اطلاعات دارویی زفیرلوکاست

زفیرلوکاست به عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده D4 و E4  لوکوترین باعث مهار انقباض برونش ها (مجاری هوایی) می شود. پاتوفيزيولوژي آسم در ارتباط با تولید سیستئینیل لوکوترین ها می باشد.

زفیر لوکاست آنتاگونیست پپتیدی، سنتزی و انتخابی گیرنده لوکوترین است که در پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم به کار می رود.در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم مشخص شد، استنشاق لوکوترین D4 در این افراد، حساسیت 25 تا 100 برابری به اثر تنگ کنندگی برونش نسبت به افراد غیر آسماتیک ایجاد می نماید.

در مطالعات خارج از بدن موجود زنده مشخص شد زفیرلوکاست فعالیت انقباضی سه لوکوترینLTC₄, LTD₄  و LTE₄را در عضلات صاف راه های هوایی در حیوانات آزمایشگاهی و انسان ها آنتاگونیزه می کند.

زفیرلوکاست از افزایش نفوذپذیری عروق مخاطی ناشی از LTD4 داخل پوستی جلوگیری می کند و مانع از نفوذ ائوزینوفیل ها به داخل ریه های حیوان در پی استنشاق لوکوترین D4 می شود.

شروع اثر زفیرلوکاست 3 تا 14 روز است.

حداکثر غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست در افراد سالم 326 نانوگرم در هر میلی لیتر و در افراد مبتلا به آسم 568 نانوگرم در هر میلی لیتر است.

فراهمی زیستی زفیرلوکاست به میزان 40 درصد در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی در افراد سالم 3 ساعت پس از مصرف داروی زفیرلوکاست و در افراد مبتلا به آسم 3.5 ساعت پس از مصرف دارو می باشد.

99 درصد داروی زفیرلوکاست در اتصال به پروتئین می باشد و حجم توزیع دارو 70 لیتر است.

میزان پاک سازی بدن از دارو 20 لیتر در هر ساعت است که در افراد بالای 65 سال و بیماران دچار سیروزکبدی به طور معنی داری کاهش می یابد.

متابولیسم داروی زفیرلوکاست کبدی و توسط آنزیم CYP2C9 صورت می گیرد.

نیمه عمر زفیرلوکاست 8 تا 16 ساعت است و 90 درصد دفع دارو از طریق مدفوع و 10 درصد آن از طریق ادرار می باشد.

پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم

بزرگسالان

20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز

کودکان

5 تا 11 سال : 10 میلی گرم خوراکی دو بار در روز

12 سال و بالاتر : 20 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز

نارسایی کبدی , سیروز کبدی , ازدیاد حساسیت به دارو , آسم وضعیتی یا حاد

سردرد , تهوع , استفراغ , اسهال , ضعف , درد عضلانی , افزایش ALT , درد شکمی , سوء هاضمه , عفونت , درد کلیه , گاستریت (ورم معده) , درد پشت

اریترومایسین , پیموزاید , سیزاپراید , ارگوتامین , رانولازین , ترفنادین , سرتیندول , پازوپانیب , تولواپتان , پگ اینترفرون آلفا 2بی , فنین دیون | فنیندیون , جفیتینیب , هالوفانترین , متاکولین , کانابیدیول

اکتوبیونات

• زفیرلوکاست داری اثر فوری نیست و در اسپاسم حاد مجاری هوایی و آسم های وضعیتی موثر نمی باشد.
• در سنین بالای 55 سال افزایش خطر ابتلا به عفونت وجود دارد.
• در صورت مشکوک بودن به نارسایی کبدی، دارو قطع شود.
• داروی زفیرلوکاست می تواند ائوزینوفیلیا، پنومونی ائوزینوفیل یا واسکولیت های همراه با سندروم شارگ-استرائوس را در بیماران ایجاد نماید. (یک بیماری اتوایمیون بسیار نادر است و موجب التهاب رگ های خونی کوچک و متوسط (واسکولیت) در بیماران مبتلا به سابقه ازدیاد حساسیت می شود).
• تغييرات خلقی و رفتاري در برخی موارد همراه با درمان گزارش شده است.

مصرف همزمان زفیرلوکاست با وارفارین می تواند به طور معنی داری منجر به افزایش INR بیمار شود.

حتی در زمان هایی که علایم بیماری در شما وجود ندارد داروی زفیرلوکاست را مصرف نمایید.

دارو را با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف کنید.

زفیرلوکاست را هر روز در زمان  مشخصی از روزمصرف کنید.

برای به دست آوردن بیشترین نتیجه ، دوزهای دارو را فراموش نکنید.

دارو را طبق دستور پزشک مصرف نمایید، حتی اگر احساس بهبودی داشتید، مصرف آن را ادامه دهید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

مونته لوکاست | مونتلوکاست , زیلوتون