اطلاعات دارویی پلیکامایسین

تصور می شود که پلیکامایسین تولید سلولی و آنزیمی RNA را با تشکیل کمپلکس با DNA مهار می کند. پلیکامایسین همچنین ممکن است سطح کلسیم سرمی را با مهار اثر هورمون پاراتیروئید روی استئوکلاست ها یا با بلوک عمل هایپرکلسیمیک دوز های بالینی ویتامین D پایین بیاورد.

پلیکامایسین در غلظت های کمتر از 0.5 میکروگرم در میلی لیتر محیط کشت بافت در مدت زمان 48 ساعت برای سلول های Hela کشنده است. پلیکامایسین فعالیت آنتی توموری ویژه ای علیه لوسمی آزمایشگاهی در موش ها در تجویز های داخل صفاقی نشان داده است.

جذب و توزیع و متابولیسم:
اطلاعاتی در دسترس نیست.

حذف:
مطالعات رادیواتوگرافی در پلیکامایسین 3H لیبل دار در موش ها نشان می دهد که بیشترین غلظت ایزوتوپ در سلول های کوپفر کبدی و سلول های توبول های کلیوی می باشد. پلیکامایسین به سرعت طی 2 ساعت اول بعد تزریق پاک می شود و همچنین به سرعت دفع می گردد. 67% دفع اندازه گیری شده طی 4 ساعت رخ می دهد، 75% طی 8 ساعت و 90% آن در 24 ساعت اولیه ی بعد از تزریق انجام می گیرد.

دوز روزانه ی پلیکامایسین بر اساس وزن بیمار محاسبه می شود. در صورتیکه بیمار احتباس مایعات غیر طبیعی مثل ادم، هیدروتوراکس یا آسیت داشته باشد، وزن ایده آل مریض به جای وزن واقعی وی در محاسبات اعمال می شود.

تومور های بیضه: 25-30 میکروگرم (0.025-0.030 mg) در کیلوگرم برای یک دوره ی 8-10 روزه مگر اینکه عوارض جانبی قابل توجه یا سمیت حین درمان رخ دهد.
یک دوره درمان شامل بیشتر از 10 دوز روزانه توصیه نمی شود. دوز های روزانه ی شخصی نباید از 30 میکروگرم (0.03 میلی گرم) بر کیلوگرم تجاوز کند.

هایپرکلسمی و هایپرکلسیوری: 25 میکروگرم (0.025 میلی گرم) بر کیلوگرم روزانه برای 3-4 روز
اگر با دوره ی ابتدایی درمان، میزان مطلوب بازگشت این اختلالات حاصل نشد، دوره های اضافی درمان ممکن است با فواصل یک هفته ای یا بیشتر تجویز شود تا به نتیجه ی مطلوب یا به سطح نزمال کلسیم سرمی یا دفع کلسیم ادراری برسیم. ممکن است تعادل کلسیم طبیعی را با تک دوز های هفتگی یا یک برنامه ی دوزینگ 2-3 دوز در هفته بدست آوریم.

توصیه می شود که تزریق پلیکامایسین، بدلیل احتمال واکنش های حساسیتی، فقط برای بیماران بیمارستانی یا تحت مراقبت های ویژه ی یک پزشک متخصص و با تجربه در زمینه ی تجویز داروهای شیمی درمانی صورت گیرد. امکاناتی برای تعیین آزمایشات ضروری باید فراهم باشد.
ترومبوسیتوپنی شدید، تمایل به خونریزی و حتی مرگ ممکن است در پی مصرف پلیکامایسین رخ دهد. اگرچه مسمومیت شدید بیشتر در بیماران مبتلا به بیماری خیلی پیشرفته یا در معرض عوارض درمان رخ می دهد. مسمومیت جدی همچنین گاها ممکن است در بیماران با شرایط نسبتا مناسب نیز رخ دهد.
در معالجه ی هر بیمار، پزشک باید به دقت احتمال دستیابی به فواید درمان را در برابر خطر سمیت با این دارو را بسنجد.

عدم تعادل الکترولیت ها، بویژه هایپوکلسمی، هایپوکالمی، و هایپوفسفاتمی قبل از شروع درمان با این دارو، باید با الکترولیت مناسب معقول اصلاح شود.

پلیکامایسن در بیماران مبتلا به نارسایی عملکردی کلیوی یا کبدی باید با احتیاط ویژه تجویز شود.

پلیکامایسین، قاعدتا در بیماران باردار یا مادران شیرده نباید تجویز گردد.

تجویز:
فقط از طریق وریدی تجویز شود. دوز مناسب روزانه ی پلیکامایسین باید در یک لیتر محلول تزریقی دکستروز 5% یا سدیم کلراید رقیق شود و طی 4-6 ساعت انفوزیون آهسته وریدی شود. از تزریق وریدی مستقیم سریع پلیکامایسین باید خودداری شود زیرا ممکن است با شیوع بالاتر و شدت بیشتر عوارض گوارشی همراه باشد. تزریق این دارو ممکن است منجر به تحریک موضعی و سلولیت در محل تزریق شود. درصورت بروز ترومبوفلبیت یا سلولیت اطراف عروقی، تزریق باید خاتمه یابد و در محل دیگری تزریق انجام شود. گرم کردن متوسط محل قبل از تزریق، می تواند پخش شدن دارو را راحت تر کند و ناراحتی و تحریک بافت موضعی را کاهش دهد. استفاده از عوامل ضد تهوع قبل و حین درمان با این دارو، می تواند از تهوع و استفراغ این دارو بکاهد.

شایع ترین عارضه جانبی:
سندرم خونریزی دهنده ی وابسته به دوز که با یک دوره اپیستاکسی یا هماتمز شروع می شود و ممکن است به خونریزی های گسترده در مجاری گوارشی و... پیشرفت کند. این دیاتز خونریزی دهنده بیشتر به دلیل ناهنجاری های فاکتور های انعقادی چندگانه می باشد.
سایر عوارض جانبی:
علایم گوارشی: بی اشتهایی عصبی، تهوع، استفراغ، اسهال، و استوماتیت. سایر عوارض جانبی گزارش شده ی کمتر شایع شامل تب، خواب آلودگی، ضعف، لتارژی، بی حالی، سردرد، افسردگی، فلبیت، برافروختگی صورت و بثورات پوستی می باشند.
کاهش تعداد پلاکت ها، گلبول های سفید و پروترومبین، افزایش زمان انعقاد خون و خونریزی، جمع شدن غیرطبیعی لخته
افزایش سطح ترانس آمیناز گلوتامیک اگزالاستیک سرم، ترانس آمیناز گلوتامیک پیروییک، لاکتیک دهیدروژناز، آلکالاین فسفاتاز، بیلی روبین سرمی، اورنیتین کاربامیل ترانسفراز، ایزوسیتریک دهیدروژناز و افزایش احتباس برم سولفالئین
افزایش نیتروژن اوره ی خون و کراتی نین سرمی، پروتئین اوری
کاهش کلسیم سرم، فسفر و پتاسیم

تداخلات دارویی: اطلاعاتی در دسترس نیست.

موارد منع مصرف:
مصرف پلیکامایسین در بیماران مبتلا به ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتوپاتی، اختلالات انعقادی یا ازدیاد حساسیت به خونریزی ناشی از عوامل دیگر ممنوع است. این دارو نباید برای بیماران دارای اختلال عملکرد مغز استخوان تجویز شود.

پلیکامایسین در تجویز به خانم های باردار ممکن است موجب نقص جنینی شود. لذا این دارو در خانم های باردار یا کسانی که ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. در صورت تجویز این دارو در زمان بارداری، یا در صورتیکه بیمار در حین مصرف دارو باردار شود، باید بیمار را از عوارض خطرناک دارو برای جنین آگاه کنیم.

رده بارداری: X

مطالعات حیوانی یا انسانی روی افراد باردار شواهدی از وقوع ناهنجاری های جنینی گزارش کرده اند. این دارو در خانم های باردار یا کسانی که احتمال بارداری دارند نباید تجویز شود، بدلیل اینکه این خطر بر فواید احتمالی دارو غلبه دارد.