اطلاعات دارویی اس زوپیکلون

● مکانیسم اثر اسزوپیکلون شامل اتصال به محل بنزودیازپین مجتمع گیرنده گاباآ است.

● این اتصال اثرات بازدارندگی GABA را افزایش می‌دهد و منجر به افزایش هجوم کلرید و هیپرپولاریزاسیون عصبی می‌شود.

● نتیجه خالص آرام بخشی و القای خواب است.

● اسزوپیکلون یک آگونیست گیرنده غیر بنزودیازپین است که بر روی سیستم انتقال دهنده عصبی گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) اثر می کند.

● این اثر گابا را افزایش می‌دهد و منجر به افزایش هجوم کلرید می‌شود که نورون‌ها را هیپرپلاریزه می‌کند و در نتیجه باعث آرام‌بخشی و خواب می‌شود.

● اسزوپیکلون پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و زمان رسیدن به حداکثر غلظت آن تقریباً 1 ساعت است.

● متابولیسم کبدی، عمدتاً از طریق CYP3A4، متابولیت‌های غیرفعال را تشکیل می‌دهد.

● نیمه عمر حذف حدود 6 ساعت است که به اثربخشی آن در بهبود خواب در طول شب کمک می کند.

● درمان کوتاه مدت بی خوابی.

● اسزوپیکلون برای افرادی که در به خواب رفتن یا ماندن در خواب مشکل دارند، تجویز می شود.

● معمولاً برای استفاده در دوره های کمتر از 7 تا 10 روز تجویز می شود.

● دوز شروع معمول اسزوپیکلون برای درمان بی خوابی 1 میلی گرم است.

● دوز توصیه شده ممکن است بر اساس پاسخ فردی و تحمل به 2 یا 3 میلی گرم افزایش یابد.

● اسزوپیکلون معمولاً بلافاصله قبل از خواب مصرف می شود و حداقل 7-8 ساعت برای خواب اثر می کند.

● حساسیت به اسزوپیکلون یا هر جزء از فرمولاسیون

● نارسایی شدید کبد

● مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4

عوارض جانبی رایج:
● طعم ناخوشایند (دیسگوزی)
● سردرد
● دهان خشک
● سرگیجه

عوارض جانبی کمتر شایع اما جدی:
● رفتارهای پیچیده خواب (راه رفتن در خواب، رانندگی، غذا خوردن در حالی که کاملاً بیدار نیستید)
● واکنش های آلرژیک (بثورات، تورم، خارش شدید)
● تغییرات خلق و خو یا رفتار (پرخاشگری، بی قراری، توهم)
● افکار خودکشی

● داروهای مضعف سیستم اعصاب مرکزی

● مهارکننده‌های CYP3A4 (مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین)

● القاء کننده های CYP3A4 (مانند ریفامپین)

● داروهای ضد افسردگی

● اسزوپیکلون ممکن است باعث فعالیت هایی مانند راه رفتن در خواب، رانندگی و غذا خوردن در حالی که کاملاً بیدار نیستید.

● در صورت بروز علائمی مانند تورم، مشکل در تنفس یا بثورات شدید، مراقبت فوری پزشکی ضروری است.

● مصرف طولانی مدت ممکن است منجر به وابستگی جسمی یا روانی شود و قطع ناگهانی آن ممکن است منجر به علائم ترک شود.

● اس زوپیکلون می تواند باعث خواب آلودگی و اختلال در هوشیاری شود. هنگام کار با ماشین آلات یا رانندگی احتیاط می شود.

● در افراد مبتلا به بیماری های تنفسی با احتیاط مصرف شود.

● تغییرات در خلق و خو یا رفتار، به ویژه در بیماران با سابقه افسردگی را کنترل کنید.

● اطلاعات محدودی در مورد استفاده از اسزوپیکلون در دوران بارداری در دسترس است.