده‌های قوی CYP3A ممکن است سطح پلاسمایی الکتینیب را افزایش دهد و به طور بالقوه منجر به افزایش عوارض جانبی شود.
● ممکن است تنظیم دوز یا درمان های جایگزین لازم باشد.
القاء کننده های قوی CYP3A:
● القا کننده های قوی CYP3A می توانند سطوح پلاسمایی الکتینیب را کاهش دهند و به طور بالقوه اثربخشی آن را کاهش دهند.
● از مصرف همزمان القا کننده های قوی CYP3A با الکتینیب باید اجتناب شود.
هشدارها
سمیت کبدی:
● آلکتینیب می تواند باعث آسیب کبدی شود، گاهی اوقات شدید و کشنده.
● عملکرد کبد باید به طور منظم در طول درمان کنترل شود.
بیماری بینابینی ریه (ILD):
● مواردی از ILD، برخی کشنده گزارش شده است.
● علائم ممکن است شامل مشکل در تنفس، سرفه و تب باشد.
● در صورت بروز ILD ممکن است نیاز باشد که درمان قطع شود.
برادی کاردی:
● آلکتینیب می تواند باعث کندی ضربان قلب شود.
● عملکرد قلب باید کنترل شود، به ویژه در بیمارانی که از قبل بیماری قلبی دارند.
نکات قابل توصیه
● آلکتینیب می تواند با داروهای مختلف از جمله مهارکننده های قوی CYP3A و القا کننده ها تداخل داشته باشد.
● نظارت دقیق و تنظیم دوز ممکن است در صورت مصرف همزمان با چنین داروهایی ضروری باشد.
مصرف در بارداری
● آلکتینیب می تواند به جنین در حال رشد آسیب برساند و استفاده از آن در دوران بارداری توصیه نمی شود.
● در طول درمان و تا مدتی پس از قطع درمان باید در بیماران زن و مرد از پیشگیری کافی از بارداری استفاده شود.
مصرف در شیردهی
● افراد شیرده باید قبل از استفاده از الکتینیب با پزشک در مورد خطرات و مزایای احتمالی صحبت کنند.
اشکال دارو آلکتینیب
● کپسول ها حاوی ماده فعال الکتینیب هستند که یک مهارکننده تیروزین کیناز است که پروتئین های ALK و ROS1 را هدف قرار می دهد.
● کپسول خوراکی امکان دوز راحت و دقیق دارو را فراهم می کند.
اشرف ذوالقدر | 1402/10/18
سلام من روزی 9عدد سبح3 عصر3مصرف میکنم اوره و کذاتنبنم رغته بالا چکا. کنم اوره 61=2 کراتنین1=65
پاسخ دکتر شیعه زاده:
با درود فراوان
بهتر است به منظور بررسی عملکرد کلیه هر چه سریع تر به پزشک معالج و مرکز درمانی مراجعه نمایید
با احترام
زهرا اسفنديار | 1402/05/29
سلام وقت بخير-آيا مصرفِ كپسول آلكتينيب باعث از بين رفتن ميل جنسي ميسود؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام بله احتمال دارد در طی درمان سرطان ریه این عوارض بروز کند
سید عیسی | 1400/10/12
سلام این دارو (آلکیتینیب) از کجا میتونم تهیه کنم دکتر تجویز کرده برای بیمارم که alk مثبت بوده تست نمونه برداریش و سرطان ریه داره لطفاً راهنمایی بفرمایید
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام با شماره های زیر تماس بگیرید
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138
فرشته | 1400/07/03
سلام وقت بخیر در صورت استفاده دارو آلکتینیب چه رژیم غذایی رو باید رعایت کرد؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام این دارو باید به همراه غذا مصرف شود البته پر کالری ترین وعده ای که در طول روز مصرف می شود که برای ما ایرانی ها وعده ناهار می باشد. مصرف نمک نیز باید محدود شود