اطلاعات دارویی تیکاگرلور

● تیکاگرلور با اتصال برگشت پذیر به گیرنده P2Y12 روی سطح پلاکت از فعال شدن و تجمع پلاکت ها جلوگیری می کند.

● این مهار از اتصال ADP به گیرنده آن جلوگیری می کند و در نتیجه فعالیت پلاکت ها با واسطه ADP را قطع می کند.

● ویژگی منحصر به فرد اتصال برگشت پذیر Ticagrelor آن را از سایر مهارکننده های P2Y12 متمایز می کند.

● تیکاگرلور یک آنتاگونیست برگشت پذیر گیرنده P2Y12 است که تجمع پلاکتی را مهار می کند.

● برخلاف برخی دیگر از داروهای ضد پلاکتی، اثرات تیکاگرلور پس از قطع مصرف به سرعت قابل برگشت است و امکان بهبود سریعتر عملکرد پلاکتی را فراهم می کند.

● اثرات فارماکودینامیک خود را با مهار فعال سازی پلاکتی ناشی از آدنوزین دی فسفات (ADP) اعمال می کند.

● تیکاگرلور پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 1 تا 2 ساعت می رسد.

● این متابولیسم کبدی عمدتاً توسط CYP3A4 انجام می شود و یک متابولیت فعال را تشکیل می دهد.

● نیمه عمر حذف تیکاگرلور تقریباً 7 تا 8 ساعت است در حالی که متابولیت فعال آن نیمه عمر بیشتری دارد.

● پیشگیری از حوادث آتروترومبوتیک در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS) با یا بدون مداخله عروق کرونر از راه پوست (PCI).

● کاهش حوادث قلبی عروقی ترومبوتیک در بیماران با سابقه انفارکتوس میوکارد و خطر بالای حوادث مکرر.

● تیکاگرلور معمولاً به عنوان بخشی از درمان ضد پلاکتی دوگانه در کنار آسپرین تجویز می شود که مهار کامل پلاکت را فراهم می کند.

● دوز توصیه شده تیکاگرلور اغلب یک دوز بارگیری اولیه و به دنبال آن دوز نگهدارنده است.

● برای بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری (ACS)، دوز بارگیری اولیه 180 میلی گرم معمولا تجویز می شود و به دنبال آن دوز نگهدارنده 90 میلی گرم دو بار در روز تجویز می شود.

● در بیمارانی که تحت مداخله عروق کرونر از راه پوست (PCI) قرار می‌گیرند، تیکاگرلور اغلب با دوز بارگیری 180 میلی‌گرم شروع می‌شود و به دنبال آن دوز نگهدارنده 90 میلی‌گرم دو بار در روز تجویز می‌شود.

● مدت زمان درمان با تیکاگرلور ممکن است بر اساس وضعیت بیمار و سابقه پزشکی متفاوت باشد و پیروی از رژیم تجویز شده بسیار مهم است.

● تیکاگرلور در افرادی که سابقه خونریزی داخل جمجمه دارند منع مصرف دارد.

● در بیماران مبتلا به خونریزی پاتولوژیک فعال مانند زخم معده یا خونریزی داخل جمجمه منع مصرف دارد.

● از مصرف در بیماران با نارسایی شدید کبدی خودداری شود.

● در بیماران با حساسیت مفرط به تیکاگرلور منع مصرف دارد.

● خونریزی یک عارضه جانبی شایع است و می تواند به صورت خونریزی گوارشی، کبودی یا خونریزی بینی ظاهر شود.

● تنگی نفس گزارش شده است و ممکن است با تیکاگرلور در مقایسه با سایر داروهای ضد پلاکتی بیشتر رخ دهد.

● هیپراوریسمی (افزایش سطح اسید اوریک) ممکن است رخ دهد.

● برادی کاردی (ضربان قلب کند) یک عارضه جانبی بالقوه است.

● سردرد، سرگیجه و حالت تهوع از جمله عوارض جانبی شایع گزارش شده است.

● استفاده همزمان از مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین) ممکن است سطح تیکاگرلور را افزایش دهد که نیاز به تنظیم دوز دارد.

● القا کننده های قوی CYP3A4 (مانند ریفامپین، فنی توئین) ممکن است اثربخشی تیکاگرلور را کاهش دهند.

● تیکاگرلور ممکن است با سایر عوامل ضد پلاکت، ضد انعقادها و داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) تداخل داشته باشد و خطر خونریزی را افزایش دهد.

● تیکاگرلور ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد و در بیمارانی که سابقه اختلالات خونریزی یا جراحی اخیر دارند باید احتیاط کرد.

● قطع تیکاگرلور بدون درمان جایگزین ضد پلاکتی ممکن است خطر بروز حوادث قلبی عروقی را در جمعیت های خاص افزایش دهد.

● برادی آریتمی، از جمله مکث بطنی، با استفاده از تیکاگرلور گزارش شده است.

● در بیمارانی که سابقه خونریزی داخل جمجمه، خونریزی گوارشی یا نارسایی شدید کبدی دارند، تیکاگرلور باید با احتیاط مصرف شود.

● در طول درمان با تیکاگرلور، نظارت بر علائم خونریزی، از جمله پارامترهای هماتولوژیک توصیه می شود.

● بیمارانی که تیکاگرلور مصرف می کنند باید در مورد افزایش خطر خونریزی و اهمیت مراجعه به پزشک برای هرگونه خونریزی یا کبودی غیرمعمول آموزش ببینند.

● استفاده از تیکاگرلور در دوران بارداری باید به دقت مورد توجه قرار گیرد و مزایای بالقوه را در برابر خطرات احتمالی متعادل کند.

● اطلاعات محدودی در مورد ایمنی تیکاگرلور در دوران بارداری در دسترس است و معمولاً تنها در صورتی تجویز می شود که فواید آن برای مادر بیشتر از آسیب احتمالی باشد.