اطلاعات دارویی پالونوسترون

Palonosetron

پالونوسترون Palonosetron

English

پالونوسترون آنتاگونیست گیرنده 5-HT3  است که برای پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می شود.

مکانیسم اثر پالونوسترون

پالونوسترون آنتاگونیست انتخابی گیرنده 5-HT3  سروتونینی است.  فعالیت ضد استفراغ دارو از طریق مهار گیرنده های 5-HT3  مرکزی (منطقه کمورسپتور مدولاری) و محیطی (دستگاه گوارش) است . مهار گيرنده 5-HT3  به نوبه خود، احتمالا به طور غير مستقيم در ناحیه پوسترما و ناحیه تریگر کمورسپتور باعث مهار تحريک آوران احشايي مرکز تهوع و استفراغ مي شود.

فارماکودینامیک

پالونوسترون تمایل بالایی به گیرنده های 5-HT3  دارد اما به گیرنده های دیگر تمایلی ندارد یا خیلی کم است.

فارماکوکینتیک

- نیمه عمر: 40 ساعت

- حداکثر غلظت پلاسمایی : 5.6 ± 5.5 نانوگرم در میلی لیتر (متناسب با دوز)

AUC : 35.8 ± 20.9 نانوگرم.ساعت در میلی لیتر (متناسب با دوز)

- اتصال به پروتئین: 62٪

- حجم توزیع : 8.3 ± 2.5 لیتر / کیلوگرم

- متابولیسم: CYP2D6، CYP3A و CYP1A2

- متابولیت ها: N- اکسید - پالونوسترون و 6-اِس-هیدروکسی-پالونوسترون (<1٪ فعالیت داروی اصلی)

- دفع: ادرار (93-80٪)؛ مدفوع (5-8٪)

- کلیرانس: 160 ± 35 میلی لیتر / ساعت / کیلوگرم (کل)

مقدار مصرف پالونوسترون

پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی

0.25 میلی گرم وریدی در مدت 30 ثانیه، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود.

پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل

0.075 میلی گرم انفوزیون وریدی در مدت 10 ثانیه بلافاصله قبل از بیهوشی

کودکان

پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی

<1 ماه: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

1 ماه تا 17 سال: 20 میکروگرم در هر کیلوگرم وریدی در مدت 15 دقیقه انفوزیون وریدی شود، تک دوز، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی شروع شود؛ نباید بیش از 1.5 میلی گرم در هر دوز باشد.

پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

هشدارها

در بیماران مبتلا به سندرم QT طولانی مادرزادی یا وجود عوامل دیگر که ممکن است فاصله QT را افزایش دهند، احتیاط کنید.

سندروم سروتونینی با آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 ، به ویژه در استفاده همزمان با داروهای سروتونرژیک از جمله SSRI ها، SNRI ها، مهارکننده های MAO، لیتیوم، ترامادول، متیلن بلو وریدی و میرتازاپین گزارش شده است.

واکنش های حساسیت شدید، از جمله آنافیلاکسی، با یا بدون سابقه حساسیت به سایر آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 گزارش شده است.

برای شیمی درمانی، دارو باید طبق برنامه تجویز شود و به صورت هنگام نیاز تجویز نشود.

دارو برای تهوع واستفراغ بعد از عمل اگر احتمال تهوع یا استفراغ بسیار کم باشد توصیه نمی شود؛ فقط اگر احتمال کم است یا پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل ضروری است تجویز کنید.

نکات قابل توصیه

به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.

در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید. اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

تداخلات دارویی پالونوسترون

آمی تریپتیلین , آمیودارون , ایمی پرامین , بوپروپیون , بوسپیرون , پاپاورین , پاروکستین , پروکاربازین , پیموزاید , ترازودون , ترامادول , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , تیوریدازین , دسیپرامین , دولوکستین , دوکسپین , دکسترومتورفان , دیزوپیرامید , ریزاتریپتان , سرترالین , سوتالول , سوماتریپتان , سیبوترامین , سیتالوپرام , سیزاپراید , فلووکسامین , فلوکستین , فورازولیدون , فینگولیمود , ماپروتیلین , متادون , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ونلافاکسین , کلوزاپین , کلومیپرامین , متیلن بلو , علف چای , آناگریلید , اس سیتالوپرام , فنتانیل , زولمی تریپتان , لینزولید , ویلازودون , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , کینیدین , لیتیوم , آموکساپین , فنلزین , پروتریپتیلین , پروکائین آمید , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , اسیمرتینیب , وندتانیب , دروپریدول , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , ایزوکربوکسازید , مپریدین , بلئومایسین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , تاپنتادول , آلموتریپتان , آپالوتامید , دابرافنیب , اتراویرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , دولاسترون , میفه پریستون , رمی فنتانیل , زیپراسیدون , ایوابرادین , تریپتوفان , آپومورفین , دروندارون , فن فلورامین , فروواتریپتان , میرتازاپین , ناراتریپتان , پنتازوسین , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , بپریدیل , سریتینیب , پاسیروتاید , آرتمتر + لومفانترین , آرسنیک تری اکساید , ایلوپریدون , ومورافنیب , ورتیوکستین , کریزوتینیب , گاتی فلوکساسین , کابوزانتینیب , بداکیلین , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , سیپونیمود , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , هیوسیامین/متنامین/متیلن بلو/فنیل سالیسیلات

موارد منع مصرف پالونوسترون

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن

تجویز همزمان با آپومورفین، حساسیت شدید به سایر آنتاگونیست های انتخابی 5-HT3 (مثلا گرانیسترون)

مصرف در بارداری

گروه B

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز