اطلاعات دارویی پیماوانسرین

پیماوانسرین به عنوان اینورس آگونیست و آنتاگونیست با تمایل زیاد برای گیرنده های 5HT2A و تمایل کم برای گیرنده های  5-HT2C و sigma 1 عمل می کند. هیچ تمایلی به گیرنده های 5-HT2B، دوپامینرژیک (از جمله D2)، موسکارینی، هیستامینرژیک یا آدرنرژیک یا کانال های کلسیم ندارد.

نیمه عمر

57 ساعت
نیمه عمرمتابولیت N-desmethylated:  دویست ساعت

متابولیسم

در درجه اول از طریق CYP3A4 و CYP3A5 می باشد و متابولیت فعال N-desmethylated تشکیل می دهد (AC-279).

حجم توزیع

 2173 لیتر

دفع

مدفوع (1.5٪ به عنوان داروی بدون تغییر)، ادرار (<1٪ به عنوان داروی بدون تغییر، <1٪ به عنوان متابولیتها)

زمان رسیدن به پیک

6 ساعت (میانگین: 4 تا 24 ساعت)

درمان توهم و هذیان مرتبط با سایکوز بیماری پارکینسون

دوز معمول بزرگسالان برای سایکوز:

34 میلی گرم (به عنوان دو قرص 17 میلی گرم) به صورت خوراکی یک بار در روز

1-بیماران سالخورده با سایکوز ناشی از زوال عقل تحت درمان با داروهای ضد سایکوز در معرض خطر مرگ قرار دارند. Pimavanserin برای درمان بیماران مبتلا به سایکوز ناشی از زوال عقل غیر مرتبط با توهم و هذیان مرتبط با سایکوز بیماری پارکینسون تأیید نشده است.
2-ایمنی و کارآیی در کودکان اثبات نشده است.

General

شایعترین عوارض جانبی گزارش شده، ورم محیطی و حالت گیجی است.

Gastrointestinal

شایع (1٪ تا 10٪): یبوست، حالت تهوع

Psychiatric

شایع (1٪ تا 10٪): حالت گیج کننده، توهم

Cardiovascular

شایع (1٪ تا 10٪): ورم محیطی

فرکانس گزارش نشده است: طولانی شدن فاصله QT

Nervous system

شایع (1٪ تا 10٪): اختلال در راه رفتن

Other

شایع (1٪ تا 10٪): خستگی

Genitourinary

شایع (1٪ تا 10٪): عفونت ادراری

Hypersensitivity

آنژیوادم

کاربامازپین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , سافینامید , دولاسترون , تاپنتادول , نلفیناویر , بپریدیل , پالیپریدون , پیموزاید , تترابنازین , تنوفوویر , تیوریدازین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سوتالول , انترکتینیب , ومورافنیب , کونیواپتان , الویتگراویر , انکورافنیب , گلاسدگیب , ایووزیدنیب , اینوتوزوماب , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , ایلوپریدون , ماسیمورلین , استامینوفن + هیدروکدون , ریتوناویر , تورمیفن , سوفنتانیل , میفه پریستون , فوسامپرناویر , سیزاپراید , نیلوتینیب , کلاریترومایسین , لوودوپا , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , تیپراناویر , جمتوزومب , نیکاردیپین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی مورفون , بنزهیدروکدون/استامینوفن

1-داروی پیماوانسرین ممکن است خطر مرگ را در بزرگسالان مسن با شرایط مربوط به زوال عقل افزایش دهد و برای این استفاده تایید نشده است.

2-در صورت داشتن موارد زی به پزشک اطلاع دهید:

- اختلال ریتم قلب

- سندرم QT طولانی (در فرد یا یکی از اعضای خانواده)

- بیماری کلیوی

- عدم تعادل الکترولیت (مانند سطح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون)

3-از نوشیدن الکل در هنگام استفاده از این دارو خودداری شود زیرا احتمال بروز عوارض جانبی خطرناک، وجود دارد.

4-ممکن است باعث دپرسیون CNS شود، که ممکن است تواناییهای جسمی یا روحی را مختل کند. بیماران باید نسبت به انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، احتیاط کنند.

5-استفاده از آنتی سایکوتیک با بی حرکتی مری و آسپیراسیون مری همراه است. این خطرات با افزایش سن افزایش می یابد. در بیمارانی که در معرض خطر پنومونی آسپیراسیون هستند، با احتیاط مصرف شود (به عنوان مثال بیماری آلزایمر) بخصوص در بیماران بالای 75 سال استفاده نشود.

6-ممکن است باعث افت فشارخون ارتواستاتیک شود. در بیمارانی که در معرض خطر این اثر هستند، یا در افرادی که تحمل اپیزودهای گذرای فشار خون پایین را ندارند (بیماری عروق مغزی، بیماری های قلبی عروقی، هیپوولمی یا استفاده همزمان از داروها که ممکن است مستعد هیپوتانسیون/ برادی کاردی باشد) با احتیاط مصرف شود.

7-این دارو با طولانی شدن QTc همراه است. از مصرف این دارو در بیمارانی که سابقه آریتمی قلبی دارند، تاریخچه طولانی شدن QT دارند، مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند، و سایر شرایطی که ممکن است با torsades de pointes و یا مرگ ناگهانی (از جمله برادی کاردی، هیپوکالمی، هیپومنیزیمی، سندرم QT مادرزادی طولانی) همراه باشد، خودداری شود.

1-این دارو را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

2-در هنگام شروع یا متوقف کردن مصرف سایر داروها، ممکن است به تنظیم دوز دارو توسط پزشک نیاز باشد.

3-در هنگام قطع مصرف دارو، برای جلوگیری از علائم سندرم محرومیت، از جمله بی اشتهایی، اضطراب، دیافورز، اسهال، سرگیجه، دیسکنزی، سردرد، میالژی، حالت تهوع، پاراستزی، بی قراری، لرزش و استفراغ ، دارو به تدریج قطع شود.

شرایط نگهداری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد نگه داری شود.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

اطلاعاتی در مورد استفاده از این دارو در زنان باردار در دست نیست تا از خطر ناشی از دارو مطلع شود

اثرات دارو در نوزادان شیرخوار ناشناخته است.

پالیپریدون , بلونانسرین

پارکینسون