اطلاعات دارویی پالیپریدون

Paliperidone

پالیپریدون Paliperidone

English

پالیپریدون متابولیت فعال اصلی ریسپریدون است. مکانیسم عمل آن ناشناخته است، اما به احتمال زیاد با مکانیسمی مشابه با ریسپریدون عمل می کند.

مکانیسم اثر پالیپریدون

مکانیسم عمل پالیپریدون، مانند سایر داروهای مؤثر در اسکیزوفرنی ناشناخته است، اما پیشنهاد شده است که فعالیت درمانی این دارو در اسکیزوفرنی از طریق آنتاگونیزه کردن گیرنده دوپامین مرکزی نوع 2  (D2)  و سروتونین نوع 2 (5HT2A)  انجام می شود.

فارماکودینامیک

پالیپریدون آنتاگونیست گیرنده های آدرنرژیک آلفا 1 و آلفا 2 و گیرنده های هیستامینرژیک H1  است که ممکن است برخی از اثرات دیگر دارو را توجیه کند.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 28٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:  خوراکی:24 ساعت ؛ تزریق عضلانی: 13 روز

اتصال به پروتئین: 74٪

حجم توزیع:  390-487 لیتر

متابولیسم:  متابولیزه شده توسط CYP2D6 و CYP3A4

نیمه عمر: خوراکی: 23 ساعت ؛ تزریق عضلانی : 25-49  روز

دفع: ادرار (80٪) ، مدفوع (11٪)

موارد مصرف پالیپریدون

شیزوفرنی

مقدار مصرف پالیپریدون

بزرگسالان

شیزوفرنی

خوراکی

  • 6 میلی گرم خوراکی صبح ها ؛ با مقادیر 3 میلی گرم در روز در فواصل حداقل 5 روزه ممکن است افزایش یا کاهش یابد. از 12 میلی گرم در روز بیشتر نشود.

تزریق عضلانی ، فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه

  • 234 میلی گرم در دلتوئید در روز اول درمان ، سپس 156 میلی گرم 1 هفته بعد (روز 8)
  • دوز نگهدارنده توصیه شده 117 میلی گرم تزریق عضلانی یک بار در ماه است، اگرچه ممکن است برخی از بیماران به دوزهای کمتر یا بیشتر (بازه دوز ماهانه 39-234 میلی گرم) نیاز داشته باشند.
  • تزریق عضلانی، فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه
  • بیماران باید به اندازه کافی تحت درمان با فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه برای حداقل 4 ماه قبل از شروع فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه بوده باشند.
  • دوز شروع، به دوز فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه بستگی دارد.
  • فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه را  زمانی که نوبت دوز ماهانه بر اساس تزریق قبلی است شروع کنید:

تبدیل از تزریق ماهانه به تزریق 3 ماهه                

  • فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه 78 میلی گرم در ماه: فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه را با مقدار 273 میلی گرم تزریق عضلانی هر 3 ماه شروع کنید.
  • فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه 117 میلی گرم در ماه: فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه را با 410 میلی گرم تزریق عضلانی هر 3 ماه شروع کنید.
  • فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه 156 میلی گرم در ماه: فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه را با مقدار 546 میلی گرم تزریق عضلانی هر 3 ماه شروع کنید.
  • فرمولاسیون پیوسته رهش 1 ماهه 234 میلی گرم در ماه: فرمولاسیون پیوسته رهش 3 ماهه را با 819 میلی گرم تزریق عضلانی هر 3 ماه شروع کنید.

تبدیل از تزریق عضلانی 3 ماهه به قرص پیوسته رهش                

  • 273 میلی گرم تزریق عضلانی (3 ماه تا 24 هفته اخیر): قرص 3 میلی گرمی
  • 410 میلی گرم تزریق عضلانی (3 ماه تا 24 هفته اخیر): قرص 3 میلی گرمی ؛ 6 میلی گرمی اگر بیش از 24 هفته بوده است.
  • 546 میلی گرم تزریق عضلانی (3 ماه تا 18 هفته اخیر): قرص 3 میلی گرمی، 6 میلی گرمی اگر 18-24 هفته بوده است، 9 میلی گرمی اگر بیش از 24 هفته بوده است.
  • 819 میلی گرم تزریق عضلانی (3 ماه تا 18 هفته اخیر): قرص 6 میلی گرمی، 9 میلی گرمی اگر 18-24 هفته بوده است، 12 میلی گرمی اگر بیش از 24 هفته بوده است.

اختلال اسکیزوافکتیو

6 میلی گرم خوراکی یک بار در روز صبح (بازه 3-12 میلی گرم)؛ تیتراسیون ممکن است لازم نباشد؛ اگر بیش از 6 میلی گرم در روز بود، افزایش 3 میلی گرم در روز در فواصل حداقل 4 روز توصیه می شود. بیش از 12 میلی گرم در روز نشود.

تزریق عضلانی (اولیه): 234 میلی گرم در دلتوئید در روز اول درمان، سپس 156 میلی گرم 1 هفته بعد (روز 8)

تزریق عضلانی (نگهدارنده): ماهی یک بار تزریق عضلانی در عضلات دلتوئید یا گلوتئال. دوز را بر اساس تحمل و / یا اثر بخشی دوزهای موجود تنظیم کنید. دوز نگهداری بین 78-234 میلی گرم یک بار در ماه است.

کودکان

شیزوفرنی

زیر 12سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

بالای 12 سال (زیر 51 کیلوگرم): در ابتدا 3 میلی گرم در روز خوراکی؛ ممکن است در صورت لزوم با افزایش 3 میلی گرم در روز در فواصل حداقل 5 روزه افزایش یابد.  از 6 میلی گرم در روز بیشتر نشود.

بالای 12 سال (بالای 51 کیلوگرم):در ابتدا 3 میلی گرم در روز خوراکی. ممکن است در صورت لزوم با افزایش 3 میلی گرم در روز در فواصل حداقل 5 روزه افزایش یابد.  از 12 میلی گرم در روز بیشتر نشود.

اختلال اسکیزوافکتیو

زیر 18سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

 

هشدارها

در تنگی گوارشی شدید استفاده نکنید.

از گرمای بیش از حد و کمبود آب بدن، مصرف همزمان داروهایی با عوارض جانبی آنتی کولینرژیک و ورزش شدید اجتناب کنید زیرا اختلال تنظیم دمای مرکزی بدن ممکن است رخ دهد.

موارد نادری از پریاپیسم گزارش شده است.

موارد نادری از سندرم فلاپی عنبیه حین عمل جراحی با ریسپریدون در بیماران تحت عمل جراحی آب مروارید گزارش شده است.  پالپریدون متابولیت فعال ریسپریدون است. احتیاط کنید؛ مزایا یا خطرات ناشی از قطع مصرف پالیپریدون یا ریسپریدون قبل از جراحی آب مروارید مشخص نشده است.

اگر دیسکنزی تاخیری و هایپرپرولاکتینمی ایجاد شد و در تجویز طولانی مدت باقی ماند، دارو را قطع کنید.

فاصله QT را بطور متوسط ​​طولانی می کند. از مصرف با داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند و در بیماران با فاکتورهای خطر برای افزایش فاصله QT  خودداری کنید.

خطر بالقوه سندرم بدخیم نورولپتیک را دارد. با قطع فوری دارو و نظارت دقیق مدیریت کنید.

خطر افت فشارخون وضعیتی وجود دارد. با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی یا عروق مغزی و بیمارانی که مستعد افت فشار خون هستند استفاده کنید.

افزایش بروز عوارض جانبی عروق مغزی (به عنوان مثال سکته مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، از جمله موارد کشنده) گزارش شده است.

در بیمارانی با سابقه تشنج یا شرایطی که آستانه تشنج را کاهش می دهد احتیاط کنید.

بیماران مبتلا به پارکینسون ممکن است نسبت به اثرات CNS و اکستراپیرامیدال حساس تر باشند.

ممکن است سمیت سایر داروها یا شرایط ( به عنوان مثال انسداد روده) را به دلیل اثرات ضد تهوع بپوشاند.

 FDA در مورد استفاده آف-لیبل برای زوال عقل در افراد مسن هشدار داده است.

لوكوپنی / نوتروپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است. عوامل خطر احتمالی ابتلا به لوکوپنی / نوتروپنی شامل وجود تعداد گلبول های سفید خون (WBC) کم و سابقه لوکوپنی / نوتروپنی ناشی از دارو است.

در صورت وجود سابقه این شرایط شمارش کامل خونی را مکررا در چندماه اول درمان انجام دهید، دارو را با بروز اولین نشانه های بالینی معنی دار کاهش گلبول های سفید به زیر 1000 در میکرولیتر و عدم وجود علل دیگر قطع کنید و تا بازیابی مجدد گلبول های سفید نظارت کنید.

ممکن است باعث سرکوب CNS شود، که ممکن است توانایی انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند و کار با دستگاه را مختل کند، ناپایداری حرکتی، خواب آلودگی و افت فشارخون وضعیتی هم گزارش شده است که ممکن است موجب افتادن و شکستگی یا آسیب های دیگر شود، خطر افتادن را در شروع درمان و مکررا برای بیماران دریافت کننده دوزهای مکرر مخصوصا افراد مسن، دارای بیماری، شرایط یا داروهایی که می تواند این اثرات را تشدید کند ارزیابی کنید.

استفاده از آنتی سایکوتیک ها با اختلال حرکتی مری و آسپیراسیون مرتبط بوده است.  در بیماران در معرض خطر آسپیراسیون پنومونی با احتیاط استفاده کنید.  برای استفاده در بیمارانی که قادر به بلع قرص نیستند مناسب نیست.

در بيماران با سابقه فكر خودكشي يا هر نوع بيماري رواني احتیاط كنيد .ممکن است اقدام به خودکشی را افزایش دهد.

تغییرات متابولیک

  • داروهای آنتی سایکوتیک آتیپیکال با تغییرات متابولیکی همراه اند که ممکن است خطر اختلالات  قلبی عروقی یا عروق مغزی را افزایش دهد ( به عنوان مثال افزایش قند خون، دیس لیپیدمی، هایپر پرولاکتینمی، افزایش وزن بدن)
  • در برخی موارد افزایش قند خون ناشی از استفاده داروهای آنتی سایکوتیک آتیپیکال با کتواسیدوز، کمای هایپراسمولار یا مرگ همراه بوده است.

هشدار شدید

برای سایکوز ناشی از زوال عقل تأیید نشده است.  بیماران مبتلا به سایکوز ناشی از زوال عقل که با داروهای آنتی سایکوتیک تحت درمان قرار می گیرند در معرض خطر مرگ قرار دارند، همانطور که در آزمایشات کوتاه مدت نشان داده شده است به نظر می رسد مرگ ناشی از اختلالات قلبی-عروقی (نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا عفونت (مثلا پنومونی) باشد.

نکات قابل توصیه

دارو را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید.

دارو را می توانید با یا بدون غذا مصرف کنید.

قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.

پزشک شما باید پیشرفت شما را بطور منظم بررسی کند.

در دمای اتاق و به دور از رطوبت، گرما و نور نگهداری کنید.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید. اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید. از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

قبل از تمام شدن دارو مجددا آن را تهیه کنید.

تداخلات دارویی پالیپریدون

آمیودارون , اگزالی پلاتین , اندانسترون , بروموکرپتین , پرامی پکسول , پیموزاید , تریپتورلین , دوپامین , دیزوپیرامید , روپینیرول , سوتالول , سیزاپراید , متیل دوپا , کابرگولین , لوپرولاید استات , گوسرلین , لوودوپا , ساکویی ناویر | ساکیناویر , پنتامیدین , کینیدین , هیدروکدون , سدیم اکسی بات , سوفنتانیل , افاتینیب , پومالیدوماید , هیسترلین , آپومورفین , اریبولین , اینوتوزوماب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , اینداپامید , ماسیمورلین , پروکائین آمید , وندتانیب , سافینامید , تاپنتادول , مفلوکین , آرسنیک تری اکساید , ادوکسابان , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , پیماوانسرین , رومیدپسین , اومکلیدینیوم بروماید + ویلانترول استنشاقی , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , لیسورید , ریوسیگوآت , ونتوکلاکس , انکورافنیب , گلاسدگیب , ایووزیدنیب , اردافیتینیب , بنزهیدروکدون/استامینوفن , انترکتینیب , نفارلین , پیتولیسانت

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز