اطلاعات دارویی بنازپریل

Benazepril

بنازپریل Benazepril

English

بنازپریل دارویی برای درمان فشار خون بالا ، نارسایی احتقانی قلب و نارسایی مزمن کلیه است. پس از جدا شدن گروه استر در کبد، بنازپریل به فرم فعال بنازپریلات، یک مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) غیر سولفیدریلی تبدیل می شود.
[فشارخون بالا چه مشکلاتی می تواند ایجاد کند ]

مکانیسم اثر بنازپریل

بنازپریلات، متابولیت فعال بنازپریل، با آنژیوتانسین I برای اتصال به آنزیم مبدل آنژیوتانسین رقابت می کند، و تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II را مهار می کند. مهار ACE منجر به کاهش آنژیوتانسین II پلاسمایی می شود.
به علت اینکه آنژیوتانسین II یک منقبض کننده عروق و واسطه فیدبک منفی فعالیت رنین است، غلظت های پایین آن منجر به کاهش فشار خون و تحریک مکانیسم های رفلکسی بارورسپتور می شود که موجب کاهش فعالیت وازوپرسور و کاهش ترشح آلدوسترون می گردد.

فارماکودینامیک

بنازپریل، مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، یک پیش دارو است که وقتی توسط استرازها به بنازپریلات فعال هیدرولیز می شود، برای درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی، کاهش پروتئینوری و بیماری کلیوی در بیماران مبتلا به نفروپاتی و جلوگیری از سکته مغزی ، انفارکتوس میوکارد، و مرگ قلبی در بیماران پر خطر استفاده می شود.
بنازپریل و بنازپریلات آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) را در انسان و حیوانات مهار می کنند. ACE یک پپتیدیل دی پپتیداز است که تبدیل آنژیوتانسین I به ماده منقبض کننده عروق، آنژیوتانسین II را کاتالیز می کند. آنژیوتانسین II ترشح آلدوسترون را توسط قشر آدرنال تحریک می کند.

فارماکوکینتیک

- فراهمی زیستی: 37٪

- شروع: 1-2 ساعت (اثر حداکثری با دوز 2-20 میلی گرمی)

- مدت زمان: 24 ساعت (با دوز 5 تا 20 میلی گرمی)

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-1 ساعت (داروی اصلی)

- اتصال به پروتئین: 95-97٪

- حجم توزیع: 8.7 لیتر

- متابولیت: بنازپریلات (فعال)

- نیمه عمر: 10-11 ساعت

- قابلیت دیالیز: حداقل

- دفع: ادرار (عمدتا)؛ صفرا (12-11٪)

موارد مصرف بنازپریل

افزایش فشارخون

مقدار مصرف بنازپریل

بزرگسالان

فشار خون بالا

بیماران مصرف کننده دیورتیک: ابتدا 5 میلی گرم در روز خوراکی برای جلوگیری از افت فشار خون اضافی

بیماران بدون مصرف دیورتیک: 10 میلی گرم در روز خوراکی

می تواند به دوز نگهدارنده 20-40 میلی گرم در روز خوراکی یک بار در روز افزایش یابد یا در هر 12 ساعت تقسیم شود.

کودکان

فشار خون بالا

<6 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

≥6 سال: ابتدا 0.1-0.6 میلی گرم / کیلوگرم خوراکی یک بار در روز ، بیش از 5 میلی گرم در روز نشود؛ سپس تنظیم دوز بر اساس پاسخ فشارخون انجام شود؛ بیش از 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 40 میلی گرم در روز نشود.

هشدارها

- افت فشارخون بیش از حد با یا بدون سنکوپ ممکن است رخ دهد اگر هیپوولمی/ هیپوناترمی وجود داشته باشد و یا با دیورتیک ها همزمان تجویز شود افت فشارخون بیش از حد با یا بدون سنکوپ ممکن است رخ دهد.

- مهار دوگانه سیستم رنین-آنژیوتانسین با ARBs، مهار کننده ACE یا آليسکايرن با افزايش خطر ابتلا به افت فشارخون، هيپرکالمي و تغييرات عملکرد کليه (از جمله نارسايی حاد کلیه) در مقايسه با تک درمانی همراه بوده است.

- اکثر بیماران که ترکیبی از دو مهار کننده RAS را دریافت  می کنند هیچ سود اضافه تری نسبت به تک درمانی به دست نمی آورند؛ از استفاده ترکیبی مهارکننده های  RAS اجتناب  کنید؛ فشار خون، عملکرد کلیوی و الکترولیت ها را در بیماران مصرف کننده بنازپریل و سایر داروهای مؤثر بر RAS به دقت نظارت کنید.

- از تجویز همزمان با آلیسکایرن در بیماران مبتلا به دیابت و بيماران مبتلا به اختلال کليه (GFR  کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه در 1.73متر مربع) اجتناب کنيد.

- مهار ACE موجب افزایش میزان برادیکینین می شود که احتمالا آنژیوادم را میانجی گری می کند.

- سرفه ممکن است به خاطر افزایش میزان برادی کینین رخ دهد.

- زردی کلستاتیک گزارش شده است.

- از مصرف در تنگی دوطرفه شريان کليوی اجتناب کنید.

- آنژیوادم ممکن است رخ دهد، همزمان با مهارکننده های mTOR (مثلا تمسیرولیموس) ممکن است خطر ابتلا به آنژیوادم را افزایش دهد؛ در صورتی که آنژیوادم اتفاق بیفتد، دارو قطع و درمان مناسب انجام شود.

- اختلالات کلیوی ممکن است رخ دهد.

- موارد نادری از آگرانولوسیتوز در درمان با مهارکننده ACE را گزارش شده است.

- ممکن است در طی عمل جراحی افت فشارخون ایجاد کند؛ اثرات تشدید کننده افت فشارخون ممکن است با داروهای بیهوشی ایجاد شود که موجب کاهش فشار خون می شوند (با افزایش حجم تصحیح کنید).

- کاهش عملکرد کلیه ممکن است رخ دهد. ممکن است قطع درمان در بیمارانی که دارای کاهش عملکرد پیشرفته و یا قابل توجهی در عملکرد کلیوی هستند، در نظر گرفته شود.

- نظارت برای زردی یا نشانه های نارسایی کبدی انجام شود.

هشدار شدید

در صورت تشخیص بارداری دارو در اسرع وقت قطع شود، متاثر کردن سیستم رنین-آنژیوتانسین موجب الیگوهیدروآمنیوس می شود که موجب آسیب جنین و یا مرگ می شود.

نکات قابل توصیه

  • - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که داروی بنازپریل را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • - اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که چگونه این دارو بر شما تاثیر می گذارد.
  • - برای کاهش احتمال سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
  • - اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، قند خون خود را دقیق تر نظارت کنید.
  • - فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
  • - اگر در رژیم غذایی کم یا بدون نمک هستید، با پزشک خود صحبت کنید.
  • - اگر نمک جایگزینی مصرف می کنید که در آن پتاسیم وجود دارد، یا دیورتیک ذخیره کننده پتاسیم یا محصولات پتاسیم مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
  • - تعداد گلبول های سفید کم با کاپتوپریل اتفاق می افتد، که یک دارو مانند بنازپریل است. این ممکن است منجر به بیشتر شدن احتمال عفونت شود. اکثر اوقات در افراد مبتلا به نارسایی کلیه و عمدتا دارای برخی مشکلات سلامتی خاصی اتفاق افتاده است. در صورتی که علائم عفونت مثل تب، لرز و یا گلودرد دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
  • - در صورت مصرف پریندوپریل و ابتلا به فشار خون بالا، قبل از استفاده از داروهای OTC که ممکن است فشار خون را افزایش دهند، با پزشک خود صحبت کنید. این داروها شامل داروهای سرفه یا سرماخوردگی، قرص های رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا محصولات مشابه و بعضی از محصولات طبیعی و یا کمکی هستند.
  • - قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.
  • - در آب و هوای گرم و فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
  • - اگر بیش از حد عرق کرده اید، مایعات از دست داده اید، استفراغ یا اسهال داشته اید، به پزشک خود بگویید. این موارد ممکن است منجر به فشار خون پایین شود.
  • - اگر لیتیوم مصرف می کنید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد که عملکرد خونی خود را بیشتر بررسی کنید.

 اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.

  • - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
  • - در ساعت ثابتی از روز دارو را مصرف کنید.
  • - برای به دست آوردن بیشترین اثر، دوزی را از دست ندهید.
  • - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • - مقدار زیادی مایعات غیر کافئینه بنوشید مگر اینکه پزشک شما را منع کند.
  • - اگر نمی توانید قرص ها را ببلعید، می توانید از سوسپانسیون استفاده کنید. با پزشک یا داروساز خود صحبت کنید.
  • - اگر سوسپانسیون ساخته شده است، قبل از استفاده، خوب هم بزنید.
• - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

عوارض جانبی بنازپریل

سردرد , سرفه , تهوع , سرگیجه , خواب آلودگی , خستگی , افزایش کراتینین سرم , سرگیجه هنگام تغییر وضعیت

نارسایی حاد کلیه اگر تنگی شریان کلیه وجود دارد

موارد منع مصرف بنازپریل

حساسیت شدید

سابقه آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک استفاده همزمان از مهارکننده های نپریلیزین (به عنوان مثال، ساکوبیتریل) با مهار کننده های ACE ممکن است خطر آنژیو ادم را افزایش دهد؛ مهار کننده های ACE را در عرض 36 ساعت از تغییر به یا از والزارتان/ساکوبیتریل استفاده نکنید. مصرف همزمان با آليسکايرن در مبتلايان به ديابت نوع يک يا دارای اختلال کليوي

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز