اطلاعات دارویی تینزاپارین

داروی تینزاپارین به آنتی ترومبین III پروتئین پلاسما متصل می شود و ترکیبی را ایجاد می کند که مهار عامل Xa را تسریع می کند. تمایل آن به عامل Xa   2-4 برابر بیشتر از ATIII غیرمتصل است. غیر فعال شدن عامل Xa به نوبه خود موجب تولید فزاینده مولکول های ترومبین (عامل IIa) می شود که برای فعال کردن فیبرینوژن به فیبرین لازم است.
آبشار انعقادی به خاطر اینکه فیبرین در حضور تینزاپارین ایجاد نمی شود مهار می شود. مانند تمام LMWH، به علت افزایش خطر هماتوم نمی توان آن را به صورت عضلانی تزریق کرد.

تینزاپارین، مانند دیگر LMWH ها، فعالیت ضد Xa بالاتری نسبت به فعالیت ضد IIa دارد. فعالیت ضد Xa تینزاپارین 2.0 +/- 0.5 برابر بیشتر از فعالیت ضد IIa آن است. هپارین تقریبا فعالیت مهاری برابری علیه Xa و IIa نشان می دهد. تینزاپارین ضد انعقادی است که باعث مهار تشکیل لخته می شود. همانند دیگر LMWH ها، تینزاپارین تنها باعث افزایش مدت زمان aPTT در دوزهای بالاتر می شود و نظارت روزمره توصیه نمی شود.
با این حال، مقادیر ضد فاکتور Xa ممکن است در بعضی شرایط نظیر بارداری و اختلال عملکرد کلیوی نظارت شود. استفاده از آن باید در بیمارانی که دارای کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه هستند، اجتناب شود. در این بیماران باید از هپارین کامل استفاده شود.
تینزاپارین می تواند در بیمارانی که دارای کلیرانس کراتینین بین 20 تا 30 میلی لیتر در دقیقه هستند استفاده شود، و بیشترین میزان ایمنی را برای استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه نسبت به تمام LMWH ها داشته باشد. تینزاپارین باید به صورت زیرجلدی یا وریدی تزریق شود. LMWH ها در غیر فعال کردن عامل IIa به دلیل طول کوتاه تر نسبت به هپارین کامل، کمتر موثر هستند.

نیمه عمر: 3-4 ساعت

زمان رسیدن به جداکثر غلظت پلاسمایی: 4-5 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.87 واحد در میلی لیتر

فراهمی زیستی: 87٪

حجم توزیع: 3.1-5.0 لیتر

کلیرانس: 1.7 لیتر / ساعت

دفع: ادرار

ترومبوز وریدی , آمبولی ریه , ترومبوآمبولی وریدی , لخته شدن , ترومبوز ورید عمقی (DVT)

بزرگسالان

دوز معمول برای ترومبوز ورید عمقی

175 واحد بین المللی آنتی Xa به ازای هر کیلوگرم وزن بدن زیرجلدی یک بار در روز برای حداقل 6 روز سپس تا زمانی که بیمار به میزان کافی با هپارین ضدانعقاد شده باشد.

کودکان

ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است

خونریزی شدید فعال , ترومبوسایتوپنی ناشی از هپارین , حساسیت به هپارین، سولفیت، بنزیل الکل، محصولات خوک

درد , یبوست , خون دماغ , سردرد , تهوع , درد قفسه سینه , استفراغ , تب1 , خونریزی , تحریک موضعی , تنگی نفس , ترومبوسایتوپنی , هماچوری , کمردرد , عفونت مجاری ادراری , اریتم , آمبولی ریوی , بثورات , درد عمومی , افزایش LFT بدون علامت

پروتامین سولفات , نتونال , تیروفیبان , دسیرودین , داساتینیب , دالتپارین , اپتیفیباتاید , اریترومایسین , استرادیول , انوکساپارین , پراسوگرل , پریمیدون , پروتامین , فونداپارینوکس , روکسیترومایسین , سکوباربیتال , تیبولون , استروپیپات , سفوکسیتین , لپی رودین , میفه پریستون , فنین دیون | فنیندیون , بوتالبیتال و استامینوفن , بوتاباربیتال , سفاماندول , کلاریترومایسین , ابسیکسی مب , لیوتیرونین , کینین , پنتوباربیتال , بیوالی رودین , تیکلوپیدین , سفازولین , سولفادیازین , سیلوستازول , لوونورژسترول , هپارین , کیتوسان , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , ایپیلی موماب , اکساپروزین , سفوتتان , گلوکاگون , اوروکیناز | یوروکیناز , ایکوزاپنت , راموسیروماب , کانگرلور , دفیبروتاید , اماداساکلین

تیروئید خشک شده

در صورتی که برای درمان بیماران سالمند مبتلا به نارسایی کلیوی مورد استفاده قرار گیرد ممکن است خطر مرگ را در مقایسه با هپارین کامل افزایش دهد

هشدار شدید

هماتوم های اپیدورال یا نخاعی ممکن است در بیماران مصرف کننده همزمان LMWH یا هپارینوئید هایی و بیهوشی عصبی (اپیدورال / نخاعی) یا سوراخ نخاعی رخ دهد

این هماتوم ها ممکن است موجب فلج درازمدت یا دائمی شوند

بیماران باید به طور منظم برای علائم و نشانه های اختلال نورولوژیک نظارت شوند

اگر نقص عصبی ایجاد شده باشد، درمان فوری ضروری است

پزشکان باید مزایا را در برابر خطر قبل از مداخله عصبی در بیماران مصرف کننده ضد انعقاد یا مصرف کننده ضد انعقاد برای پیشگیری لخته ارزیابی کنند

عوامل افزایش خطر هماتوم اپیدورال یا نخاعی

• - سوندهای اپیدورال دائم
• - استفاده همزمان از داروهای دیگر که هموستاز را متاثر می کند (مثلا NSAIDs، مهارکننده های پلاکتی، ضد انعقادهای دیگر)
• - سابقه سوراخی نخاعی یا اپیدورال مکرر یا آسیب

• - سابقه بدشکلی ستون فقرات یا جراحی ستون فقرات

• شما ممکن است به راحتی خونریزی کنید مراقب باشید و از آسیب دوری کنید. از مسواک نرم و لوازم اصلاح الکتریکی استفاده کنید.
• اگر زمین خوردید یا صدمه دیدید، یا به سرتان ضربه خورد، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید. حتی اگر احساس خوبی داشتید با پزشک خود صحبت کنید.
• افرادی که هر نوع فرآیند نخاعی یا اپیدورال دارند، بیشتر احتمال دارد که در هنگام استفاده از این دارو مشکلات خونریزی در اطراف ستون فقرات داشته باشند. این خونریزی به ندرت اتفاق می افتد، اما می تواند منجر به ناتوانی بدن (فلج) در دراز مدت یا فلجی شود که نمی تواند از بین برود. این خطر در افرادی که دارای مشکلات ستون فقرات، نوع خاص سوند اپیدورال یا جراحی ستون فقرات شده اند بیشتر است.
• این خطر همچنین در افراد مصرف کننده داروهای دیگر که بر لخته شدن خون مانند داروهای رقیق کننده خون (مانند وارفارین)، آسپیرین یا داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) تأثیر بگذارد، افزایش میابد. با پزشک صحبت کنید.

قبل از انجام فرآیند نخاعی یا اپیدورال، به پزشک خود بگویید که از تینزاپارین استفاده می کنید. اگر دچار علائم عصبی مانند کمردرد، بی حسی یا سوزن شدن، ضعف عضلانی، فلج، یا از دست دادن کنترل مثانه یا روده شدید فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

اگر به تازگی فرایند نخاعی یا اپیدورال داشته اید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است وقفه ای بین استفاده از داروی تینزاپارین و فرآیند شما اعمال شود.

در صورت شیردهی، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

سرنگ پر شده:

• اگر باردار هستید یا قصد باردرای دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از تینزاپارین در حین بارداری صحبت کنید.
• تزریق در چربی پوست انجام می شود.
• طبق دستور پزشک مصرف کنید.
• برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور ادامه دهید.
• قبل و بعد از استفاده از دست خود را بشویید.
• محل تزریق را هر بار تغییر دهید.
• اگر محلول کدر، داری نشتی یا ذرات و یا تغییر رنگ است از آن استفاده نکنید.

• از دوز فراموش شده صرف نظر کنید و از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دالتپارین , انوکساپارین , هپارین , داناپاروئید