اطلاعات دارویی لورکاسرین

Lorcaserin

لورکاسرین Lorcaserin

English

لورکاسرین آگونیست انتخابی گیرنده 5HT2C است که برای درمان چاقی استفاده می شود.

گروه دارو: کاهنده اشتها

مکانیسم اثر لورکاسرین

اگرچه مکانیسم دقیق داروی لورکاسرین شناخته شده نیست اما احتمالا با فعالسازی انتخابی گیرنده های 5-HT2C در نورون های پرو اپیوملانوکورتین ضداشتها در هسته آرکوآت هیپوتالاموس عمل می کند که با افزایش آزادسازی هورمون محرک آلفا-ملانوکورتین که بر گیرنده ملانوکورتین-4 اثر می گذارد موجب کاهش مصرف غذا و ایجاد سیری می شود.

فارماکودینامیک

لورکاسرین با افزایش سیری و کاهش مصرف غذا  کاهش وزن وابسته به دوز در یک دوره 12 هفته ای ایجاد می کند.

فارماکوکینتیک

  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.5-2 ساعت (مصرف با غذا 1 ساعت آن را به تاخیر می اندازد)
  • حداکثر غلظت پلاسمایی : در مصرف با غذا 9% افزایش میابد.
  • سطح زیر منحنی غلظت-زمان : در مصرف با غذا 5% افزایش میابد.
  • اتصال به پروتئین: 70%
  • در سیستم عصبی مرکزی و مایع مغزی نخاعی توزیع می شود.
  • متابولیسم:با مسیرهای مختلفی توسط کبد متابولیزه می شود.
  • متابولیت ها : لورکاسرین سولفامات متابولیت اصلی در گردش خون است. اِن کاربامویل گلوکورونید لورکاسرین متابولیت عمده ادراری است.این متابولیت ها هیچ اثر فارماکولوژیکی بر گیرنده های سروتونینی ندارند.
  • نیمه عمر :11 ساعت
  • دفع :92.3% ادراری، 2.2% مدفوع

موارد مصرف لورکاسرین

برای درمان چاقی در کنار رژیم غذایی و ورزش

مقدار مصرف لورکاسرین

بزرگسالان

چاقی

همراه با رژیم غذایی و ورزش برای نظارت دائمی وزن در BMI ≥30 kg/m²(چاقی) و یا ≥27 kg/m²(اضافه وزن) همراه با یک بیماری مرتبط با اضافه وزن(فشارخون، دیس لیپیدمی، دیابت ملیتوس نوع 2) تجویز می شود.

قرص سریع رهش:10 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت

قرص آهسته رهش:20 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

هشدارها

  • بروز سندرم سروتونینی یا واکنش های شبه سندرم نورولپتیک بدخیم را کنترل کنید.
  • در نارسایی احتقانی قلب بروز نارسایی دریچه ای قلب را نظارت کنید.
  • به بیمار احتیاط در کار با دستگاه های خطرناک را گوشزد کنید.تشدید افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی یا هر نوع تغییر غیرعادی دیگر در مود یا رفتار را نظارت کنید.
  • افت قند خون را در دیابت ملیتوس نوع 2 را نظارت کنید.در صورت افت قند خون داروهای ضد دیابت را تنظیم کنید.
  • در مردان مستعد بروز پریاپیسم ( آنمی داسی شکل، مولتیپل میلوما یا لوسمی) یا اختلال ساختاری در آلت تناسلی احتیاط کنید.
  • در برادی کاردی یا سابقه بلوک قلبی احتیاط کنید.
  • ممکن است موجب کاهش گلبول های سفید و سایر تغییرات خونی بشود.آزمایش شمارش سلول های خونی انجام شود.
  • به میزان متوسطی موجب افزایش سطح پرولاکتین می شود.در صورت بروز علایم هایپرپرولاکتینمیا (ژنیکوماستی) سطح پرولاکتین را بررسی کنید.
  • ممکن است موجب ایجاد فشارخون ریوی بشود.
  • ممکن است موجب گیجی، خواب آلودگی، خستگی و اختلال شناختی بشود.در انجام فعالیت های نیازمند هوشیاری احتیاط کنید.
  • در بیماران با نارسایی شدید کبدی احتیاط کنید.
  • در بیماران با نارسایی شدید کلیوی یا بیماری های کلیوی وخیم توصیه نمی شود.در نارسایی کلیوی متوسط احتیاط شود.

نکات قابل توصیه

  • دارو ی لورکاسرین را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز و مدت مصرف خودداری کنید.
  • قرص آهسته رهش را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
  • مصرف با غذا تفاوتی ندارد.
  • اگر 12 هفته بعد از مصرف دارو و با رعایت رژیم غذایی وزن شما 5% کاهش نیافت به پزشک خود اطلاع دهید.
  • رژیم غذایی، ورزش ، کنترل وزن و آزمایش قندخون را در کنار مصرف دارو کاملا رعایت کنید.
  • دارو را در دمای اتاق به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.
  • دارو را از دسترس افراد دیگر دور نگه دارید.
  • دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

لوومیلناسیپران - سلژیلین پوستی- سوماتریپتان داخل بینی - سوماتریپتان ترانس درمال

موارد منع مصرف لورکاسرین

بارداری , حساسیت شدید

سابقه واکنش های حساسیت شدید

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز