اطلاعات دارویی ریسپریدون

ریسپریدون موجب بهبود علایم منفی اختلالات روانی ( جنون ) و کاهش بروز علایم خارج هرمی می گردد. این دارو تمایل بالایی برای اتصال به گیرنده های سرتونینی نوع 2 ( 5-HT2 ) دارد و به گیرنده های دوپامینی D2 ، 20 بار کمتر از گیرنده های (5-HT2) تمایل به اتصال دارد . این دارو موجب آنتاگونیزه کردن گیرنده های آدرنرژیکی آلفا -1 ، آلفا – 2 و هیستامینی می شود.
ریسپریدون دارای تمایل متوسطی برای اتصال به گیرنده های سرتونین نوع 1 ( 5HTIC ، 5HTID ، 5HTIA) و تمایل ضعیفی برای اتصال به گیرنده های دوپامینی D1 دارد و هیچ تمایلی برای اتصال به گیرنده های موسکارینی ، بتا 1 آدرژنیک و بتا 2 آدرژنیک ندارد.

ریسپریدون اغلب برای درمان اختلالات روانی هذیانی (شامل شیزوفرنی) استفاده می شود. این دارو همچنین برای درمان برخی از انواع اختلالات دو قطبی و افسردگی های روحی نیز به کار می رود و در درمان علایم سندروم آسپرگر واوتیسم نیز موفق عمل کرده است. در حال حاضر ریسپریدون معمول ترین داروی تجویزی جهت درمان اختلالات روانی و روان پریشی در ایالات متحده آمریکا می باشد.

جذب :
این دارو دارای فراهمی زیستی نسبتأ بالا ( 70 درصد ) می باشد. زمان رسیدن بهحداکثر غلظت پلاسمایی آن در افرادی که متابولیزه کننده قوی باشند 3 ساعت و در افرادی که به میزان پایین تری متابولیزاسیون دارند 17 ساعت می باشد .
توزیع :
• اتصال پروتئینی دارو به فرم ریسپریدون 90 درصد و به فرم متابولیت 77 درصد می باشد.
• حجم توزیع ریسپریدون 1 تا 2 لیتر به ازای هر کیلو گرم می باشد.
متابولیسم :
در کبد توسط آنزیم CYP2D6 متابولیزه می شود و متابولیت عمده آن 9 – هیدروکسی ریسپریدون (پالیپیریدون) می باشد .
حذف :
• نیمه عمر دارو در صورت متابولیسم وسیع 3 ساعت ( ترکیب مادر و متابولیت ) و در صورت متابولیسم ضعیف، 20 ساعت ( ترکیب مادر و متابولیت ) می باشد. این میزان در نارسایی کلیه طولانی تر می شود. بخش های دارویی آزاد در بیماری کبدی افزایش می یابد.
• 70 درصد دفع ریسپریدون از طریق ادرار و 40 درصد آن از طریق مدفوع می باشد.

کنترل شیزوفرنی , اختلالات دو قطبی , سندروم تورت (تایید نشده) , اختلال استرس پس از حادثه(تایید نشده)

شیزوفرنی :
• خوراکی : با 2 میلی گرم روزانه شروع می شود و در فواصل هر 24 ساعت 1 تا 2 میلی گرم روزانه افزایش می یابد . دوز هدف پیشنهادی 2 تا 8 میلی گرم روزانه ، یکبار در روز یا به صورت منقسم هر 12 ساعت ( کارآیی دارو به صورت نمودار زنگوله ای شکل است ؛ 4 تا 8 میلی گرم روزانه از دارو دارای اثرات بیشتری از 12 تا 16 میلی گرم روزانه می باشد)
• عضلانی : 5/12 تا 50 میلی گرم به داخل عضله گلوتئال یا دلتوئید هر 2 هفته یکبار تزریق می شود . تنظیمات دوز نباید بیش از 4 هفته طول بکشد.
توصیه می شود قبل از شروع درمان با ریسپریدون عضلانی. تحمل دارو نسبت به فرم خوراکی دارو ارزیابی شود.
مانیای دوقطبی :
• خوراکی : 2 تا 3 میلی گرم روزانه شروع می شود . ممکن است در صورت نیاز در فواصل زمانی هر 24 ساعت 1 میلی گرم روزانه تا 6 میلی گرم روزانه افزایش یابد. دوزهای پیشنهادی برای دوره های درمانی بیش از 3 هفته قابل دسترسی نمی باشد.
• عضلانی : 5/12 تا 50 میلی گرم به داخل عضله گلوتئال یا دلتوئید هر 2 هفته یکبار تزریق می شود . تنظیمات دوز نباید بیش از 4 هفته طول بکشید.
توصیه می شود قبل از شروع درمان با ریسپریدون عضلانی. تحمل دارو نسبت به فرم خوراکی دارو ارزیابی شود.

حساسیت مفرط به دارو

تهوع , سردرد2 , درد قفسه سینه , خشکی دهان , یبوست , دردشکمی , استفراغ , برادی کاردی , سرگیجه , تپش قلب , آکنه , اضطراب , لرزش , افزایش کلسترول خون , التهاب بینی و گلو , احتباس ادراری , خارش , بیخوابی , آگرانولوسیتوز , افزایش اشتها , خواب آلودگی , خستگی , تاکیکاردی , بی قراری , واکنش های خارج هرمی , سوء هاضمه , کاهش ضربان قلب , هذیان , راش , احساس هیجان , پارکینسونیسم , رینیت , افزایش پرولاکتین , آکاتیزیا , بی اختیاری ادرار , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , رینوره , واکنش های تهاجمی , آدم صورت , افزایش وقفهQT در نوار قلب , ژنیکوماستی درکودکان , ایست قلبی , سرگیجه های موقعیتی , اختلالات جنسی , کتواسیدوز , کاهش فشارخون وضعیتی

لاموتریژین , لورازپام , اس سیتالوپرام , دکسترآمفتامین / آمفتامین , هراکلس , کاربامازپین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , سدیم اکسی بات , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , سافینامید , دولاسترون , تاپنتادول , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , ومورافنیب , بوپروپیون + نالترکسون , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , دی والپروئکس سدیم , لنواتینیب , لوالبوترول , گلیکوپیرونیوم توسیلات , مت اسکوپولامین , اکسی مورفون , دیفنوکسین , میگلیتول , بنزهیدروکدون/استامینوفن , انترکتینیب

1- مصرف ریسپریدون در اختلالات روانی مرتبط با زوال عقل تأیید نشده است. مصرف آن ممکن است خطر مرگ در افراد مسن مبتلا به زوال عقل را افزایش دهد.
2- در صورت وجود هر کدام از بیماری های زیر و نیاز به مصرف ریسپریدون به پزشک خود اطلاع دهید:
بیماری قلبی ، افزایش فشار خون ، مشکلات ریتمیک قلب ، سکته یا حمله قلبی ( یا عوامل خطر ساز مانند وزن بالا ، وجود سابقه ی دیابت در خانواده ) ، کاهش گلبول های سفید خون ، بیماری کبدی یا کلیوی ، صرع ، سرطان سینه ، کاهش تراکم معدنی استخوان ، مشکلات بلع ، بیماری پارکینسون و یا بروز کم آبی در بدن
3- قرص های باز شونده در دهان ریسپریدون ممکن است حاوی فنیل آلانین باشد ، بنابراین در صورت ابتلا به فنیل کتونوری قبل از استفاده از این نوع از قرص ها با پزشک خود مشورت کنید .
4- مصرف داروهای ضد سایکوز در 3 ماه آخر بارداری ممکن است موجب مشکلاتی همچون علایم سندروم محرومیت ، مشکلات تنفسی ، مشکلات تغذیه ای ، بی قراری ، لرزش و شلی یا سفتی عضلات در نوزادان گردد . با این وجود، قطع مصرف این دارو در طی بارداری ممکن است خانم باردار را با علایم سندروم محرومیت و یا سایر مشکلات مواجه گرداند. اگر هنگام مصرف دارو باردار شدید مصرف آن را بدون مشاوره پزشک قطع نکنید.
5- ریسپریدون می تواندداخل شیر مادر ترشح شود و موجب برخی عوارض جانبی در نوزاد گردد، تا زمان مصرف این دارو نباید شیردهی داشته باشید.
6- بدون مشورت پزشک این دارو را به کودکان ندهید.

1- دارو را براساس دستورالعمل پزشک خود مصرف نمایید، آن را طولانی تر یا کوتاه تر و یا در مقادیر کمتر و بیشتر از آنچه پزشک تجویز نموده است مصرف نکنید .
2- مصرف ریسپریدون با یا بدون غذا تفاوتی ندارد .
3- در مورد قرص های باز شونده در دهان ، تمام قرص را به یکباره نبلعید .اجازه دهید قرص بدون خرد شدن در دهان حل شود. در صورت تمایل می توانید مقداری مایع برای کمک به بلع قرص های حل شده بنوشید.
4- تا زمان مصرف دارو، ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به تغییرات دمایی مانند شرایط خیلی گرم یا خیلی سرد داشته باشید . بنابراین از قرارگرفتن در سرما یا گرمای شدید و یا از دست دادن آب بدن خودداری نمایید. در هوای گرم و در طی ورزش مقدار زیادی مایع بنوشید. در زمان مصرف این دارو گرمازدگی و از دست دادن آب بدن به راحتی می تواند خطر ساز باشد.
5- ریسپریدون ممکن است واکنش ها یا تفکر شما را مختل سازد . در زمان رانندگی یا هر کاری که نیاز به هوشیاری دارد مراقب باشید . نوشیدن الکل می تواند عوارض جانبی ریسپریدون را افزایش دهد .
6- در صورت بروز تب ، سفتی عضلات ، گیجی ، تعریق ، ضربان قلب سریع یا نا منظم ، ناهنجاری های حرکتی در عضلات صورت یا گردن ، لرزش ( بدون کنترل ) ، مشکل در بلع ، احساس سرگیجه یا غش کردن ، مصرف دارو را قطع کنید و با پزشک خود تماس بگیرید .
تجویز عضلانی دارو :
1- تنها از رقیق کننده های مجاز برای سوسپانسیون شدن مجدد دارو استفاده نمایید .
2- ظرف مدت 2 دقیقه پس از حلالیت دارو ، آن را استفاده نمایید . اگر این کار را در این مدت انجام ندادید ، با شدت آن را تکان دهید تا مجدداٌ به صورت سوسپانسیون درآید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

آریپیپرازول , کوئتیاپین | کوتیاپین , زیپراسیدون , آمی سولپراید , پالیپریدون , آسناپین , بلونانسرین , گئودون