اطلاعات دارویی فلبامات

Felbamate

فلبامات Felbamate

English

فلبامات یک داروی ضد تشنج است.در درمان صرع نسبی (همراه با منتشر یا غیر منتشر) در بزرگسالان و تشنج نسبی یا منتشر مرتبط با سندرم لنوکس-گاستات در کودکان استفاده می شود.اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا دارد.

مکانیسم اثر فلبامات

مکانیسم اثر دقیق  داروی فلبامات شناخته شده نیست.مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که احتمالا فلبامات آنتاگونیست ناحیه اتصال گلایسین در کمپلکس گیرنده های یونی NMDA است.مهار این گیرنده موجب مهار اثر آمینواسیدهای تحریکی و سرکوب تشنج می شود.

مطالعات حیوانی نشان داده اند که فلبامات آستانه تشنج را افزایش می دهد و وسعت تشنج را کاهش می دهد.همچنین اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا، اتصال گیرنده بنزودیازپینی دارد.

فارماکودینامیک

اثر مهاری ضعیفی بر محل اتصال گیرنده های گابا، اتصال گیرنده بنزودیازپینی دارد و فاقد فعالیت در محل گیرنده MK-801  در کمپلکس یونی گیرنده NMDA است. فلبامات آنتاگونیست محل اتصال گلایسین در کمپلکس گیرنده های یونی NMDA است.

فارماکوکینتیک

  • نیمه عمر:20-23 ساعت
  • حداکثر غلظت پلاسمایی:17-49 میکروگرم در میلی لیتر(وابسته به دوز)
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-5 ساعت
  • فراهمی زیستی:زیاد
  • اتصال به پروتئین :22-25%
  • حجم توزیع :756 میلی لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن
  • متابولیسم :کبدی
  • متابولیت ها :غیرفعال
  • کلیرانس کل بدن :26 میلی لیتر در ساعت به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در تجویز تک دوز، 30 میلی لیتر در ساعت به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در تجویز چند دوزی
  • دفع :80-90% ادراری
  • القای آنزیمی: CYP3A4
  • مهار آنزیمی: CYP2C19 کبدی

مقدار مصرف فلبامات

بزرگسالان

تشنج

تک درمانی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.با احتیاط هر دو هفته دوز را 600 میلی گرم افزایش دهید تا به 2400 میلی گرم در روز برسید و بر اساس پاسخ به دارو تا 3600 میلی گرم در روز در صورت لزوم افزایش دهید.

تبدیل به تک درمانی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.دوز بقیه داروهای ضدتشنج را 33% کاهش دهید.

هفته دوم دوز فلبامات را تا 2400 میلی گرم در روز افزایش دهید و همزمان دوز سایر داروها را تا 33% دیگر از دوز اولیه کاهش دهید.

هفته سوم:دوز فلبامات را تا 3600 میلی گرم در روز افزایش دهید و دوز سایر داروها را کاهش دهید.

درمان کمکی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.هر هفته 1200 میلی گرم افزایش دهید تا به دوز 3600 میلی گرم در روز منقسم در 3-4 دوز برسید.

همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدا کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید.

کودکان

تشنج

زیر 14 سال:ایمنی دارو تایید نشده است.

بالای 14 سال:

تک درمانی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.با احتیاط هر دو هفته دوز را 600 میلی گرم افزایش دهید تا به 2400 میلی گرم در روز برسید و بر اساس پاسخ به دارو تا 3600 میلی گرم در روز در صورت لزوم افزایش دهید.

تبدیل به تک درمانی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.دوز بقیه داروهای ضدتشنج را 33% کاهش دهید.

هفته دوم دوز فلبامات را تا 2400 میلی گرم در روز افزایش دهید و همزمان دوز سایر داروها را تا 33% دیگر از دوز اولیه کاهش دهید.

هفته سوم:دوز فلبامات را تا 3600 میلی گرم در روز افزایش دهید و دوز سایر داروها را کاهش دهید.

درمان کمکی

ابتدا 1200 میلی گرم در روز خوراکی منقسم در 3-4 دوز.هر هفته 1200 میلی گرم افزایش دهید تا به دوز 3600 میلی گرم در روز منقسم در 3-4 دوز برسید.

همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدای شروع درمان با فلبامات کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید.

درمان ککی در لنوکس-گاستات

زیر 2 سال :ایمنی دارو تایید نشده است.

2-14 سال :

ابتدا روزانه 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در 3-4 دوز خوراکی

شاید هر هفته روزی 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تا روزی 45 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن افزایش یابد.

همزمان دوز کاربامازپین، فنی تویین، فنوباربیتال یا والپروئیک اسید را 20% در ابتدای شروع درمان با فلبامات کاهش دهید و همزمان با افزایش مقدار فلبامات مقدار این داروها را کاهش دهید.

هشدارها

  • افزایش احتمال رفتارهای خودکشی گزارش شده است.بیماران را تحت نظر داشته باشید.
  • به علت افزایش احتمال آنمی آپلاستیک و نارسایی کبدی حاد ، به عنوان خط آخر درمان لحاظ شود.
  • در نارسایی کلیوی احتیاط کنید.
  • مصرف دارو را ناگهان قطع نکنید.
  • هشدار شدید:
  • احتمال بروز آنمی آپلاستیک را صد برابر افزایش می دهد که می تواند کشنده باشد.این دارو را در بیمارانی با احتمال ابتلا به آنمی آپلاستیک قابل قبول مصرف کنید.
  • نارسایی حاد کبدی گزارش شده است.در بیماران با کبد سالم استفاده شود.

نکات قابل توصیه

  • از انجام رانندگی و سایر کارهای نیازمند هوشیاری تا زمانی که اثر فلبامات بر هوشیاری شما مشخص نشده است خودداری کنید.
  • از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری کنید.احتمال تشنج افزایش میابد.دارو را طبق دستور پزشک به تدریج قطع کنید.
  • قبل از مصرف الکل و سایر داروهای و فرآورده های طبیعی که هوشیاری شما را متاثر می کند با پزشک خود صحبت کنید.
  • داروهای ضدبارداری هورمونی اثربخشی کافی نخواهند داشت.از روش های ضدبارداری دیگر نظیر کاندوم استفاده کنید.
  • در صورت تصمیم به بارداری، بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

عوارض جانبی فلبامات

افسردگی , اضطراب , بی خوابی , اسهال , یبوست , آکنه , سردرد , سرفه , تهوع , خشکی دهان , دردشکمی , استفراغ , سوءهاضمه , سینوزیت , تب1 , بی اشتهایی , التهاب گوش میانی , لرزش , افزایش ALT , دوبینی , خواب آلودگی , خستگی , پاراستزی , لکوپنی , راش , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , عفونت مجاری ادراری , راه رفتن غیر عادی , فارنژیت , اوتیت مدیا , افکار یا رفتار غیر طبیعی , لکه بینی , منگی , میوزیس(گشاد شدن مردمک) , سکسکه , اختلال تعادل حرکتی

در مصرف به عنوان داروی کمکی: تهوع، استفراغ، یبوست، سوهاضمه، بی اشتهایی، درد شکمی، راه رفتن غیرعادی، اضطراب، اختلال تعادل حرکتی، افسردگی، افزایش ALT، اسهال، خشکی دهان، دوبینی، پاراستزی، فارنژیت، منگی، سینوزیت، لرزش، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
مصرف در لنوکس-گاستات: بی اشتهایی، خواب آلودگی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، استفراغ، اضطراب، بی خوابی، پورپورآ، تب، یبوست، راه رفتن غیر عادی، افکار غیرعادی، اختلال تعادل حرکتی، سوهاضمه، نوسان عاطفی، خستگی، سردرد، سکسکه، لوکوپنی، میوزیس، تهوع، سرفه، درد، فارنژیت، التهاب گوش میانی
تک درمانی: آکنه، اضطراب، یبوست، اسهال، دوبینی، سوهاضمه، ورم صورت، خستگی، سردرد، بی خوابی، لکه بینی، راش اوتیت مدیا، عفونت مجاری ادراری، استفراغ

کروفلمر - الویتگراویر/کوبیسیستات/اکتری سیتابین/تنوفوویر - اتوتیون - ایبوپروفن وریدی - لوونورجسترول داخل رحمی و خوراکی -

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه