اطلاعات دارویی فروواتریپتان

● فرواتریپتان یک آگونیست گیرنده سروتونین است که میل ترکیبی بالایی برای گیرنده های 5-HT 1B/1D دارد.

● این اثر قابل توجهی بر فعالیت کانال با واسطه گابا A و محل های اتصال بنزودیازپین ندارد.

● فرواتریپتان از گشاد شدن بیش از حد شریان هایی که خون را به سر می رسانند، جلوگیری می کند.

● فرواتریپتان با فعال کردن این گیرنده ها باعث انقباض عروق خونی گشاد شده و مهار آزاد شدن پپتید مرتبط با ژن کلسی تونین (CGRP) و سایر نوروپپتیدهای پیش التهابی از انتهای عصب می شود.

● CGRP یک گشادکننده عروق قوی و یک واسطه التهاب عصبی در میگرن است.

● فرواتریپتان همچنین از فعال شدن نورون های مرتبه دوم در هسته دمی سه قلو، که سیگنال های درد را از رگ های خونی به مراکز بالاتر مغز منتقل می کند، جلوگیری می کند.

● فرواتریپتان نسل دوم آگونیست گیرنده تریپتان 5-HT است که با میل ترکیبی بالایی به گیرنده های 5-HT 1B و 5-HT 1D متصل می شود.

● از نظر ساختاری متمایز است، اما از نظر دارویی با دیگر آگونیست های گیرنده انتخابی 5-HT 1B/1D مرتبط است.

● فرواتریپتان هیچ اثر قابل توجهی بر فعالیت کانال با واسطه گابا A ندارد و میل ترکیبی قابل توجهی برای محل های اتصال بنزودیازپین ندارد.

● اعتقاد بر این است که فرواتریپتان روی شریان های خارج مغزی، داخل جمجمه ای اثر می گذارد و از گشاد شدن بیش از حد این عروق در میگرن جلوگیری می کند.

● تحقیقات نشان داده است که میگرن می تواند ناشی از تورم رگ های خونی اطراف مغز باشد.

● فرواتریپتان با باریک کردن این رگ های خونی درد ناشی از میگرن را کاهش می دهد. فرواتریپتان یکی از بالاترین تمایلات را برای 5-HT 1B از آگونیست های تریپتان نسل دوم دارد.

● فرواتریپتان پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در حدود 2 تا 4 ساعت می رسد.

● فراهمی زیستی مطلق حدود 22٪ است.

● فرواتریپتان به طور گسترده به پروتئین های پلاسما متصل می شود (حدود 85٪).

● فرواتریپتان عمدتاً توسط CYP1A2 و CYP3A4 به متابولیت های غیرفعال N-استیل و هیدروکسیله متابولیزه می شود.

● نیمه عمر حذف فرواتریپتان حدود 26 ساعت است که آن را طولانی ترین در کلاس خود می کند.

● فرواتریپتان از طریق ادرار (67٪) و مدفوع (30٪) دفع می شود.

● فرواتریپتان برای درمان حاد میگرن با یا بدون اورا در بزرگسالان تایید شده است.

● دوز توصیه شده فرواتریپتان یک قرص 2.5 میلی گرمی است که به صورت خوراکی همراه با مایعات در شروع حمله میگرنی مصرف می شود.

● اگر میگرن عود کرد یا ادامه یافت، دوز دوم ممکن است حداقل 2 ساعت پس از اولین دوز مصرف شود.

● حداکثر دوز 3 قرص (7.5 میلی گرم) در یک دوره 24 ساعته است.

● سابقه بیماری عروق کرونر یا اسپاسم عروق کرونر

● سندرم ولف پارکینسون وایت یا سایر اختلالات مسیر هدایت جانبی قلبی

● سابقه سکته مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، یا میگرن همی پلژیک یا بازیلار

● بیماری عروق محیطی

● بیماری ایسکمیک روده

● فشار خون کنترل نشده

● استفاده اخیر (در عرض 24 ساعت) از آگونیست 5-HT1 دیگر (به عنوان مثال، تریپتان دیگر) یا یک داروی حاوی ارگوتامین

● استفاده همزمان یا اخیر (2 هفته گذشته) از مهارکننده مونوآمین اکسیداز-A

● حساسیت به فرواتریپتان (آنژیوادم و آنافیلاکسی مشاهده شده)

● نارسایی شدید کبدی

● برافروختگی، احساس سوزن سوزن شدن/بی حسی/گزگز/گرما، خستگی، خشکی دهان یا سرگیجه

● فشار یا درد در قفسه سینه، گردن، فک یا گلو

● حالت تهوع، استفراغ یا اسهال

● افزایش فشار خون

● واکنش های آلرژیک مانند بثورات پوستی، خارش، تورم یا مشکل در تنفس

● ایسکمی / انفارکتوس میوکارد و آنژین پرینزمتال

● آریتمی ها

● خونریزی مغزی، خونریزی زیر عنکبوتیه و سکته مغزی

● واکنش های ایسکمیک دستگاه گوارش و واکنش های وازواسپاستیک محیطی

● سندرم سروتونین

● سردرد مصرف بیش از حد دارو

● فرواتریپتان ممکن است با داروهای دیگری که بر سطح سروتونین اثر می‌گذارند، مانند داروهای ضد افسردگی، مهارکننده‌های MAO یا سایر تریپتان‌ها تداخل داشته باشد.

● این تداخلات ممکن است خطر عوارض جانبی مانند انقباض عروق، فشار خون بالا یا سندرم سروتونین را افزایش دهد.

● فرواتریپتان را نباید همراه با این داروها یا در یک دوره زمانی مشخص پس از قطع آنها استفاده کرد.

● قبل از استفاده از فرواتریپتان با سایر داروها، مکمل ها یا محصولات گیاهی با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

● فرواتریپتان ممکن است عوارض جانبی جدی مانند حمله قلبی، سکته مغزی، خونریزی مغزی یا آریتمی ایجاد کند.

● در صورت احساس درد قفسه سینه، تنگی نفس، ضربان قلب نامنظم، ضعف، بی حسی، تغییرات بینایی یا مشکل در صحبت کردن، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

● فرواتریپتان ممکن است باعث یک بیماری نادر اما جدی به نام سندرم سروتونین شود، به ویژه اگر با داروهای دیگری که بر سطح سروتونین تأثیر می گذارند استفاده شود.

● در صورت بروز بی قراری، گیجی، توهم، تب، تعریق، لرزش، سفتی عضلات یا مشکلات هماهنگی، فوراً به پزشک مراجعه کنید.

● فرواتریپتان ممکن است باعث افزایش فشار خون به خصوص در افراد مبتلا به فشار خون شود. فشار خون خود را به طور منظم کنترل کنید و هر گونه نتیجه غیر طبیعی را به پزشک خود گزارش دهید.

● فرواتریپتان ممکن است باعث واکنش های آلرژیک مانند بثورات پوستی، خارش، تورم یا مشکل در تنفس شود. در صورت مشاهده هر گونه علائم واکنش آلرژیک، مصرف این دارو را متوقف کنید و فوراً از پزشک کمک بگیرید.

● اگر به فرواتریپتان یا هر داروی دیگری حساسیت دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.

● در مورد سابقه پزشکی خود به پزشک خود بگویید، به خصوص اگر مشکلات قلبی، فشار خون بالا، سکته مغزی، بیماری کبدی یا کلیوی یا تشنج دارید یا داشته اید.

● در مورد تمام داروها، مکمل ها و محصولات گیاهی که مصرف می کنید، به ویژه داروهای ضد افسردگی، مهارکننده های MAO یا سایر داروهای میگرن، به پزشک خود اطلاع دهید.

● اگر در 24 ساعت گذشته از داروهای تریپتان یا ارگوت دیگری استفاده کرده اید، از فرواتریپتان استفاده نکنید.

● اگر فشار خون بالا کنترل نشده، بیماری شدید کبدی یا بیماری ایسکمیک قلبی دارید، از فرواتریپتان استفاده نکنید.

● از فرواتریپتان بیشتر یا در دوزهای بالاتر از تجویز پزشک استفاده نکنید.

● استفاده از فرواتریپتان در دوران بارداری توصیه نمی شود مگر اینکه به وضوح مورد نیاز باشد.

● ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند.

● در مورد خطرات و مزایای استفاده از این دارو در دوران بارداری با پزشک خود صحبت کنید.