اطلاعات دارویی سفاماندول

مانند همه آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام، سفاماندول به  specific penicillin-binding proteins (PBPs) که در داخل دیواره سلولی باکتریایی مستقر هستند، متصل می شود و باعث مهار مرحله سوم و آخر سنتز دیواره سلولی باکتریایی می شود. سپس لیز سلول توسط آنزیم های اتولیز کننده دیواره سلول باکتریایی مانند اتولیزین واسطه می شود. ممکن است که سفاماندول با یک مهار کننده اتولیزین تداخل کند.

جذب

در دسترس نیست

توزیع

در دسترس نیست

نیمه عمر حذف

نیمه عمر بعد از دوز داخل وریدی 32 دقیقه است. پس از تجویز عضلانی، نیمه عمر 60 دقیقه است.

برای درمان عفونت های جدی ناشی از سویه های مستعد میکروارگانیسم ها

دوز معمول بزرگسالان برای پنومونی

500 میلی گرم به صورت عضلانی یا IV هر 6 ساعت

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت پوستی یا بافت نرم

500 میلی گرم به صورت عضلانی یا IV هر 6 ساعت

دوز معمول بزرگسالان برای عفونت ادراری

غیر پیچیده: 500 میلی گرم به صورت عضلانی یا IV هر 8 ساعت

پیچیده: 1 گرم به صورت عضلانی یا IV هر 8 ساعت

دوز معمول بزرگسالان برای پروفیلاکسی قبل از عمل جراحی

قبل از عمل: 1 تا 2 گرم IV یا به صورت عضلانی 30 تا 60 دقیقه قبل از برش جراحی

بعد از عمل: 1 تا 2 گرم IV یا به صورت عضلانی هر 6 ساعت به مدت 24 تا 48 ساعت (72 ساعت برای آرتروپلاستی پروتز)

سزارین: دوز اولیه ممکن است درست قبل از عمل یا بلافاصله پس از بستن بند ناف انجام شود.

دوز معمولی کودکان برای پروفیلاکسی قبل از عمل جراحی

> 3 ماه:

50 تا 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای تقسیم شده IV یا به صورت عضلانی 30 تا 60 دقیقه قبل از برش جراحی و هر 6 ساعت به مدت 24 تا 48 ساعت

دستگاه گوارش
عوارض جانبی دستگاه گوارش مانند تهوع و استفراغ بسیار نادر است و در صورت مصرف الکل، احتمال بروز آن بیشتر است. این به دلیل غیرفعال شدن آلدهید دهیدروژناز توسط سفاماندول است که باعث تجمع استالدهید و یک واکنش مشابه دی سولفیرام در حضور الکل می شود. کولیت پسودوممبران با درمان سفاماندول همراه بوده است.

کبدی

ناهنجاری های کبدی، از جمله افزایش ترانس آمینازهای سرم، معمولاً خفیف و گذرا است و پس از متوقف کردن درمان، طی دو هفته به حالت عادی برمی گردد. در بیشتر موارد، این تغییرات لزوماً نیاز به قطع مصرف دارو ندارد. [Ref]

ازدیاد حساسیت

Toxic epidermal necrolysis (TEN) با درمان سفاماندول گزارش شده است. در یک مورد، TEN تقریباً ده روز پس از یک دوره ده روزه سفاماندول برای پنومونی رخ داد. استروئیدهای داخل وریدی شروع شد. با این حال، بیمار دوباره دچار پنومونی شد و در معرض شوک سپتیک قرار گرفت.

Erythema multiforme همچنین با درمان سفاماندول همراه است. یک بیمار که آلرژی به پنی سیلین و سولفونامیدها و سابقه درماتیت اگزماتوز دارد، شناخته شده بود. به علت تب با منشا ناشناخته، به او سفاماندول داده شد. در طی سه روز پس از شروع درمان، وی پلاكهایی با رنگ و لعاب ایجاد كرد كه بعضی از آنها به سمت پلاک های بزرگ پیش رفتند. درمان با استروئیدهای داخل وریدی باعث بهبود وضعیت پوست وی می شود.

 يك مورد از درماتيت تماس شغلي به علت آلرژي به سفالوسپورين در پرستاري گزارش شده است كه محلول هاي سفالوسپورين را براي تجويز بيماران آماده كرده است. پس از متوقف کردن تهیه محلول توسط پرستار، درماتیت برطرف شد.

 واکنش های حساسیت، مانند بثورات، ممکن است رخ دهد. واکنش متقاطع ممکن است در بیماران آلرژیک به پنی سیلین رخ دهد. گزارش شده است كه در بيماران تحت درمان با سفاماندول، نكروز اپيدرمي سمي و اریتما مولتیفرم گزارش شده است.

هماتولوژیک

عوارض جانبی خون شناسی می تواند از نظر بالینی قابل توجه باشد. hypoprothrombinemia ناشی از سفاماندول ممکن است با خونریزی قابل توجهی از نظر بالینی همراه باشد. ویتامین K ممکن است انعقاد خون را اصلاح کند، اگرچه در بیشتر موارد، جایگزینی با آنتی بیوتیک دیگری لازم خواهد بود. در موارد نادر، انتقال خون پلاسما یخ زده تازه یا خون کامل ممکن است لازم باشد.

کلیه

نارسایی کلیوی جدید یا بدتر شده فقط به ندرت با سفاماندول همراه بوده است.

پروتامین سولفات , فنین دیون | فنیندیون , جنتامایسین , ریفامپین , فوروزماید , نیمودیپین , هپارین , پروبنسید , واکسن کلرا , گیووسیران , مایفورتیک ( مایکوفنولیک اسید ) , تیپراناویر , نتیل مایسین سولفات , پمترکسد | پمترکسید , آنیسیندیون , پلازومایسین , نئومایسین , بومتانید , اتاکرینیک اسید , کانامایسین , توبرامایسین , ریتوناویر , دالتپارین , تینزاپارین , آمینوهیپورات سدیم

درمان پس از بی علامت شدن بیمار یا پس از به دست آوردن شواهد از بین بردن باکتری ها باید حداقل 48 تا 72 ساعت ادامه یابد. حداقل 10 روز درمان در عفونت های ایجاد شده توسط  استرپتوکوکی بتا همولیتیک گروه A به منظور محافظت در برابر خطر تب روماتیسمی یا گلومرولونفریت توصیه می شود.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

سفاماندول توسط FDA به رده بارداری B اختصاص یافته است. مطالعات حیوانی نتوانستند شواهدی از آسیب جنین نشان دهند. هیچ اطلاعات کنترل شده ای در حاملگی های انسانی وجود ندارد.

سفاماندول به مقدار کمی در شیر انسان دفع می شود. عوارض جانبی در نوزادان شیرخوار بعید نیست. آکادمی اطفال آمریکایی سفالوسپورین های دیگر را به عنوان سازگار با شیردهی طبقه بندی می کند.