اطلاعات دارویی فسوترودین

فسوترودین، هنگامی که به متابولیت فعال 5-هیدروکسی متیل تولترودین تبدیل می شود، به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی در گیرنده های موسکارینیک عمل می کند. این موجب مهار انقباض مثانه، کاهش فشار دتروسور و تخلیه ناقص مثانه می شود.

 انقباض مثانه و ترشح بزاق از طریق گیرنده های موسکارینیک کولینرژیک میانجی گری می شود. بنابراین، اثر فسوترودین به عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده موسکارینی موجب کاهش فشار دتروسور، انقباض مثانه و نیاز به دفع ادرار می شود.

فراهمی زیستی: 52٪

اتصال به پروتئین: 50٪

حجم توزیع : 169 لیتر (متابولیت فعال 5-هیدروکسی متیل تولترودین)

متابولیسم : به سرعت به متابولیت فعال هیدرولیز شده و سپس با CYP3A4 و CYP2D6 کبدی به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود.

نیمه عمر: 7 ساعت

دفع: ادرار (70٪)؛ مدفوع (7٪)

مثانه بیش فعال

بزرگسالان

مثانه بیش فعال

4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ؛ ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل فرد به 8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز افزایش یابد.

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

احتباس ادراری , سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , گلوکوم زاویه بسته کنترل نشده , احتباس معدی

بی خوابی , یبوست , تهوع , خشکی دهان , ادم محیطی , افزایش ALT , احتباس ادراری , راش , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , کمردرد , عفونت مجاری ادراری , دیس پپسی( سوئ هاضمه) , دیس اوری , خشکی گلو , افزایش GGT , درد فوقانی شکم , خشک و غیرشفاف شدن ملتحمه چشم (زروفتالامی)

کلاریترومایسین , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایندیناویر , ریتوناویر , بوسپرویر , تلیترومایسین , نلفیناویر , فوسامپرناویر , تلاپرویر , کونیواپتان , ترولیندومایسین , جفیتینیب , بوپروپیون + نالترکسون , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , گلیکوپیرونیوم توسیلات , بلونانسرین

گلوکوم زاویه بسته کنترل شده، انسداد خروجی مثانه، انسداد گوارشی، کاهش عملکرد کبدی / کلیوی و نوروپاتی اتونوم

آنژیوادم صورت، لب ها، زبان و / یا حنجره گزارش شده است؛ در بعضی موارد، آنژيوادم پس از دوز اول رخ داده است.

اثرات آنتی کولینرژیک CNS ( به عنوان مثال سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی ) گزارش شده است؛ توصیه می شود بیماران تا زمان تطابق به دارو از رانندگی و کار با دستگاه های سنگین اجتناب کنند.

در میاستنی گراویس بیماری ای که با کاهش فعالیت کولینرژیک در صفحه عصبی-عضلانی و انسداد جریان مثانه همراه است احتیاط کنید.

گرمازدگی ممکن است در اثر افزایش دمای محیط رخ دهد.

مرور کلی تداخلات دارویی

• داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است به طور بالقوه جذب فسوترودین را به خاطر کاهش حرکت گوارشی کم کنند.
• استفاده همزمان مهارکننده های قوی CYP3A4 مانند کتوکونازول و فسوترودین موجب دو برابر شدن حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیرمنحنی در برابر منحنی زمان متابولیت فعال 5-هیدروکسی متیل تولترودین می شود.
• استفاده همزمان مهار کننده های متوسط ​​CYP3A4 هیچ اثر بالینی مهمی بر فارماکوکینتیک فسوترودین ندارد.
• تجویز همزمان ریفامپین 600 میلی گرم در روز، که القا کننده CYP3A4 است، Cmax و AUC متابولیت فعال فسوترودین را به میزان 70 درصد و 75 درصد پس از تجویز 8 میلی گرم فسوترودین کاهش می دهد.

• - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• - از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری و دید واضح دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
• - قبل از مصرف الکل، داروهای دیگر و محصولات طبیعی که باعث کاهش فعالیت شما می شود، با پزشک خود صحبت کنید.
• - در آب و هوای گرم یا انجام فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
• - واکنش خیلی بد به نام آنژیوادم با این دارو اتفاق افتاده است. گاهی اوقات ممکن است تهدید کننده حیات باشد. علائم ممکن است شامل تورم دست، صورت، لب ها، چشم ها، زبان یا گلو ؛ مشکل تنفس؛ مشکل بلعیدن یا خشونت صدا باشد در صورت داشتن هر یک از این علائم، فورا به پزشک مراجعه کنید.
• - در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
• - اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
• - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید
• - قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
• - با یک لیوان آب پر بخورید.
• - برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
• - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• - از دوز فراموش شده صرف نظر کنید.از افزایش دوز خودداری کنید.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

اکسی بوتینین , تولترودین , سولیفناسین , میرابگرون , داریفناسین , فلاووکسات , تروسپیوم