رامیپریل Ramipril


رامیپریل یک داروی مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) بوده که با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین Iو با مهار متابولیسم برادی کینین عروق را گشاد می کند. این اقدامات منجر به کاهش فشارهای اضافی در قلب می شود.

مکانیسم اثر

مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II )یک وازو کانسترونکتور درون زا قوی) و با مهار متابولیسم برادی کینین عروق را گشاد می کند. این اقدامات منجر به کاهش فشارهای اضافی در قلب می شود.

مهارکننده های ACE همچنین با مهار ترشح آلدوسترون ناشی از آنژیوتانسین-II دفع سدیم و آب را تقویت می کنند. افزایش پتاسیم نیز ممکن است مشاهده شود.

مهارکننده های ACE همچنین اثرات محافظت کننده  کلیوی را از طریق گشاد شدن عروق کلیه ها انجام می دهند.

مهارکننده های ACE باعث می شوند که تغییرات  قلبی و عروقی ناشی از فشار خون بالا ، نارسایی قلبی و انفارکتوس میوکارد کاهش یابد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 50-60٪؛ تحت تأثیر غذا نیست

زمان پیک غلظت پلاسمائی: 1 ساعت (رامیپریل)؛ 2تا4 ساعت (رامی پریلات)

پروتئین بایندینگ: 73٪ (ramipril) ، 56٪ (ramiprilat)

متابولیزه شده توسط کبد از طریق جدا شدن گروه استر

متابولیت :متابولیت فعال Ramiprilat

نیمه عمر: 13تا17 ساعت (ramiprilat)

دفع: ادرار (60٪) ، مدفوع (40٪)

شروع عمل: 1تا2 ساعت

مدت زمان عمل: 24 ساعت

موارد مصرف رامیپریل

- نارسایی قلبی ناشی ازانفارکتوس میوکارد

-فشار خون

کاهش خطر ابتلا به سکته قلبی ، سکته مغزی و مرگ ناشی از بیماریهای قلبی عروقی

کاربرد Off Label:

-نارسایی قلبی با کاهش برون ده قلبی

-سندرم حاد عروق کرونری با عدم افزایش ST

-بیماری شریان کرونر پایدار

-سندرم حاد عروق کرونری با افزایش ST

مقدار مصرف رامیپریل

- توجه: هنگام شروع مصرف رامیپریل ، قطع یا کاهش دوز دیورتیک همراه را در نظر بگیرید. اگر قطع یا کاهش دوز دیورتیک ممکن نیست ، کاهش دوز اولیه رامی پریل را در نظر بگیرید. فشار خون را از نزدیک کنترل کنید تا تثبیت شود

- نارسایی قلبی ناشی ازانفارکتوس میوکارد: خوراکی: اولیه: 2.5 میلی گرم دو بار در روز؛ ممکن است به علت افت فشاردوز را به 1.25 میلی گرم دو بار در روز کاهش دهند. دوز اولیه را به مدت یک هفته ادامه دهید و سپس هر 3 هفته بر اساس تحمل بیمار دوز را افزایش دهید تا به دوز هدف 5 میلی گرم دو بار در روز دست یابید.

-فشار خون: خوراکی: اولیه: 2.5 میلی گرم یک بار در روز؛ تیتراسیون دوز بر اساس پاسخ بیمار پس از 2 تا 4 هفته تا 20 میلی گرم در روز در 1 یا 2 دوز منقسم

کاهش خطر ابتلا به سکته قلبی ، سکته مغزی و مرگ ناشی از بیماریهای قلبی عروقی: خوراکی: اولیه: 2.5 میلی گرم یک بار در روز به مدت 1 هفته ، سپس 5 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 هفته بعد ، سپس بر اساس تحمل بیمار دوزبه دوز نگهدارنده 10 میلی گرم روزانه افزایش یابد (ممکن است دوزهای تقسیم شده در بیماران مبتلا به فشار خون بالا یابیمارانی که اخیرا MI داشته باشندتجویز شود) .

-نارسایی قلبی با کاهش برون ده قلبی: خوراکی: اولیه: 1.25 تا 2.5 میلی گرم یک بار در روز؛ دوز هدف: 10 میلی گرم یک بار در روز

تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به کاهش حجم: اولیه: 1.25 میلی گرم یک بار در روز؛ افزایش دوز بر اساس تحمل بیمار تا مشاهده اثر درمانی

موارد منع مصرف

-حساسیت به دارو یا سایر مهار کننده های ACE

-در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال کلیوی (به عنوان مثال ، GFR <60 mL/min/1.73 m²) با آلیسکیرن مصرف نشود.

-تجویز همزمان داروهای مهار کننده های نپریلیزین (به عنوان مثال ، ساکوبیتریل) با مهار کننده های ACE ممکن است خطر آنژیوادم را افزایش دهد. مهارکننده های ACE را در مدت زمان 36 ساعت از از ساکوبیتریل / والسالارتا ن تجویز نکنید.

-آنژیوادم ایدیوپاتیک یا سابقه آنژیوادم مربوط به درمان قبلی با یک مهار کننده ACE

عوارض جانبی رامیپریل

افت فشار خون ، افزایش سرفه ، آنژین صدری ، افت فشارخون وضعیتی ، سنکوپ ، سردرد ، سرگیجه ، خستگی ، سرگیجه ، درد قفسه سینه غیر قلبی ، هیپرکلمی ، حالت تهوع ، استفراغ ، افزایش نیتروژن اوره خون ، افزایش کراتینین سرم ، نارسایی کلیوی ، درد شکم ، تحریک عصبی، اگرانولوسیتوز ، فراموشی ، واکنش آنافیلاکسی ، آنژیوادم ، بی اشتهایی ، اضطراب ، آرتروالژیا ، آرتروز ، نقص شنوایی ، ساپرس مغز استخوان ، آریتمی قلبی ، بیماری مغزی و عروقی ، یبوست ، کاهش هماتوکریت ، کاهش هموگلوبین ، افسردگی ، دیافورز ، اسهال ، خواب آلودگی، تغییر حس چشایی،سوء هاضمه، دیسفاژی ، تنگی نفس ، ورم ، ائوزینوفیلی ، اپیستاکسیس ، اریتما مولتیفرم ، گاستروانتریت ، آنمی همولیتیک ، هپاتیت ، واکنش حساسیت (تب ، بثورات پوستی ، کهیر) ، هیپوناتریمی ، ناتوانی جنسی ، افزایش ترانس امینازهای سرم ، بی خوابی ، بی قراری، درد عضلانی،انفارکتوس میوکارد،عصبی شدن ، نورالژی ، نوروپاتی ، انیکولیزیس ، تپش قلب ، پانکراتیت ، پانسیتوپنی ، پارستزیا، پمفیگویید ، پمفیگوس ، پروتئینوری ، پورپورا ، تشنج ، سیالوره ، حساسیت به نور ، سندرم استیون-جانسون ، افت فشارخون علامت ، ترومبوسیتوپنی ، وزوز گوش ، نکروز سمی اپیدرم، لرزش ، اختلال در بینایی ، توهم بینایی ، افزایش وزن ، زروستومیا

تداخلات دارویی

آملودیپین+والسارتان , سوکروز آهن , پتاسیم سیترات , دوکسازوسین , آهن دکستران , سولفامتوکسازول , دالتپارین , سلکوکسیب , تریامترن , سولینداک , ترپروستینیل , بریمونیدین , دروسپیرنون , دیازوکساید , نیکوراندیل , هپارین , یوهمبین , فولکودین , کیناگولید , ساکوبیتریل , یوراپیدیل , بن پریدول , لورمتازپام , مولسی دومین , نافتوپیدیل , نیسرگولین , اوبینوتوزومب , تولواپتان , بریگاتینیب , فروس گلوکونات , تمسیرولیموس , بروم پریدول , باربیتورات , سدیم فسفات (وریدی ) , اپلرنون , نیتروپروساید سدیم , رانولازین , تری متوپریم , دکس متیل فنیدات , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ساکوبیتریل و والزارتان , نسیریتاید , آنژیوتانسین II

Angiotensin II,Angiotensin II Receptor Blockers,Antipsychotic Agents (Second Generation [Atypical]),Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors,Ferric Hydroxide Polymaltose Complex,Gelatin (Succinylated),Gold Sodium Thiomalate,Grass Pollen Allergen Extract (5 Grass Extract),Heparins (Low Molecular Weight),Herbs (Hypertensive Properties),Herbs (Hypotensive Properties),Hypotension-Associated Agents,Icatibant,Lanthanum,Levodopa-Containing Products,LoopDiuretics,Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents,Phosphodiesterase 5 Inhibitors,Potassium Salts,Potassium-Sparing Diuretics,Prostacyclin Analogues,Racecadotril,Salicylates,Thiazide and Thiazide-Like Diuretics

هشدارها

 -در اسرع وقت هنگام تشخیص بارداری ، دارو را قطع کنید. بر سیستم رنین-آنژیوتانسین تأثیر می گذارد و باعث ایجاد الیگوهیدرامنیوس می شود که ممکن است منجر به آسیب جنین و / یا مرگ شود.

-احتمال بروز واکنش های Anaphylactoid و واکنشهای مرتبط با آن را در نظر داشته باشید.

-خطر نارسایی کبدی ، که به عنوان یرقان کلستاتیک شروع می شود و برخی اوقات منجر به نکروز فولمیننت کبدی کشنده می شود ,وجود دارد.

-افت شدید فشار خون در مصرف همزمان با دیورتیک ها ، هیپوولمی ، هیپوناترمیا. افزایش خطر در بیماران مبتلا به CHF وجود دارد.

-افزایش خطر افت فشار خون در بیمارانی که تحت عمل جراحی یا تحت بیهوشی با عوامل کاهنده فشار خون قرار دارند وجود دارد. در چنین شرایطی با استفاده از حجم بیشترمایعات، وضعیت بیماراصلاح شود.

-تجویز با مهار کننده های mTOR (به عنوان مثال ، temsirolimus) ممکن است خطر ابتلا به آنژیوادم را افزایش دهد.

-تغییر در عملکرد کلیه به دلیل انسداد سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون وجود دارد.

-کاهش میزان گلبول قرمز و میزان هموگلوبین با موارد نادر آگرانولوسیتوز ، پانسیتوپنی و ساپرس مغز استخوان وجود دارد.

-محاصره دوگانه سیستم آنژیوتانسین رنین با ARB ها ، مهارکننده های ACE یا آلیسکیرن با افزایش خطر ابتلا به افت فشار خون ، هایپرکالمی و تغییرات عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیوی) در مقایسه با تک درمانی همرا است.

-افزایش ریسک هایپرکالمی در هنگام مپصرف دارو وجود دارد.

- سرفه قابل برگشت ، مقاوم و غیر پروداکتیو

-بیمارانی که همزمان با مهار کننده ACE ، مهار کننده mTOR (مانند temsirolimus ، sirolimus ، everolimus) یا یک مهار کننده نپریلیزین دریافت می کنند ممکن است در معرض خطر ابتلا به آنژیوادم قرار گیرند.

نکات قابل توصیه

اگر بیمار دچار زردی یا افزایش آنزیم های کبدی شود ، دارو قطع شود

افزایش در BUN / SCr ممکن است در بیماران مبتلا به تنگی شریان کلیوی یک طرفه یا دو طرفه رخ دهد. مانیتور دقیق مورد نیاز است.

در بیماران قلبی بعد از سکته قلبی ، حداقل 2 ساعت پس از دوز اولیه و حداقل یک ساعت دیگر بعد از تثبیت فشار خون ، فشار و ووضعیت بیمار را کنترل کنید.

پارامترهای نظارت: فشار خون؛ BUN ، کراتینین سرم و پتاسیم. اگر بیمار دارای بیماری کلاژن عروقی ویا اختلال کلیوی است ، به طور دوره ای CBC را با افتراق کنترل کنید.

مصرف در بارداری

به محض تشخیص حاملگی داروقطع شود. در طول سه ماهه دوم و سوم بارداری ، درمان می تواند منجر به آسیب جنین شود (مثلاً افت فشار خون ، هیپوپلازی جمجمه نوزادان ، آنوری ، نارسایی کلیوی برگشت پذیر و برگشت ناپذیرو مرگ)

مصرف در شیردهی

احتمالاً در شیر مادرترشح می شود. شیردهی توصیه نمی شود.

"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • وکیلی | 1398/07/25

      سلام خسته نباشید داروی جایگزین دارد؟

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      داروهای هم خانواده در این گروه انالاپریت ، کاپتوپریل و ....
      البته توصیه می شود با نظر پزشک دارو را جایگزین کنید.