Histrelin
اطلاعات دارویی هیسترلین
هیسترلین Histrelin
هیسترلین آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است و وقتی که به صورت ایمپلنتی که به طور مداوم دارو را آزاد می کند استفاده می شود در نهایت موجب مهار گنادوتروپین می شود. به دنبال فاز تحریکی اولیه که همراه با افزایش میزان هورمون LH و FSH و در نتیجه افزایش غلظت استروئیدهای گنادی(تستسترون و دی هیدروتستسترون در مردان) است .
تجویز مداوم داروی هیسترلین موجب کاهش LH و FSH به خاطر داون رگولاسیون معکوس گیرنده های GnRH در غده هیپوفیز و حساسیت زدایی گنادوتروپ های هیپوفیزی می شود.فارماکودینامیک
درمان طولانی مدت با داروی هیسترلین استات موجب سرکوب پاسخ LH به GnRH می شود در نتیجه میزان LH در مدت یک ماه به میزان دوره قبل از بلوغ می رسد. در نتیجه غلظت سرمی استروئیدهای جنسی(استروژن یا تستسترون) هم کاهش میابد.
برای درمان بلوغ زودرس مرکزی این کاهش سطح هورمونی موجب کاهش روند بلوغ جنسی ثانویه می گردد.علاوه بر این سرعت رشد قدی آهسته می شود تا فرد بتواند به حداکثر قد پیش بینی شده برسد.فارماکوکینتیک
- سرعت آزادسازی: برند vantas:50-60 میکروگرم در روز برند supprelin LA:65 میکروگرم در روز
- فراهمی زیستی:92 % در بزرگسالان
- مدت اثر:1 سال
- متابولیسم: تجزیه به قطعات پپتیدی
مقدار مصرف هیسترلین
بزرگسالان
درمان سرطان پروستات پیشرفته
Vantas:1 ایمپلنت هر 12 ماه(روزی 50 میکروگرم آزاد می کند)
کودکان
بلوغ زودرس
Supprelin LA:1 ایمپلنت هر 12 ماه(65 میکروگرم در روز آزاد می کند)عوارض جانبی هیسترلین
تداخلات دارویی
دروپریدول/ فنتانیل ، افاویرنز/امتری سیتابین/تنوفوویر ،
هشدارها
ایجاد هایپرگلایسمیا و افزایش احتمال ابتلا به دیابت در مردان در تجویز آگونیست های GnRH گزارش شده است.
مواردی از فشردگی نخاع که می تواند منجر به ضعف یا فلج کشنده یا غیر کشنده شود در تجویز آگونیست های GnRH گزارش شده است.
در تجویز آگونیست های GnRH در بیماران بدون سابقه یا با سابقه تشنج، صرع، اختلالات عروق مغزی، تومور یا مشکلات سیستم عصبی مرکزی یا همراهی مصرف با داروهای ضد تشنج بوپروپیون و SSRIs ، بروز تشنج گزارش شده است.
در تجویز آگونیست های GnRH رخداد های روانی نظیر ناپایداری عاطفی نظیر گریه کردن، تحریک پذیری، بی صبری، خشم و پرخاشگری گزارش شده است. تشدید علایم روانی حین درمان مانیتور شود.
افزایش فاصله QT : به صورت دوره ای الکترولیتهای بدن و نوار قلب بررسی شود.نکات قابل توصیه
- داروی هیسترلین به صورت ایمپلنت با جراحی سرپایی زیر پوست بازو قرار می گیرد.
- بهتر است ایمپلنت در دستی که کمتر استفاده می کنید کاشته شود.
- از محل جراحی به خوبی مراقبت کنید و آن را تا 24 ساعت خشک نگه دارید.
- حس کردن ایمپلنت زیر پوستتان درد یا ناراحتی ایجاد نمی کند.
- بعد از 12 ماه باید پزشک با جراحی ایمپلنت را خارج کند.
- در صورت درد، تورم، خارش، بی حسی،کبودی یا قرمزی در محل ایمپلنت یا خروچ ایمپلنت از پوست به پزشک خود اطلاع دهید.
- شاید در هفته های اول به طور موقت دچار علایم بلوغ زودرس شوید.
- برای اطمینان از اثربخشی دارو آزمایش خون لازم است.
- این دارو می تواند موجب تداخل با بعضی از تست های پزشکی شود. به پزشک خود مصرف داروی هیسترلین را اطلاع دهید.
پرسش از دکتر داروساز