اطلاعات دارویی دفروکسامین

Deferoxamine

دفروکسامین Deferoxamine

English

دفروکسامین یک داروی متصل شونده به آهن است که برای درمان میزان اضافه حاد و مزمن آهن در خون ( ناشی از تزریق خون یا تالاسمی) استفاده شده و با اتصال به آهن اضافی آن را از جریان خون خارج می کند .

مکانیسم اثر دفروکسامین

داروی دفروکسامین با اتصال به یون آهن سه ظرفیتی و ایجاد یک کمپلکس پایدار یون آهن را شلات کرده و از جریان خون خارج می کند. این داروی دفروکسامین تمایل زیادی برای اتصال به یون آهن 3 ظرفیتی دارد و هر 100 میلی گرم آن حدود 8.5 میلی گرم آهن را شلات می کند.

فارماکودینامیک

ترکیبات شلات کننده آهن با تمایل بالا به یون آهن 3 ظرفیتی وصل می شوند. شلات حاصله در ادرار دفع می شود بنابراین از تجمع آهن در بافت ها و ایجاد آسیب جلوگیری می شود. داروی دفروکسامین تمایل به اتصال به سایر یونهای فلزی مانند آلومینیوم نیز دارد.

فارماکوکینتیک

  • دفروکسامین بعد از تزریق عضلانی یا زیرجلدی به خوبی جذب شده اما در مصرف خوراکی، جذب آهسته و ناقص انجام می شود.
  • اتصال پروتئینی دارو پائین و کمتر از 10 درصد است. دارو عمدتا در پلاسما متابولیزه می شود و متابولیسم کبدی آن اندک است.
  • راه حذف دارو مشخص نیست اما اندکی در مدفوع از طریق صفرا دفع می شود.
  • نیمه عمر داروی دفروکسامین به علت الگوی حذف دو فازی دارو در افراد سالم ابتدا یک ساعت و در فاز دوم یک فاز آهسته شش ساعته است.

مقدار مصرف دفروکسامین

بزرگسالان

سمیت آهن حاد :

ابتدا 1000 میلی گرم عضلانی یا وریدی (حداکثر سرعت تزریق وریدیدارو 15 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در ساعت) و در ادامه 500 میلی گرم عضلانی یا وریدی هر 4 ساعت تا دو دوز و در ادامه 500 میلی گرم هر 4 تا 24 ساعت بر اساس پاسخ بالینی بیمار (حداکثر دوز مجاز روزانه 6000 میلی گرم می باشد).

سمیت مزمن آهن: 

زیرجلدی: 1000 تا 2000 میلی گرم زیرجلدی طی 8 تا 24 ساعت در روز

وریدی: 40 تا 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز طی 8 تا 12 ساعت و 5 تا 7 روز در هفته (حداکثر دوز وریدی 60 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز می باشد).

عضلانی : 500 تا 1000 میلی گرم در روز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم می باشد).

کودکان

سمیت آهن حاد :

ابتدا 1000 میلی گرم عضلانی یا وریدی (حداکثر سرعت تزریق وریدی دارو 15 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در ساعت) و در ادامه 500 میلی گرم عضلانی یا وریدی هر 4 ساعت تا دو دوز و در ادامه 500 میلی گرم هر 4 تا 24 ساعت بر اساس پاسخ بالینی بیمار (حداکثر دوز مجاز روزانه 6000 میلی گرم می باشد).

سمیت مزمن آهن در کودکان بزرگتر از 3 سال: 

زیرجلدی: 1000 تا 2000 میلی گرم زیرجلدی طی 8 تا 24 ساعت در روز

وریدی: 20 تا 40 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز طی 8 تا 12 ساعت و 5 تا 7 روز در هفته ( حداکثر دوز وریدی 40  میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در روز می باشد).

عضلانی : 500 تا 1000 میلی گرم در روز ( حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم می باشد).

هشدارها

سندرم دیسترس تنفسی حاد: در مواردی که دفروکسامین در دوز بالا برای درمان مسمومیت های شدید مصرف می شود ممکن است ایجاد شود.

اثرات شنوایی: وزوز گوش و کاهش شنوایی در فرکانس بالا گزارش شده است و در مدت مصرف طولانی, دوز بالا یا در افراد با سطح خونی پائین فریتین شایع تر است. این عارضه با تشخیص سریع و قطع درمان قابل برگشت است. افراد مسن در خطر بیشتری برای کاهش شنوایی هستند. به طور کلی در درمان های طولانی مدت نیاز به بررسی های دوره ای و دقیق شنوایی سنجی وجود دارد.

کندی رشد: دوز بالای دفروکسامین و سطح پایین فریتین همزمان, باعث ایجاد اختلالات رشد می شود و حتی ممکن است با قطع دارو نیز رشد طبیعی انجام نشود.

عفونت: بیماران با سطح خونی بالای آهن مستعد عفونت با یرسینیا هستند و درمان با دفروکسامین این خطر را افزایش می دهد. در صورت بروز عفونت, باید به محض تشخیص دارو قطع شده و تا درمان کامل بیمار مصرف دفروکسامین شروع نشود.

واکنش های محل تزریق: قرمزی پوست, کاهش فشارخون, کهیر و شوک در موارد انفوزیون سریع دارو مشاهده شده است بنابراین تزریقوریدی دارو باید به آهستگی انجام شود یا تزریق عضلانی و زیرجلدی استفاده شود.

موکورمایکوزیس: مواردی از عفونت موکورمایکوزیس و حتی مرگ در اثر آن گزارش شده است بنابراین به محض تشخیص, باید درمان شروع شود.

اثرات چشمی: اختلالات دید مانند تاری دید, کاهش بینایی, کاتاراکت, اختلال دید محیطی, رنگ و یا دید در شب, نوریت اپتیک, تغییر رنگ عنبیه, رتینوپاتی و وجود نقطه سیاه در میدان بینایی گزارش شده است. در مصرف طولانی مدت, دوز بالای دارو و سطح خونی پایین فریتیناین عوارض بیشتر دیده شده است و باید به محض ایجاد دارو قطع شود تا اثرات برگشت پذیر باشد. بیماران مسن, در ریسک بالاتری هستند و بررسی های دقیق بینایی در موارد مصارف طولانی مدت دارو باید انجام شود.

اثرات کلیوی: افزایش سطح کراتینین سرم, نارسایی حاد و اختلال توبول های کلیه گزارش شده است. بیمار باید از نظر تغییرات کلیه تحت نظر باشد. دفروکسامین با دیالیز قابلبرداشت از خون می باشد.

تغییر رنگ ادرار: ممکن است رنگ ادرار به صورتی, قرمز یا نارنجی تغییر کند.

سمیت آلومینیوم: در درمان مسمومیت با آلومینیوم ممکن است مصرف دفروکسامین باعث هایپوکلسمی و بدتر شدن پاراتیروئیدیسم شود. این دارو می تواند باعث ایجاد تشنج در بیماران مبتلا به آنسفالوپاتی وابسته به آلومینیوم شود.

هموکروماتوزیس: دفروکسامین کاربردی در درمان هموکروماتوزیس اولیه ندارد.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

  • سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی
  • دفروکسامین ممکن است باعث تغییر رنگ ادرار به قهوه ای مایل به قرمز شود که ضرری برای بدن ندارد.
  • تا مشخص شدن اثرات دارو روی هوشیاری بیمار, از رانندگی و انجام کارهای دقیق خودداری شود.
  • به صورت دوره ای و منظم بررسی بینایی انجام شود.
  • آزمایشات منظم خون برای بیمار انجام شود.
  • قبل از شروع درمان با دفروکسامین و همزمان با درمان , بررسی های دوره ای گوش و شنوایی انجام شود.
  • ممکن است مصرف دفروکسامین روی نتایج برخی آزمایشات تاثیر گذار باشد بنابراین حتما قبل از انجام آزمایش در مورد مصرف دفروکسامین با پزشک مشورت شود.
  • در صورت مصرف هرگونه مکمل غذایی خصوصا مواردی که حاوی ویتامین سی هستند قبل از مصرف با پزشک مشورت شود.
  • احتمال عفونت های شدید و حتمی کشنده قارچی وجود دارد بنابراین در صورت تب, آبریزش بینی, تغییرات چشم, سرفه و کوتاهی تنفس با پزشک مشورت شود.
  • ممکن است مصرف دفروکسامین باعث کندی رشد کودکان شود بنابراین نیاز به آزمایشات دوره ای است تا در صورت لزوم, مصرف دارو خاتمه یابد. مصرف دارو در افراد با سن بیش از 65 سال عوارض جانبی بیشتری دارد.
  • مصرف داروی دفروکسامین باید حداقل 4 ساعت با داروها و مکمل های حاوی کاتیون های پلی والان ( آلومینیوم, آهن و زینک) فاصله داشته باشد.

ویتامین سی : افزایش فراهمی زیستی آهن برای شلات شدن
پروکلروپرازین: افزایش اثرات نورولوژیک و کاهش هوشیاری موقت
گالیوم: افزایش دفع گالیوم و کاهش صحت و کیفیت تصویر ایجاد شده در عکسبرداری با گالیوم

موارد منع مصرف دفروکسامین

نارسایی کلیوی شدید , حساسیت مفرط به دارو

بیماری شدید کلیوی یا آنوری (به علت دفع شلات در ادرار)

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز