اطلاعات دارویی آسمتاسین

Acemetacin

آسمتاسین Acemetacin

English

آسمتاسین یک کربوکسی متیل استر از ایندومتاسین است. یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی قوی است که از ایندول 3 استیک اسید مشتق می شود که فعالیت آن عمدتا از طریق متابولیت فعال ایندومتاسین آن است.

مکانیسم اثر آسمتاسین

داروی آسمتاسین یک مهارکننده غیر انتخابی تولید واسطه های پیش التهابی است که از آنزیم COX حاصل می شود. COX برای سنتز پروستاگلاندین E2 و F2 ضروری است که مولکول هایی هستند که از اسیدهای چرب به دست می آیند و در غشای سلولی ذخیره می شوند. آسمتاسین متابولیزه می شود و متابولیت اصلی ایندومتاسین را ایجاد می کند که مهارکننده غیرانتخابی COX است و ظرفیت مهار حرکت لکوسیت های پلی مورفونوکلئیک را کاهش می دهد و جریان مغزی را با تعدیل مسیر اکسید نیتریک و انقباض عروق کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

آسمتاسین موجب کاهش ضعیف سنتز پروستاگلاندین می شود که اثر ضد التهابی و ضد درد را ایجاد می کند. مهار ضعیف پروستاگلاندین، آسیب غشای مخاطی دستگاه گوارش را به طور قابل توجهی کاهش می دهد.

مطالعات نشان داده اند که آسمتاسین به شدت آزادسازی هیستامین از ماست سل ها و ایجاد هایپرترمی را مهار  می کند. اثر آسمتاسین نیز باعث تغییرات فشار خون سیستولیک و دیاستولیک و همچنین مهار تجمع پلاکت ها می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: پس از 8 روز از تجویز خوراکی دو بار در روز از آسمتاسین، حداکثر غلظت پلاسمایی وابسته به سن 8/768 نانوگرم در میلی لیتر در سالمندان در مقایسه با 187 نانوگرم در میلی لیتر برای افراد جوان وجود دارد.

 زمان رسیدن به حئاکثر غلظت پلاسمایی  : 2.5 ساعت

AUC : 483-712 نانوگرم ساعت در میلی لیتر

 فراهمی زیستی:  پس از دوزهای مکرر حدود 66٪ در پلاسما و 64٪ در ادرار

حجم توزیع: 0.5-0.7 لیتر بر کیلوگرم.

اتصال به پروتئین: بیش از 90٪

متابولیسم: آسمتاسین به شدت متابولیزه می شود و توسط برش استریولیتیک تجزیه می شود تا متابولیت اصلی و فعال ایندومتاسین را تشکیل دهد. متابولیت های غیر فعال دیگری با  واکنش ان دمتیلاسیون، ان دزآسیلاسیون و بخشی از آن ها با کنژوگه شدن با گلوکورونیک اسید دارد.

مسیر حذف: کلیه 40٪، مدفوع 60٪

نیمه عمر: 4.5 ساعت

کلیرانس: 4.59 میلی لیتر دقیقه / کیلوگرم

مقدار مصرف آسمتاسین

بزرگسالان

محدوده دوز توصیه شده روزانه 60-180 میلی گرم آسمتاسین است، منقسم در 1 تا 3 دوز تکی.

کودکان و نوجوانان:

به دلیل عدم وجود داده های کافی در مورد ایمنی و کارآیی آسمتاسین برای استفاده در کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود.

هشدارها

خونریزی های دستگاه گوارش، زخم معده یا سوراخ شدگی، که می تواند کشنده باشد، با تمام NSAID ها گزارش شده است ، و ممکن است در هر زمان در طول درمان، با یا بدون علائم هشداردهنده یا سابقه قبلی حوادث جدی دستگاه گوارش رخ دهد. در افزایش دوز NSAID در بیماران با سابقه زخم، مخصوصا اگر با خونریزی یا سوراخ شدگی، در بیماران با سابقه بیماری های دستگاه گوارش (به عنوان مثال کولیت اولسراتیو، بیماری کرون) و در بیماران سالمند خطر بالاتر است.

اگر در طول درمان با آسمتاسین خونریزی های گوارشی یا زخم معده داشته باشید، درمان باید قطع شود.

واکنشهای شدید پوستی (مثلا درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیون-جانسون و نكرولیز اپیدرمی توکسیک) در استفاده از NSAID ها بسیار نادر است. در اولین بروز هر نشانه ای از حساسیت شدید، راش پوستی،ضایعات مخاطی یا هر نشانه ای از واکنش های آلرژیک شما باید استفاده از دارو را متوقف کنید.

سردرد ممکن است به خاطر درمان طولانی مدت با ضددردها رخ دهد. شما نباید این سردرد را با دوزهای بالاتری از ضد درد درمان کنید.

به طور کلی، استفاده عادی از داروهای ضد درد ، بخصوص در ترکیب با ضددردهای مختلف، ممکن است منجر به آسیب برگشت ناپذیر کلیه با خطر نارسایی کلیه شود (نفروپاتی القا شده با ضددرد).

نکات قابل توصیه

داروی آسمتاسین را دقیقا همانطور که دکتر به شما گفته است، مصرف کنید.

آسمتاسین با توجه به شدت بیماری دوزبندی می شود. لطفا آسمتاسین را بدون جویدن و با مقدار کافی مایع ببلعید. شما نباید آسمتاسین را با معده خالی بخورید.

اگر معده حساسی دارید، باید آن را وسط غذا مصرف کنید.

عوارض جانبی آسمتاسین

عصب , بیماری کرون , فشار خون بالا , اسهال , یبوست , سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , سوءهاضمه , ادم , سکته مغزی , خارش , نفخ , زخم دهانی , نارسایی قلبی , خواب آلودگی , خستگی , درد شکمی , افزایش آنزیم های کبدی در خون , بثورات پوستی , خونریزی گوارشی , کولیت , احتباس مایعات , استفراغ خونی , زخم معده , حمله قلبی , افزایش ترانس آمینازها , سوراخ شدگی گوارش

عوارض جانبی دستگاه گوارش مانند زخم معده، سوراخ شدگی یا خونریزی گوارشی که گاهی اوقات می تواند مرگبار باشد به ویژه در بیماران سالمند.
ملنا (حرکات روده سیاه و قیری)، گاستریت با شیوع کمتر
کمی خطر ابتلا به لخته شدن خون شریانی را افزایش می دهد (مثلا حمله قلبی یا سکته مغزی)
کمی خونریزی گوارشی جزئی (می تواند باعث ایجاد کم خونی در موارد استثنایی شود)
اختلالات روانپزشکی: تحریک

دیگر NSAID ها
دیگوکسین، فنی توئین یا لیتیوم
دیورتیک ها و داروهای ضد فشارخون (مانند مهار کننده های ACE و آنتاگونیست های آنژیوتانسین 2).
دیورتیک های ذخیره کننده پتاسیم
گلوكوكورتيكواستروئيدها، مهار كننده هاي تجمع پلاكت ها (مانند استيل سالیسیلیک اسيد) و مهاركننده هاي انتخابي بازجذب سروتونيني (SSRIs)
در طی 24 ساعت قبل یا بعد از مصرف متوترکسات مصرف شود
ضد انعقادها (داروهای ضد انعقادی، مثلا وارفارین)
آنتی بیوتیک های پنی سیلین

موارد منع مصرف آسمتاسین

آسم , خس خس سینه , نارسایی کبدی , نارسایی کلیوی , زخم معده , خونریزی فعال , نارسایی شدید قلبی , سه ماهه سوم بارداری

اگر به آسمتاسین، اندومتاسین یا هر یک از اجزای دیگر دارو حساسیت دارید
اگر سابقه ای خس خس یا حملات آسم داشته باشید، تورم مخاط بینی (تب یونجه) یا کهیر در واکنش به استیل سالیسیلیک اسید یا دیگر NSAID ها
اگر از اختلالات نامشخص تشکیل سلول های خونی رنج می برید.
اگر زخم معده / خونریزی فعال دارید یا اگر سابقه زخم معده یا خونریزی عودکننده داشته اید (حداقل دو یا چند رویداد مختلف زخم اثبات شده یا خونریزی)
اگر سابقه خونریزی یا سوراخ شدگی گوارشی ، مربوط به درمان با NSAID قبلی دارید
اگر خونریزی مغزی و یا خونریزی فعال دیگری دارید.
اگر از نارسایی شدید قلبی رنج می برید
اگر از نارسایی کلیه یا کبد رنج می برید
اگر در سه ماهه سوم بارداری هستید.

مصرف در بارداری

گروه C (در 3 ماهه اول بارداری استفاده نشود)

در سه ماهه اول و دوم حاملگی نباید مصرف شود مگر اینکه ضروری باشد زیرا ممکن است بر روی حاملگی و یا رشد و تکامل جنین تاثیر بگذارد.

 آسمتاسین نباید در طول سه ماهه سوم بارداری استفاده شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز