اطلاعات دارویی رگورافنیب

● رگورافنیب یک مهارکننده مولتی کیناز است که با چندین مسیر سیگنالینگ مهم درگیر در رشد سرطان و رگ زایی (تشکیل رگ های خونی) تداخل می کند.

● مکانیسم اثر آن شامل مهار کینازها (آنزیم ها) مانند VEGFR، PDGFR، FGFR، RAF، KIT، RET و غیره است.

● با هدف قرار دادن این کینازها، رگورافنیب به جلوگیری از رشد و گسترش سلول های سرطانی و همچنین تشکیل رگ های خونی جدید که مواد مغذی را به تومور می رسانند، کمک می کند.

● فارماکودینامیک رگورافنیب  شامل اثرات آن بر بدن و مکانیسمی است که توسط آن اقدامات درمانی خود را اعمال می کند.

● این حالت شامل مهار کینازهای دخیل در رشد سلول های تومور، رگزایی و سایر فرآیندهای سلولی است.

● فارماکودینامیک رگورافنیب می تواند منجر به سرکوب تکثیر سلول های سرطانی و کاهش اندازه تومور و تشکیل رگ های خونی شود.

جذب:
● رگورافنیب به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن چند ساعت پس از مصرف خوراکی رخ می دهد.

توزیع:
● به طور گسترده به پروتئین های پلاسما متصل می شود و در سراسر بدن از جمله در بافت ها توزیع می شود.

متابولیسم:
● رگورافنیب تحت متابولیسم گسترده ای در کبد توسط آنزیم هایی مانند CYP3A4 قرار می گیرد و در نتیجه متابولیت های فعال تشکیل می شود.

دفع:
● دارو و متابولیت های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. دفع کلیوی نقش جزئی دارد.

● رگورافنیب برای درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال که پس از درمان قبلی پیشرفت کرده است، اندیکاسیون دارد.

● همچنین برای درمان تومورهای استرومایی پیشرفته گوارشی (GIST) در بیمارانی که گزینه‌های درمانی دیگر را خسته کرده‌اند، استفاده می‌شود.

● دوز بسته به شرایط خاص تحت درمان و عوامل فردی بیمار می تواند متفاوت باشد.

● به طور معمول، رگورافنیب به صورت خوراکی یک بار در روز، با یا بدون غذا مصرف می شود.

● ممکن است لازم باشد دوز بر اساس میزان تحمل دارو و عوارض جانبی تجربه شده توسط بیمار تنظیم شود.

● حساسیت یا واکنش های آلرژیک به رگورافنیب یا هر یک از اجزای آن.

● نارسایی شدید کبدی، زیرا دارو ممکن است اختلال عملکرد کبد را تشدید کند.

● در دوران بارداری، به دلیل آسیب احتمالی به جنین در حال رشد. به طور کلی در زنان باردار یا ممکن است از مصرف آن اجتناب شود.

● در مادران شیرده، چون رگورافنیب ممکن است در شیر ترشح شود و به نوزاد شیرخوار آسیب برساند.

عوارض جانبی رایج:
● خستگی
● واکنش پوستی دست و پا (قرمزی، تاول یا پینه در کف دست و کف پا)
● فشار خون بالا
● اسهال
● از دست دادن اشتها
● تهوع و استفراغ

عوارض جانبی جدی:
● واکنش های پوستی شدید
● مشکلات کبدی
● سوراخ شدن دستگاه گوارش
● مشکلات قلبی
● خونریزی

● مهارکننده‌ها و القاکننده‌های قوی CYP3A4 ممکن است بر سطوح رگورافنیب در بدن تأثیر بگذارند.

● داروهای رقیق کننده خون (ضد انعقادها) ممکن است خطر خونریزی را در صورت مصرف با رگورافنیب افزایش دهند.

● داروهای خاصی که بر آنزیم های کبدی تأثیر می گذارند می توانند متابولیسم رگورافنیب را تغییر دهند.

عملکرد کبد:
● رگورافنیب می تواند باعث مشکلات کبدی شود، بنابراین آزمایشات منظم عملکرد کبد در طول درمان ضروری است.

فشار خون بالا:
● بیماران ممکن است فشار خون بالا را در حین مصرف این دارو تجربه کنند که نیاز به نظارت و مدیریت دارد.

○ مطالعه بیشتر: فشارخون بالا چیست؟ + علائم، تشخیص و درمان

خونریزی:
● رگورافنیب می تواند خطر خونریزی را افزایش دهد. احتیاط لازم است، به خصوص اگر اختلال خونریزی دارید یا از داروهای رقیق کننده خون استفاده می کنید.

واکنش‌های پوستی:
● واکنش‌های پوستی جدی، از جمله واکنش پوستی دست و پا، ممکن است رخ دهد و باید فوراً به پزشک گزارش شود.

سوراخ شدن دستگاه گوارش:
● سوراخ های نادر اما شدید دستگاه گوارش با این دارو همراه بوده است.

عملکرد قلب:
● بیماران مبتلا به مشکلات قلبی یا سابقه مشکلات قلبی باید در حین استفاده از رگورافنیب به دقت تحت نظر باشند.

عملکرد کلیه:
● عملکرد کلیه باید قبل و در طول درمان ارزیابی شود.

مراقبت های پوستی:
● مراقبت های کافی از پوست و اقدامات احتیاطی برای مدیریت عوارض جانبی احتمالی پوست باید انجام شود.

تداخلات:
● پزشک را در مورد تمام داروها و مکمل هایی که مصرف می کنید مطلع کنید، زیرا رگورافنیب ممکن است با آنها تداخل داشته باشد.

نارسایی کبدی:
● در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد احتیاط لازم است.

● رگورافنیب می تواند به جنین در حال رشد آسیب برساند و استفاده از آن به طور کلی در دوران بارداری ممنوع است.