اطلاعات دارویی مفلوکین

مفلوکین موجب تورم واکوئل های   پلاسمودیوم فالسیپاروم   می شود. ممکن است با تشکیل کمپلکس های سمی با هِم آزاد عمل کند که باعث آسیب رساندن به غشاها می شود و با سایر اجزای پلاسمودیومی برهمکنش می دهد.

مفلوکین یک داروی ضد مالاریای شیزونتوسید خونی است. مفلوکین علیه مراحل اریتروسیتیک گونه های پلاسمودیوم فعال است. اگرچه دارو تاثیری بر مراحل اگزواریتروسیتیک (کبدی) انگل ندارد. مفلوکین بر انگل مالاریا مقاوم به کلروکین موثر است .
مفلوکین مولکولی کایرال است. گزارش شده است که انانتیومر (+)عمدتا فعالیت ضدمالاریایی را میانجی گری می کند و انانتیومر (-) با اتصال به گیرنده های آدنوزینی در سیستم عصبی مرکزی موجب اثرات روان پریشی می شود.

فراهمی زیستی: خوب جذب می شود؛ > 85٪؛ غذا فراهمی زیستی را تا 40٪ افزایش می دهد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 17 ساعت (محدوده 6 تا 24 ساعت )

حداکثر غلظت پلاسمایی: 1000-2000 میکروگرم / لیتر (پس از 7-10 هفته از دوز 250 میلی گرم یک بار در هفته)

حجم توزیع : 20 لیتر / کیلوگرم؛ خون، ادرار، CSF، بافت؛ وارد شیر مادر می شود.

اتصال به پروتئین: 98٪

متابولیسم: توسط CYP3A4 به طور گسترده ای در کبد متابولیزه می شود.

متابولیت ها: 2 ، 8 –بیس تری فلورومتیل -4-کینولین کربوکسیلیک اسید غیر فعال است.

نیمه عمر: 21-22 روز

کلیرانس کل (کبد): 30 میلی لیتر در دقیقه

دفع: عمدتا در صفرا و مدفوع؛ ادرار (~ 1.5-9٪ به صورت داروی بدون تغییر)

پیشگیری از مالاریا , درمان مالاریا

بزرگسالان

عفونت های حاد مالاریا

1250 میلی گرم خوراکی یک بار

پیشگیری از مالاریا

250 میلی گرم خوراکی هر هفته

شروع 1-2 هفته قبل از ورود به منطقه اندمیک؛ ادامه 4 هفته پس از ترک منطقه اندمیک

کودکان

عفونت حاد مالاریا

<6 ماه: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.

> 6 ماه: 20-25 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی به صورت تک دوز یا ممکن است در 2 دوز تقسیم شود .

پیشگیری از مالاریا

5 تا <10 کیلوگرم: 31.25 میلی گرم (8/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

10 تا <20 کیلوگرم: 62.5 میلی گرم (4/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

20 تا 30 کیلوگرم: 125 میلی گرم (2/1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

کیلوگرم 30-45 کیلوگرم: 187.5 میلیگرم (4/3 قرص) خوراکی یک بار در هفته

> 45 کیلوگرم: 250 میلی گرم (1 قرص) خوراکی یک بار در هفته

شروع 1-2 هفته قبل از ورود به منطقه اندمیک؛ ادامه 4 هفته پس از ترک منطقه اندمیک

حساسیت شدید

حساسیت شدید به داروهای مشابه مانند کینیدین و کینین نباید برای پیشگیری در بیماران مبتلا به افسردگی فعال، اختلال اضطراب منتشر، سابقه جنون یا اسکیزوفرنی یا سایر اختلالات روانی ماژور تجویز شود .

اضطراب , وزوز گوش , بی خوابی , اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , احساس سبکی سر , درد معده , اختلالات بینایی , اختلالات تمرکز

اکترئوتاید استات , کاربامازپین , کلرال هیدراته , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , کلروکین , تورمیفن , وندتانیب , دولاسترون , نلفیناویر , زیلوتون , الانزاپین , اندانسترون , اکسی توسین , ایمی پرامین , بورتزومیب , پاروکستین , ورینوستات , کوبیسیستات , دلاویردین , ریوسیگوآت , کونیواپتان , ونتوکلاکس , ایووزیدنیب , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , فوسکارنت , ایسرادیپین , موکسی پریل , بوسوتینیب , لومفانترین , پازوپانیب , فوس فنی توئین , لوکساپین , ایلوپریدون , پالیپریدون , فوسامپرناویر , دروندارون , میرتازاپین , اریبولین , ایبوتیلاید , دوفتیلید , ایندیناویر , کینین , لوپیناویر , افاتینیب , پومالیدوماید , میفه پریستون , داروناویر , تری متوپریم , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , واکسن زنده ب ث ژ , تاموکسیفن , واردنافیل , ونلافاکسین , کلاریترومایسین , کلومیپرامین , سولیفناسین , اس سیتالوپرام , فاموتیدین , گالانتامین , لیتیم کربنات , لیدوکائین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , تیوریدازین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , ریسپریدون , سالمترول , سوتالول , سیپروفلوکساسین , پیموزاید , تترابنازین , تریمی پرامین , توپوتکان , تولترودین , تیوتیکسن , اینداپامید , فلبامات , بپریدیل , تیپراناویر , ادوکسابان , نیکاردیپین , دابرافنیب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , برتیلیوم , تالازوپاریب , اتوتوئین , بک آمپی سیلین , هالاون

می تواند فاصله QT را افزایش دهد؛ با سایر داروهایی که طول QT را افزایش می دهند، احتیاط کنید.

مهار کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال، کتوکونازول) نباید همزمان و در عرض 15 هفته بعد از آخرین دوز مفلوکین تجویز شود.

در اختلالات کبدی احتیاط کنید.

آگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک گزارش شده است.

مقاومت به پ.فالسیپاروم به صورت الگوهای جغرافیایی رخ می دهد و داروی پیشگیری ترجیحی از یک ناحیه به ناحیه دیگر متفاوت است.

معاینه منظم چشم توصیه می شود؛ اختلالات شبکیه دیده شده در انسان با استفاده طولانی مدت کلروکین در استفاده از مفلوکین مشاهده نشده است . با این حال، مصرف طولانی مدت مفلوکین در موش صحرایی باعث ایجاد ضایعات چشمی وابسته به دوز شد.

اثرات جانبی روانی و عصبی

• ممکن است عوارض جانبی نوروسایکوتیک ایجاد کند که شناسایی آن در کودکان مشکل است؛ بر علائم به ویژه در کودکانی که صحبت نمی کنند نظارت کنید.
• نشانه های روانی از اضطراب، پارانویا و افسردگی تا توهم و رفتار سایکوتیک می تواند رخ دهد؛ علائم ممکن است در اوایل دوره استفاده از مفلوکین رخ دهد و در بعضی موارد این علائم به مدت چندین سال یا چندین ماه پس از متوقف شدن مفلوکین ادامه داشته است.
• موارد افکار خودکشی و خودکشی گزارش شده است.
• نباید برای پیشگیری در بیماران مبتلا به افسردگی فعال، اختلال اضطراب منتشر، جنون یا اسکیزوفرنی یا سایر اختلالات روانی ماژور تجویز شود .
• سرگیجه، وزوز گوش و از دست دادن تعادل گزارش شده است؛ این علائم در بعضی موارد دائمی بوده است.
• ممکن است خطر تشنج در بیماران مبتلا به صرع افزایش یابد. فقط برای درمان دارویی و تنها در صورتی که دلایل پزشکی قانع کننده ای برای استفاده از آن وجود داشته باشد در چنین افرادی تجویز شود.
• تجویز همزمان مفلوکین و کینین یا کلروکین ممکن است خطر تشنج را افزایش دهد .
• در صورت استفاده پیشگیری کننده، اگر علائم ظاهر شدند، مفلوکین قطع شود و درمان با داروی ضد مالاریای دیگری جایگزین شود.

 هشدار شدید

ممکن است عوارض جانبی نوروسایکوتیک داشته باشد که پس از قطع مفلوکین باقی بماند.

نباید برای پیشگیری در بیماران مبتلا به اختلالات روانی ماژور تجویز شود.

در صورت استفاده پروفیلاکتیک، اگر نشانه های روانی یا عصبی رخ داد، دارو باید قطع و جایگزین شود.

• - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• - از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
• - در مصرف طولانی مدت دارو عملکرد خونی خود را بررسی کنید . با پزشک خود صحبت کنید.
• - طبق دستور پزشک یک معاینه چشمی داشته باشید.
• - این دارو ممکن است در بعضی از افراد، از جمله افرادی که در گذشته تشنج داشته اند، احتمال تشنج را افزایش دهد. با پزشک خود مشورت کنید تا ببینید در صورت مصرف مفلوکین، شانس بیشتری برای تشنج دارید یا نه .
• - این دارو ممکن است بر میزان برخی داروهای دیگر در بدن تاثیر بگذارد. اگر داروی دیگری مصرف می کنید، با پزشک خود صحبت کنید. در صورت مصرف مفلوکین با داروهای دیگر، ممکن است لازم باشد که عملکرد خونتان دقیق تر بررسی شود .
• هنگام مصرف این دارو و تا سه ماه بعد از آخرین دوز از روش های پیشگیری از بارداری استفاده کنید.در صورت وقوع بارداری فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

پیشگیری از مالاریا:

• اقدامات دیگری همراه با مفلوکین شامل استفاده از توری، پشه بند، دافع حشرات (10 تا 35 درصد DEET) و اسپری پرمترین بر روی لباس و توری لازم است. از پاشیدن مواد دافع حشرات بر کودکان اجتناب کنید. فعالیت در فضای باز را در غروب و شب کاهش دهید.
• اگر بعد از ترک منطقه مالاریا تب کردید فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر شما یک زن باردار هستید و به مکان آلوده به مالاریا سفر می کنید ، ابتدا با پزشک خود در مورد خطرات صحبت کنید.

برای همه موارد استفاده از مفلوکین :

• با بزرگترین وعده غذایی روز بخورید.
• با معده خالی نخورید.
• با یک لیوان آب کامل بخورید.
• قرص را می توان خرد کرد و با آب، شیر یا مایع دیگری مخلوط کرد.
• برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

پیشگیری از مالاریا:

• برای جلوگیری از مالاریا طبق دستور از آن استفاده کنید.
• اگر برای جلوگیری از مالاریا استفاده می کنید، قبل از سفر به مکان پرخطر ، مفلوکین را شروع کنید .

فراموشی دوز

درمان مالاریا:

• در بیشتر موارد، 1 دوز مفلوکین مورد نیاز است. اگر دوز را فراموش کردید به محض به یاد آوردن آن را با غذا بخورید.اگر بیش از یک دوز باید مصرف کنید از پزشک خود بپرسید چه کاری باید انجام دهید. .

پیشگیری از مالاریا:

• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

اگر قبل از رفتن به سفر دوزی را فراموش کردید، با پزشک خود تماس بگیرید تا متوجه شوید چه کاری باید انجام دهید.

گروه B

کلروکین , پریماکین , هیدروکسی کلروکین , کینین , تافنوکین , آرتمتر + لومفانترین , هالوفانترین , آتوواکون/ پروگوانیل