روفلومیلاست Roflumilast
روفلومیلاست یک داروی مهارکننده آنزیم Phosphodiesterase-4 می باشد که برای جلوگیری از بدتر شدن علائم در افراد مبتلا به COPD شدید استفاده می شود.این دارو باعث کاهش التهاب در ریه ها می شود که منجر به COPD (بیماری انسداد مزمن ریوی) شده است. این دارو برونکودیلاتور نیست و حمله برونکوسپاسم را که از قبل آغاز شده است درمان نمی کند.
مکانیسم اثر
روفلومیلاست و متابولیت فعال آن که N- اکسید است به طور انتخابی فسفودی استراز -4 (PDE4) را مهار می کند که منجر به تجمع AMP حلقوی در سلولهای التهابی و ساختاری مهم در پاتوژنز COPD میشود. اثرات ضد التهابی شامل سرکوب ترشح سیتوکین و مهار نفوذ به ریه نوتروفیل ها و سایر لکوسیت ها است.
فارماکوکینتیک
جذب
کبدی از طریق CYP3A4 و CYP1A2 به متابولیت فعال N- اکسید. همچنین تحت کونژوگاسیون قرار می گیرد.
زمان رسیدن به پیک اثر
1 ساعت (تأخیر با مصرف غذا)؛ متابولیت N-اکسید: 8 ساعت
توزیع
Vd: 2.9 L/kg
نیمه عمر حذف
17 ساعت؛ متابولیت N-اکسید: 30 ساعت
دفع
ادرار (70٪ as به عنوان متابولیتها)
موارد مصرف روفلومیلاست
به منظور کاهش خطر تشدید COPD در بیماران مبتلا به COPD شدید همراه با برونشیت مزمن و سابقه تشدید آن
مقدار مصرف روفلومیلاست
دوز معمول بزرگسالان برای بیماری انسداد مزمن ریوی - نگهدارنده:
دوز اولیه: 250 میکروگرم به صورت خوراکی یک بار در روز به مدت 4 هفته
دوز نگهدارنده: 500 میکروگرم به صورت خوراکی یک بار در روز
موارد منع مصرف
1-نقص متوسط تا شدید کبدی (Child-Pugh B یا C)
2-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 18 سال اثبات نشده است.
عوارض جانبی روفلومیلاست
2٪ تا 10٪:
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (4٪)، سرگیجه (2٪)، بی خوابی (2٪)
غدد درون ریز و متابولیک: کاهش وزن (5٪ تا 10٪ از وزن بدن: 8٪ تا 20٪؛> 10٪ کاهش: 7٪)
دستگاه گوارش: اسهال (10٪)، حالت تهوع (5٪)، کاهش اشتها (2٪)
عفونت: آنفولانزا (3٪)
عصب عضلانی و اسکلتی: کمردرد (3٪)
تداخلات دارویی
CYP3A4 Inducers (Moderate), CYP3A4 Inducers (Strong), Immunosuppressants, Tobacco (Smoked)
هشدارها
1-روانپزشکی: اثرات عصبی روانی (مانند اضطراب، افسردگی، بی خوابی) با استفاده ایندارو گزارش شده است. به ندرت، رفتار/ ایده پردازی خودکشی و خودکشی کامل گزارش شده است. قبل از تجویز در بیماران با سابقه افسردگی با رفتار/ ایده های خودکشی، خطر تجویز دارو را در مقابل مزایا آن ارزیابی کنید. به بیماران/ مراقبان دستور دهید تا علائم روانپزشکی را گزارش کرده و قطع درمان در چنین بیمارانی را در نظر بگیرند.
2-کاهش وزن: کاهش وزن رخ داده است. به طور منظم وزن مانیتور شود. اگر کاهش وزن غیر قابل توضیح یا قابل توجهی رخ دهد، باید قطع مصرف دارو را در نظر گرفت.
نکات قابل توصیه
1-در صورت ابتلا به بیماری کبدی متوسط یا شدید نباید از روفلومیلاست استفاده شود.
2-بعضی از افراد هنگام مصرف روفلوملاست به فکر خودکشی هستند. برای تغییر در روحیه یا علائم خود هوشیار باشید. هرگونه علائم جدید یا بدترکننده را به پزشک خود گزارش دهید.
3-در صورت کاهش وزن سریع و ناخواسته، با پزشک خود تماس بگیرید.
4-ممكن است روفلوميلاست را با يا بدون غذا مصرف كنيد.
5-به بیماران و مراقبان توصیه کنید که مراقب ظهور یا بدتر شدن بی خوابی، اضطراب، افسردگی، افکار خودکشی یا سایر تغییرات خلقی باشند و در صورت بروز چنین تغییراتی با ارائه دهنده خدمات درمانی خود تماس بگیرند.
شرایط نگه داری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد، گشت و گذارهای مجاز از 15 تا 30 درجه سانتیگراد، نگه داری شود.
مصرف در بارداری
اطلاعات در مورد استفاده در زنان باردار در دسترس نیست.
مصرف در شیردهی
احتمال دارد که روفلوملاست، متابولیت های آن یا هر دو در شیر دفع شوند. از استفاده آن خودداری شود.
پرسش از دکتر داروساز