اطلاعات دارویی اراواسایکلین

اراواسایکلین یک آنتی بیوتیک فلوروسیکلینی از دسته تتراسایکلین ها است. اراواسایکلین سنتز پروتئین باکتریایی را با اتصال به زیر واحد ریبوزومی 30S مختل می کند و از شرکت باقی مانده های اسید آمینه در دراز شدن زنجیره های پپتید جلوگیری می کند.
به طور کلی ، ارواسایکلین در برابر باکتری های گرم مثبت اثر باکتریواستاتیک دارد. (به عنوان مثال ، استافیلوکوکوس اورئوس و انتروکوکوس فکالیس). با این حال ، در شرایط آزمایشگاهی علیه برخی از گونه های اشرشیاکلی و کلبسیلا پنومونیه فعالیت باکتریوسیدی نشان داده شده است.

اراواسایکلین یک آنتی بیوتیک است که سنتز پروتئین باکتریایی را مختل می کند ، عفونت های پیچیده داخل شکمی را درمان می کند.

جذب: پس از تجویز داخل وریدی تک دوز، AUC (ناحیه زیر منحنی) و Cmax (حداکثر غلظت) به طور متناسب با دوز برای دوزهای 1 میلی گرم در کیلوگرم تا 3 میلی گرم / کیلوگرم (3 برابر دوز تأیید شده) افزایش می یابد. تقریباً 45٪ تجمع به دنبال دوز داخل وریدی 1 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت وجود دارد.

حجم توزیع: تقریبا 321 لیتر

اتصال پروتئینی: اتصال پروتئینی eravacycline به پروتئین های پلاسما با افزایش غلظت پلاسما ، از79 تا 90 درصد در غلظت های پلاسمایی از 100 تا 10000 نانوگرم در میلی لیتر افزایش می یابد.

متابولیسم: اراواسایکلین عمدتا توسط CYP3A4 و FMO دچار اکسیداسیون می شود.

مسیر حذف: به دنبال یک تک دوز وریدی 60 میلی گرمی از اراواسایکلین نشان دار شده، 34 درصد دوز در ادرار و 47 درصد آن در مدفوع به صورت تغییر نیافته دفع شد.

نیمه عمر: متوسط نیمه عمر حذف دارو 20 ساعت است.

میزان پاکسازی دارو از بدن: 17.82 لیتر بر دقیقه

اراواسایکلین برای درمان عفونت های پیچیده داخل شکمی (CIAI) که توسط میکروارگانیسم های زیر ایجاد شده است؛ در افراد بالای 18 سال مصرف می شود:
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus group, Clostridium perfringens, Bacteroides species, and Parabacteroides distasonis.

دوز مصرفی از دارو 1 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 12 ساعت است. انفوزیون دارو باید بیش از 60 دقیقه طول بکشد. طول دوره درمان برای cIAI 4 تا 14 روز است. طول دوره درمان باید بر اساس شدت عفونت و محل آن و میزان پاسخ دهی بیمار تعیین شود.

حساسیت به این دارو یا سایر داروهای دسته تتراسایکلین ها

عوارض جانبی که در 3٪ یا بیشتر در بیماران دریافت کننده اراواسایکلین رخ داد ، واکنش های تزریق ، حالت تهوع و استفراغ بود.
سایر عوارض جانبی: تغییر رنگ دندان ها و جلوگیری از رشد کامل استخوان ها در نوزادان و تا 8 سالگی، اسهال وابسته به کلستریدیوم دیفیسیل و عوارض جانبی دسته تتراسایکلین ها

مصرف همزمان با القا کنندگان قوی CYP3A4 می تواند سبب کاهش اثربخشی اراواسایکیلین شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد نیاز به تعیین دوز مجدد آن داروها را دارد.

واکنش های ازدیاد حساسیتی: واکنش های(آنافیلاکتیک) تهدید کننده زندگی با اراواسایکلین گزارش شده است. اراواسایکلین از نظر ساختاری شبیه سایر داروهای ضد باکتریایی کلاس تتراسایکلین است و باید در بیمارانی که از حساسیت شناخته شده نسبت به داروهای ضد باکتریایی کلاس تتراسایکلین برخوردار هستند ، جلوگیری شود.

استفاده از اراواسایکلین در حین رشد دندان (نیمه آخر بارداری ، نوزادی و کودکی تا سن 8 سالگی) ممکن است باعث تغییر رنگ دائمی دندانها (زرد-خاکستری-قهوه ای) شود.

استفاده از اراواسایکلین در سه ماهه دوم و سوم بارداری ، شیرخواری و کودکی تا سن 8 سالگی ممکن است باعث مهار برگشت پذیر رشد استخوان شود.

با استفاده از تقریباً همه داروهای ضد باکتریایی ، اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده باشد. درمان با داروهای ضد باکتری باعث تغییر فلور طبیعی روده بزرگ منجر به رشد زیاد C. difficile می شود.

قبل از استفاده از اراواسایکلین ، در صورت حساسیت به آن یا سایر تتراسایکلین ها (مانند داکسی سایکلین)؛ یا اگر آلرژی دیگری دارید به پزشک یا داروساز خود بگویید.

قبل از استفاده از این دارو ، تاریخچه پزشکی خود را ، به ویژه در مورد مشکلات کبدی ، به پزشک یا داروساز خود بگویید.

این دارو ممکن است شما را نسبت به نور خورشید حساس تر کند. میزان ماندن خود را در آفتاب محدود کنید. از مواد برنزه کننده و حمام آفتاب جلوگیری کنید. هنگام بیرون آمدن از منزل از ضد آفتاب استفاده کرده و لباس محافظ بپوشید.

از آن جایی که مصرف این دارو در 3 ماهه دوم و سوم سبب تغییر رنگ دندان ها و مهار رشد استخوانی جنین می شود فقط در صورتی که جایگزین دیگری نداشته باشد قابل استفاده است.