اطلاعات دارویی آوانافیل

آوانافیل یک مهار کننده انتخابی آنزیم فسفودی استراز 5 (PDE5) است که برای درمان اختلال نعوظ ناشی از دیابت، استرس اکسیداتیو ناشی از سن یا سایر عوارض استفاده می شود. آوانافیل مهار کننده نوع خاصی از فسفودی استراز نوع 5 cGMP است که مسئول تجزیه cGMP در کورپوس کاورنوزوم اطراف آلت تناسلی است.
نعوظ آلت در تحریک جنسی ناشی از افزایش جریان خون آلت تناسلی به دنبال شل شدن شریان های آلت تناسلی و عضلات صاف کورپوس کاورنوزوم است. این پاسخ توسط آزادسازی اکسید نیتریک (NO) از پایانه های عصبی و سلول های اندوتلیالی میانجی گری شده است که باعث تحریک سنتز cGMP در سلول های عضلانی صاف می شود.
cGMP باعث شل شدن عضلات صاف و افزایش جریان خون به داخل کورپوس کاورنوزوم می شود. مهار فسفودی استراز نوع 5  توسط آوانافیل عملکرد نعوظ را با افزایش مقدار cGMP افزایش می دهد.

آوانافیل به میزان قابل توجهی به PDE6 و PDE11 متصل نمی شود. تأثیر این یافته ها این است که احتمال عوارض جانبی مانند اختلالات بینایی و درد عضلانی آوانافیل کمتر است. علاوه بر این، تجویز دوزهای خوراکی تک آوانافیل  به داوطلبان سالم منجر به تغییرات میانگین از میزان پایه فشار خون سیستولیک / دیاستولیک -5.3 / -3.7 میلی متر جیوه 1ساعت بعد از تجویز دوز شد. آوانافیل باعث تغییر در فاصله QTc یا رپلاریزاسیون بطنی نمی شود.

- نیمه عمر حذف: 5 ساعت

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 30-45 دقیقه

- اتصال به پروتئین: 99٪

- متابولیسم: کبد (از طریق CYP3A4 [عمدتا] و CYP2C (جزئی))

- متابولیت ها: M4  ( 4% فعال) و M16 (غیر فعال) متابولیت های اصلی در گردش هستند

- دفع: مدفوع (62٪)؛ ادرار (21٪)؛ منی (<0.0002٪)

اختلالات نعوظ

بزرگسالان

اختلال نعوذ

- ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 15 دقیقه قبل از فعالیت جنسی، بیش از 1 دوز در روز نشود

- بر اساس کارایی و تحمل فردی ممکن است تا 200 میلی گرم 15 دقیقه قبل یا 50 میلی گرم 30 دقیقه قبل از فعالیت جنسی افزایش یا کاهش یابد.

- کمترین دوز موثر را استفاده کنید

حساسیت شدید

محرک های گوانیلات سیکلاز محلول (sGC) (به عنوان مثال، ریوسیگوات)؛ مصرف همزمان می تواند منجر به افت فشار خون شود
تجویز همزمان با نیترات ها
• همزمان با نیترات ها (به طور منظم و یا به طور فاصله دار) و آزادکننده های نیتریک اکساید
• با توجه به اثرات مهار PDE5 در مسیر نیتریک اکساید / گوانوزین مونوفسفات حلقوی، مهارکننده های PDE5 می توانند اثرات کاهنده فشارخون نیترات را تقویت کنند
• یک فاصله زمانی مناسب پس از دوز PDE5 برای تجویز ایمن نیترات ها و آزادکننده های نیتریک اکساید مشخص نشده است

سینوزیت , آنفولانزا , فشار خون بالا , یبوست , سردرد , تهوع , گرگرفتگی , احتقان بینی , سوء هاضمه , راش , عفونت تنفسی فوقانی , کمردرد , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , برونشیت , احتقان سینوسی

مدافینیل , کاربامازپین , نیتروپروساید سدیم , دوکسازوسین , نلفیناویر , تیپراناویر , اپرپیتانت , اریترومایسین , ایزوسورباید دی نیترات , سیپروفلوکساسین , نیتروگلیسیرین , وراپامیل , دلاویردین , تلاپرویر , کونیواپتان , دروندارون , ریبوسیکلیب , امتریسیتابین , کریزوتینیب , میبفرادیل , کوبیسیستات , ریتوناویر , بوسپرویر , تلیترومایسین , لوپیناویر , میفه پریستون , فوسامپرناویر , کلاریترومایسین , ایزوسورباید مونو نیترات , داروناویر , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایندیناویر , نیکاردیپین , ساپروپترین , ریوسیگوآت , توکاتینیب , نسیریتاید

- پتانسیل خطر ابتلا به بیماری قلبی عروقی در طول فعالیت جنسی در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی نهفته

- مانیتور کردن بیماران با انسداد خروجی بطن چپ (به عنوان مثال، تنگی آئورت، تنگی ساب آئورت، هیپرتروفی آیدیوپاتیک)

- هنگام مصرف همزمان با مهارکننده های متوسط ​​CYP3A4 نباید بیش از 50 میلی گرم / 24 ساعت تجویز شود

- در صورت مصرف همزمان داروهای ضد فشار خون مانند داروهای مسدود کننده آلفا، با 50 میلی گرم / 24 ساعت درمان را شروع کنید

- پریاپیسم ممکن است به خصوص در بیماران مبتلا به شرایط مستعد (به عنوان مثال، آنمی سلولی داسی شکل، مولتیپل میلوما یا لوسمی) رخ می دهد.

- اگر از دست دادن ناگهانی بینایی در یک یا هر دو چشم اتفاق بیفتد، درمان قطع شود (می تواند نشانه ای از نوروپاتی چشمی یا ایسکمی قدامی غیرشریانی یاشد)

- ایمنی و کارآیی در بیماران مبتلا به اختلالات شبکیه ارثی، از جمله رتینیت پیگمنتوزا تعیین نشده است (استفاده توصیه نمی شود)

- افت شنوایی ناگهانی ممکن است رخ دهد در صورت بروز علائم وزوز گوش، درمان قطع شود

- الکل ممكن است خطر ابتلا به افت فشارخون وضعیتی را افزایش دهد؛ ممکن است ضربان قلب را افزایش دهد و موجب سرگیجه و سردرد شود

به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که داروی آوانافیل را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.

• - اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که چگونه دارو بر شما تاثیر می گذارد.
• - برای کاهش احتمال سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
• - اگر آب گریپ فروت یا گریپ فروت میخورید، با پزشک خود صحبت کنید. ( تداخلات دارویی با گریپ فروت را بررسی کنید )

- قبل از مصرف الکل، با دکتر خود صحبت کنید.

• - داروی آوانافیل گسترش بیماری هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید.از سوزن، مسواک و تیغ مشترک استفاده نکنید.
• - یک مشکل خیلی بد چشمی به ندرت با آوانافیل اتفاق افتاده است. این ممکن است منجر به تغییر بینایی و گاهی اوقات از بین رفتن بینایی شود که ممکن است دائمی باشد. با پزشک صحبت کنید.

• - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

تادالافیل | سیالیس , سیلدنافیل , واردنافیل