اطلاعات دارویی دیفلونیسال

به طور قابل برگشت آنزیم های سیکلواکسیژناز 1 و 2 (COX-1,2) را مهار می کند، که منجر به کاهش تشکیل پیش سازهای پروستاگلاندین می شود. دارای خواص ضد تب، ضد درد و ضد التهاب است.

سایر سازوکارهای پیشنهادی که به طور کامل مشخص نشده اند (و احتمالاً به اثر ضد التهابی در درجات مختلف کمک می کنند) شامل مهار کموتاکسی، تغییر فعالیت لنفوسیت ها، مهار تجمع / فعال سازی نوتروفیل ها  و کاهش سطح سایتوکاین پیش آگهی کننده هستند.

متابولیسم

متابولیسم به صورت گسترده به ترکیبات کونژوگه گلوکورونید می باشد. متابولیت غالب ترکیبات کونژوگه گلوکورونید اتر (فنولیک) و به دنبال آن کونژوگه گلوکورونید استر کمتر غالب است. انتقال بیولوژیکی به ترکیبات کونژوگه گلوکورونید فنلی آن ممکن است اشباع شود.

جذب

خوب جذب می شود.

زمان رسیدن به پیک اثر

سرم: 2 تا 3 ساعت

توزیع

7.53 لیتر (در اختلال کلیه به 16.2 لیتر افزایش می یابد)

نیمه عمر حذف

8 تا 12 ساعت؛ با اختلال در کلیه طولانی می شود.

دفع

ادرار (90٪ as به عنوان ترکیبات کونژوگه گلوکورونید)، مدفوع (<5٪)

-استئوآرتریت/ آرتریت روماتوئید (RA): درمان استئوارتریت و RA

-درد خفیف تا متوسط: درمان درد خفیف تا متوسط

دوز معمول بزرگسالان برای درد:

دوز اولیه: 1000 میلی گرم خوراکی یک بار

دوز نگهدارنده: 500 میلی گرم در هر 12 ساعت؛ بعضی از بیماران ممکن است هر 8 ساعت به 500 میلی گرم نیاز داشته باشند

حداکثر دوز: 1500 میلی گرم در روز

نظرات: بسته به عواملی مانند شدت درد، پاسخ بیمار، وزن، یا سن پیشرفته، ممکن است دوز کمتری مناسب باشد. به عنوان مثال، ابتدا 500 میلی گرم و به دنبال آن 250 میلی گرم در هر 8 تا 12 ساعت

دوز معمول بزرگسالان برای استئوآرتریت:

500 تا 1000 میلی گرم خوراکی در روز در 2 دوز تقسیم شده

نظرات:

-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.

-بیشتر از 1500 میلی گرم در روز نشود.

دوز معمول بزرگسالان برای آرتریت روماتوئید:

500 تا 1000 میلی گرم خوراکی در روز در 2 دوز تقسیم شده

نظرات:

-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.

-بیشتر از 1500 میلی گرم در روز نشود.

دوز معمول کودکان برای درد:

12 سال یا بالاتر:

دوز اولیه: 1000 میلی گرم خوراکی یک بار

دوز نگهدارنده: 500 میلی گرم در هر 12 ساعت؛ بعضی از بیماران ممکن است هر 8 ساعت به 500 میلی گرم نیاز داشته باشند.

-ماکزیمم مقدار: 1500 میلی گرم در روز

نظرات: بسته به عواملی مانند شدت درد، پاسخ بیمار، وزن، یا سن پیشرفته، ممکن است دوز کمتری مناسب باشد. به عنوان مثال، ابتدا 500 میلی گرم و به دنبال آن 250 میلی گرم در هر 8 تا 12 ساعت.

دوز معمول کودکان برای استئوآرتریت:

12 سال یا بالاتر: 500 تا 1000 میلی گرم خوراکی در روز در 2 دوز تقسیم شده

نظرات:

-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.

-بیشتر از 1500 میلی گرم در روز نشود.

دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید:

12 سال یا بالاتر: 500 تا 1000 میلی گرم خوراکی در روز در 2 دوز تقسیم شده

نظرات:

-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.

-بیشتر از 1500 میلی گرم در روز نشود

1-حساسیت به دارو یا هر مؤلفه فرمولاسیون

2-در تنظیم جراحی بای پس عروق کرونر (CABG)

3-سابقه آسم، کهیر یا واکنشهای آلرژیک بعد از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها

-استئوآرتریت/ آرتریت روماتوئید (RA): درمان استئوارتریت و RA

-درد خفیف تا متوسط: درمان درد خفیف تا متوسط

فرکانس تعریف نشده است.

1٪ تا 10٪:

سیستم عصبی مرکزی: سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، بی خوابی

پوست: راش پوستی

دستگاه گوارش: اسهال، سوء هاضمه، درد معده، تهوع، یبوست، نفخ شکم، استفراغ، زخم گوارشی

اوتیک: وزوز گوش

تاناستوم , دروسپیرنون , جینکوبیلوبا , نتونال , دسیرودین , دوکسازوسین , فنین دیون | فنیندیون , مگلومین کامپاند , تراوپروست , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , تراندولاپریل , بمیپارین , بنازپریل , پمترکسد | پمترکسید , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , آمینولوولینیک اسید موضعی , راموسیروماب , کوردیسپس , برمفناک , آیوکساگلات , آمینوهیپورات سدیم

1-در صورت حساسیت به دارو، نباید از آن استفاده کرد، یا درصورتی که تا به حال به دلیل مصرف آسپرین یا NSAID،  حمله آسم یا واکنش آلرژیک شدید وجود داشته باشد.

2-مصرف این دارودر 3 ماه آخر بارداری ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند. در صورت بارداری یا قصد باردارشدن در حین استفاده از دیفلونیزال، به پزشک اطلاع داده شود.

3-دیفلونیسال برای استفاده توسط افراد جوانتر از 12 سال مورد تأیید نیست. قبل از دادن این دارو به کودک یا نوجوان مبتلا به تب، علائم آنفولانزا یا آبله مرغان از پزشک سوال شود.

4-علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل استفراغ، اسهال، نفس نفس زدن، ضربان سریع قلب، تعریق، گیجی، خواب آلودگی شدید و غش کردن باشد.

5-NSAIDs ممکن است باعث افزایش خطر حوادث جدی ترومبوتیکی قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی شود که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی یا ریسک فاکتور بیماری قلبی عروقی دارند، افزایش یابد.
دیفلونیسال برای درمان دردهای بعد از عمل در تنظیم جراحی CABG منع مصرف دارد. NSAID ها همچنین می توانند باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی دستگاه گوارش بخصوص در افراد مسن از جمله خونریزی، زخم و سوراخ شدن معده یا روده شوند که می تواند کشنده باشد.

6-ممکن است باعث خواب آلودگی، گیجی، تاری دید و سایر اثرات عصبی شود که ممکن است توانایی های جسمی یا روحی را مختل کند. در مورد انجام وظایفی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (مانند ماشین آلات عملیاتی یا رانندگی) باید در بیماران احتیاط شود.

7-چسبندگی و تجمع پلاکتی ممکن است کاهش یابد. ممکن است زمان خونریزی طولانی تر شود. بیماران مبتلا به اختلالات انعقادی یا کسانی که ضد انعقاد را دریافت می کنند باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند. انمی ممکن است رخ دهد. بیماران تحت درمان طولانی مدت NSAID باید از نظر انمی کنترل شوند. به ندرت، استفاده از NSAID با دیسکرازی شدید خون به طور بالقوه همراه بوده است (به عنوان مثال، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، انمی آپلاستیک).

8-افزایش ترانس آمیناز با استفاده از این دارو گزارش شده است. بیماران مبتلا به هرنوع LFT غیر طبیعی از نزدیک کنترل شوند. واکنش های کبدی نادر، گاهی کشنده (به عنوان مثال، هپاتیت برق اسا، نکروز کبدی، نارسایی کبدی) با استفاده از NSAID رخ داده است. در صورت بروز علائم بالینی بیماری کبدی یا بروز تظاهرات سیستمیک، فوراً قطع شود.

9-استفاده از NSAID ممکن است خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش دهد، به خصوص در افراد مسن، دیابتی ها، بیماران کلیوی و مصرف همزمان سایر عوامل قادر به القای هیپرکالمی (به عنوان مثال، مهار کننده های ACE). سطح پتاسیم از نزدیک کنترل شود.

10-یک سندرم ازدیاد حساسیت به طور بالقوه تهدید کننده زندگی، گزارش شده است. بر علائم و یافته های جلدی نظارت شود؛ اختلال عملکرد سایر اندام ها ممکن است رخ دهد.

11-تاری دید گزارش شده است. در صورت بروز علائم، ارزیابی چشمی انجام شود.

12-استفاده از NSAID ممکن است عملکرد کلیه را به خطر اندازد. کاهش وابسته به دوز در سنتز پروستاگلاندین ممکن است ناشی از مصرف NSAID باشد، کاهش جریان خون کلیوی که ممکن است باعث خسارت کلیه شود (معمولاً برگشت پذیر). بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه، کمبود آب بدن، هیپوولمی، نارسایی قلبی، نارسایی کبدی، کسانی که دیورتیک ها و مهار کننده های ACE مصرف می کنند، و افراد مسن بیشتر در معرض خطر سمیت کلیوی هستند. قبل از شروع درمان ، بیمار دوباره هیدراته شود و عملکرد کلیه از نزدیک کنترل شود. مصرف طولانی مدت NSAID ممکن است منجر به نکروز پاپیلری کلیوی و سایر آسیب های کلیوی شود.

13-دیفلونیسال یک مشتق از اسید استیل سالیسیلیک است و بنابراین ممکن است با سندرم ری همراه باشد.

14- NSAID ها ممکن است باعث بروز عوارض جانبی پوستی بالقوه کشنده، از جمله exfoliative dermatitis، Stevens-Johnson syndrome (SJS) و toxic epidermal necrolysis (TEN) شوند. ممکن است بدون هشدار رخ دهد. در صورت بروز اولین نشانه بثورات پوستی (یا هرگونه حساسیت دیگری) مصرف دارو قطع شود.

1-Diflunisal می تواند خطر حمله قلبی و سكته قلبی کشنده را افزایش دهد، به خصوص اگر از آن در طولانی مدت استفاده شود یا مقدار زیادی از آن مصرف شود یا بیماری قلبی وجود داشته باشد. دقیقاً قبل یا بعد از عمل بای پس قلب ازاین دارو استفاده نشود (پیوند بای پس عروق کرونر یا CABG).

2- همچنین این داروممکن است باعث خونریزی معده یا روده شود که می تواند کشنده باشد. این شرایط ممکن است بدون هشدار، به خصوص در افراد مسن در حال استفاده ازدارو رخ دهد.

3-برای اطمینان از بی خطربودن دارو در صورت وجود موارد زیر به پزشک اطلاع داده شود:

-بیماری قلبی، فشار خون بالا، کلسترول بالا، دیابت یا سیگار کشیدن

-سابقه سكته قلبی، سكته مغزی یا لخته خون

-سابقه زخم معده یا خونریزی

-آسم

-بیماری کبدی یا کلیه

-احتباس مایعات

4-قرص خرد نشده، شکسته نشده و یا جویده نشود. کل آن خورده شود.

5-از نوشیدن الکل خودداری شود. ممکن است خطر خونریزی معده را افزایش دهد.

6-در هنگام مصرف این دارو از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها خودداری شود.

7-قبل از استفاده از آنتی اسید از پزشک سؤال کرده و فقط از روشی که پزشک توصیه می کند استفاده شود. برخی از آنتی اسیدها می توانند باعث سخت شدن جذب این دارو از بدن شوند.

شرایط نگه داری

در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد نگه داری شود. گشت و گذارها بین 15 تا 30 درجه سانتیگراد مجاز است.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

در اواخر بارداری اجتناب شود. ممکن است باعث بسته شدن زودرس مجرای خونی شود.

وارد شیر مادر می شود/ توصیه نمی شود.

سولینداک