اطلاعات دارویی نلفیناویر

nelfinavir

نلفیناویر nelfinavir

English

نلفیناویر یک مهار کننده قوی پروتئاز HIV-1 است. این دارو در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی در درمان HIV در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود.

مکانیسم اثر نلفیناویر

نلفیناویر با مهار آنزیم پروتئیناز ویروسی HIV موجب مهار برش پلی پروتئین gag-pol و ایجاد ذرات ویروسی نابالغ غیرعفونی می شود.

فارماکوکینتیک

  • جذب: غذا سطح زیرمنحنی را 2-3 برابر افزایش می دهد.
  • حجم توزیع: 2-7 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
  • اتصال به پروتئین: بیش از 98%
  • متابولیسم: کبدی با CYP3A4 و  CYP2C19، متابولیت اصلی فعالیتی قابل مقایسه با داروی اصلی دارد.
  • نیمه عمر پلاسمایی: 3.5-5 ساعت
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-4 ساعت
  • مهار آنزیمی: CYP3A4
  • دفع: مدفوع(87%)، ادرار(1-2%)

موارد مصرف نلفیناویر

عفونت ویروس نقص ایمنی انسان 1 (HIV-1)

مقدار مصرف نلفیناویر

عفونت HIV

بزرگسالان

750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت یا

1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

کودکان

زیر 2 سال: ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است

2-13 سال: 45-55 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 12 ساعت یا 25-35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 8 ساعت

بیش از دوز بزرگسال 2500 میلی گرم در روز (دوزبندی هر 12 ساعت) یا 1875 میلی گرم در روز (دوز بندی 8 ساعته) نشود

نوجوانان:1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت یا 750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت

هشدارها

  • خطر برای بیماران باردار/کودکان: ناخالصی اتیل متان سولفونات (EMS) در مطالعات حیوانی تراتوژنیک، موتاژنیک و کارسینوژنیک بوده است.
  • خطر سندرم بازسازی ایمنی در مصرف با سایر داروهای ضد ویروس
  • احتیاط در بیماران با هموفیلی A یا B (خطر خونریزی)، افزایش خونریزی مانند هماتوم های پوستی خودبه خود . همارتروزیس با مهارکننده های پروتئاز گزارش شده است و در بیش از نیمی از بیماران دارو ادامه داده شده است.
  • افزایش خطر بازتوزیع چربی، آنمی همولیتیک، هایپربیلیروبینمیا در استفاده همزمان با سایر داروهای ضد ویروس ها
  • افزایش خطر ایجاد دیابت ملیتوس جدید، تشدید آن و افزایش قندخون
  • برای استفاده در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید نیست

نکات قابل توصیه

  • داروی نلفیناویر با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. ممکن است عوارض جانبی این دارو افزایش یابد و یا اینکه کارایی آن ممکن است کاهش یابد. احتمال بروز عوارض جانبی دیگر داروها نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده زندگی و یا مرگ باشد. با پزشک و داروساز خود اطمینان حاصل کنید که مصرف این دارو با تمام داروهای دیگر (با یا بدون نسخه ، محصولات گیاهی، ویتامین ها) ایمن باشد.
  • اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، با پزشک خود صحبت کنید. داروی نلفیناویر ممکن است قند خون را افزایش دهد.
  • برخی از افراد مبتلا به هموفیلی هنگام مصرف داروهایی مانند نلفیناویر، زمان خونریزی بیشتری داشته اند. اگر هموفیلی دارید، با پزشک خود صحبت کنید.
  • این دارو HIV را درمان نمی کند. تحت نظارت پزشک خود بمانید.
  • نلفیناویر انتقال بیماری هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان، هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن ها یا وسایلدیگر مانند مسواک یا تیغ را به طور مشترک استفاده نکنید.
  • قرص های ضد بارداری و سایر روش های هورمونی ممکن است اثربخشی نداشته باشد. هنگام استفاده از این دارو، از روش های دیگری استفاده کنید.
  • در صورت بارداری یا قصد بارداری با پزشک خود صحبت کنید تا مزایا و معایب استفاده از این دارو در بارداری ارزیابی شود.

اگر مبتلا به HIV هستید شیردهی نداشته باشید مگر اینکه پزشک گفته باشد.

  • با وعده های غذایی مصرف کنید.
  • دیدانوزین را تا 2 ساعت بعد از این دارو مصرف نکنید.
  • حتی در صورت احساس بهبود مصرف این دارو را طبق دستور ادامه دهید.
  • مهم است که در طول درمان هیچ دوزی از این دارو را از دست ندهید.
  • اگر نمیتوانید این دارو را به طور کامل ببلعید، ممکن است آن را در آب ذوب کنید. هنگامی که قرص شما ذوب شد، آن را خوب مخلوط کنید و بلافاصله بنوشید. لیوان را با آب بیشتر بشویید و بنوشید.
  • دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز خودداری کنید.
• اگر چند روز به طور مداوم از این دارو استفاده نکردید، قبل از شروع دوباره مصرف آن، با پزشک خود مشورت کنید.

عوارض جانبی نلفیناویر

اسهال , تهوع , کم خونی , نفخ , ضعف , اسیدوز متابولیک , واکنش های آلرژیک , درد شکمی , لکوپنی , ترومبوسایتوپنی , راش , لیپودیستروفی , اختلال غلظت

واکنش آلرژیک، اختلال غلظت، لیپودیستروفی

تداخلات دارویی نلفیناویر

آتورواستاتین , آمیودارون , اریترومایسین , اس امپرازول , امپرازول , اورولیموس , ایتراکونازول , ایرینوتکان , بوسنتان , پنتوپرازول , پیموزاید , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , توپوتکان , دی هیدرو ارگوتامین , رابپرازول , روزوواستاتین , ریفامپین , سالمترول , سایمتیدین , سیرولیموس , سیزاپراید , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیمواستاتین , لوواستاتین , متیل ارگونوین , مدروکسی پروژسترون , وریکونازول , کابرگولین , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , گل راعی , داکلاتاسویر , ارگوتامین , ارگونوین , اکسی کدون , رانولازین , ویلازودون , ایدلالیزیب , کینیدین , تاموکسیفن , آستمیزول , ترفنادین , سرتیندول , برکسی پیپرازول , اسیمرتینیب , الوکسادولین , افاتینیب , پومالیدوماید , توفاسیتینیب , لومیتاپید , اتینیل استرادیول , ارگوتامین سی , لوونورژسترول , میدازولام , کلشی سین , فنتانیل , ریفابوتین , دابرافنیب , نتیل مایسین سولفات , هالوفانترین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , سیمپرویر , آپیکسابان , زیلوتون , آکسیتینیب , کوپانلیسیب , فسوترودین , ماراویروک , ریفاپنتین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , نویراپین , التریپتان , پروپوکسیفن , ایوابرادین , دروندارون , مفلوکین , ریبوسیکلیب , پازوپانیب , سیلودوسین , تولواپتان , تریازولام , آلفوزوسین , پیماوانسرین , رومیدپسین , ومورافنیب , بریگاتینیب , روکسولیتینیب , الیگلوستات , ادوکسابان , لانسوپرازول | لانزوپرازول , ارگولوئید مسیلات , سوورکسانت , آوانافیل , لورازیدون , آکالابروتینیب , آپالوتامید , بوسوتینیب , پوناتینیب , رگورافنیب , اتراویرین , نراتینیب , دکس لانسوپرازول , کونیواپتان , کابوزانتینیب , ماسیتنتان , سونیدگیب , ترابکتدین , ونتوکلاکس , ایبروتینیب , کوبیمتینیب
الویتگراویر/کوبی سیستات/امتریسیتابین/تنوفوویر ، نالوکسگل ، آدو-تراستوزومب امتانسین ، بداکوئیلین ، کابوزانتینیب ، انکورافنیب ، گیلرتینیب، گلاسدگیب، ایووزیدنیب ، لوونورژسترل خوراکی/اتینیل استرادیول/فروس بیس گلیسینات، لورلاتینیب، ، میدوستارین ، پالبوسیکلیب ، ریوسیگوات ، سژسترون/اتینیل استرادیول، سیمپرناویر ، ووراپاکسار

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز