اطلاعات دارویی کابازی تاکسل

داروی کابازی تاکسل مهار کننده میکروتوبول است. کابازی تاکسل به توبولین متصل می شود و مونتاژ آن به میکروتوبول ها تسریع می کند در حالی که به طور همزمان مانع جداسازی آن ها می شود. این منجر به تثبیت میکروتوبول ها می شود که موجب تداخل با عملکرد سلولی میتوزی و اینترفاز می شود. سپس سلول قادر به پیشرفت بیشتر در چرخه سلولی نیست، در متافاز متوقف می شود و آپوپتوز سلول سرطانی آغاز می شود.

داروی کابازیتاکسل داراي ویژگی های ضد تومورى است و در برابر تومورهاى حساس و غیرحساس به دوسه تاکسل موثر است.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 226 نانوگرم در میلی لیتر

AUC: 991 نانوگرم ساعت در میلی لیتر

حجم توزیع: 4،864 لیتر در حالت پایدار

اتصال به پروتئین: 89-92٪؛ عمدتا به آلبومین (82٪)

متابولیسم: سوبسترا CYP3A (اصلی)، CYP2C8 (کمتر)،سوبسترا P-gp ؛با CYP3A4 / 5 به شدت در کبد متابولیزه می شود ؛ 7 متابولیت (3 فعال) شناسایی شده در پلاسما؛ 20 متابولیت شناسایی شده در مدفوع / ادرار دارد.

دفع: مدفوع (76٪)، ادرار (3.7٪)

نیمه عمر: 95 ساعت (نیمه عمر نهایی)

سرطان پروستات متاستاتیک مقاوم به هورمون

بزرگسالان

سرطان پروستات

25 میلی گرم / مترمربع وریدی هر 3 هفته؛ در عرض 1 ساعت انفوزیون شود.

با پردنیزون 10 میلی گرم خوراکی  یک بار در روز بدهید (یعنی پردنیزون را هر روز در طول دوره درمان با کابازی تاکسل تجویز کنید)

بارداری , ازدیاد حساسیت به پلی سوربات 80 , بیماران دارای تعداد نوتروفیل کمتر از 1500cells/mm3 , حساسیت مفرط به دارو , نارسایی کبدی شدید

اسهال , یبوست , سردرد , کاهش وزن , سرفه , تهوع , استفراغ , سرگیجه , ضعف , سوءهاضمه , ادم محیطی , تب1 , بی اشتهایی , درد مفصل , نوروپاتی محیطی , ترومبوسیتوپنی , خستگی , درد شکمی , آنمی , لکوپنی , آلوپسی , هماچوری , افت فشارخون , آریتمی , دیس پنه , نوتروپنی , کمردرد , عفونت مجاری ادراری , نوتروپنی تب دار , دیس اوری , اختلال چشایی , التهاب مخاط

واکسن واریسلا زوستر , ریفامپین , نیترازپام , کلاریترومایسین , نفازودون , واکسن زنده ب ث ژ , پالیفرمین , دلاویردین , کونیواپتان , روتاویروس , لوپیناویر , واکسن سه ظرفیتی آنفولانزا , واکسن سرخک , واکسن سرخجه , اسلی کاربازپین استات , نیکاردیپین , واکسن مننگوکوک کنژوگه

آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی، واکسن حصبه زنده، واکسن زوستر زنده، واکسن تب زرد

- به طور گسترده ای در کبد متابولیزه می شود و اختلالات کبدی غلظت سرمی را افزایش می دهد.

- سرکوب مغز استخوان به شکل نوتروپنی، کم خونی، ترومبوسیتوپنی و / یا پان سیتوپنی ممکن است رخ دهد؛ نوتروپنی و نوتروپنی تب دار از جمله مرگ نوتروپنی، گزارش شده است. نظارت بر شمارش خونی مکررا برای تعیین اینکه آیا شروع G-CSF و / یا تنظیم دوز مورد نیاز است یا نه انجام شود؛ G-CSF ممکن است برای کاهش خطرات عوارض نوتروپنی در بیماران با ویژگی های بالینی در معرض خطر تجویز شود. استفاده درمانی از G-CSF و پیشگیری ثانویه باید در همه بیماران که در معرض افزایش خطر عوارض نوتروپنی قرار می گیرند در نظر گرفته شود.

- علائم گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال)، از جمله مرگ و میر ناشی از اسهال، گزارش شده است. در صورت لزوم تامین مایعات و درمان با ضدتهوع و ضداسهال ها انجام شود.

- خونریزی گوارشی و سوراخ شدگی، انسداد روده، انتروکوليت، انتروکوليت نوتروپنیک، از جمله مرگ ناشی از آن؛ خطر ابتلا با نوتروپنی، سن، استفاده از استروئید، استفاده همزمان از NSAID ها، ضد پلاکت یا ضد انعقاد، و سابقه پرتو درمانی لگن، چسبندگی، زخم و خونریزی گوارشی افزایش میابد.

- بیمارانی که هموگلوبین کمتر از 10 گرم در دسی لیتر دارند با دقت نظارت شوند.

- نارسایی کلیه از جمله موارد کشنده گزارش شده است.

- بیماران سالمند (یعنی 65 سال یا بالاتر) احتمال بیشتری برای تجربه پیامدهای کشنده غیرمرتبط با پیشرفت بیماری و واکنش های ناخواسته خاصی مانند نوتروپنی و نوتروپنی تب دار داشتند.

- کابازی تاکسل سوبسترا CYP3A است؛ با مهارکننده ها یا القا کننده های CYP3A که سطح سرمی دارو را تغییر می دهند، احتیاط کنید.

- ممکن است سبب ایجاد آسیب به جنین در تجویز به زن باردار شود.

- پنومونی بینابینی / پنومونیت، بیماری ریوی بینابینی و سندرم ديسترس حاد تنفسی، از جمله موارد کشنده گزارش شده است. بیماران مبتلا به بیماری ریوی نهفته ممکن است بیشتر در معرض خطر دیسترس تنفسی باشند. سندرم ديسترس تنفسی حاد ممکن است در محیط عفونی رخ دهد. در صورت وقوع دارو را تعلیق یا قطع کنید و درمان مناسب را انجام دهید. در صورتی که درمان قطع شود، مزایای شروع مجدد درمان باید با دقت بررسی شود؛ بروز عوارض جانبی دستگاه گوارش در بیمارانی که قبلا پرتودرمانی دریافت کرده اند بیشتر است.

- واکنشهای حساسیت شدید ممکن است رخ دهد. پیش درمانی با کورتیکواستروئیدها و آنتاگونیست های  H2 انجام شود؛ اگر حساسیت شدید رخ داد انفوزیون فورا قطع شود و اقدامات درمانی مناسب انجام شود.

- کاهش دوز تا 20 میلی گرم در متر مربع در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی خفیف و به 15 میلی گرم در متر مربع در بیماران مبتلا به اختلال کبدی متوسط انجام شود.

- سيستيت، سیستیت راديوتراپي و هماچوري، از جمله مواردي که نياز به بستري دارند، گزارش شده است. نظارت بر بیمارانی که قبلا پرتودرمانی لگن برای علائم و نشانه های سیستیک را در حین درمان دریافت کرده اند انجام شود.تعلیق یا قطع درمان در بیمارانی که سیستیت خونریزی دهنده شدید را تجربه می کنند انجام شود، درمان های دارویی یا جراحی حمایتی برای درمان سیستیت خونریزی دهنده شدید ممکن است لازم باشد.

هشدار شدید

مرگ نوتروپنیک گزارش شده است؛ نظارت بر نوتروپنی با شمارش سلول های خونی مکرر انجام شود؛ پیشگیری اولیه با G-CSF در بیماران با ویژگی های بالینی پر خطر توصیه می شود.

اگر نوتروفیل ها 1500 سلول / میلی مترمکعب یا کمتر است دارو را تجویز نکنید.

واکنش های حساسیت شدید ممکن است رخ دهد و ممکن است شامل بثورات / اریتم عمومی ، فشار خون پایین و برونکواسپاسم باشد. بیماران باید پیش درمانی را دریافت کنند درمان در بیماران با سابقه واکنش حساسیتی شدید به کابازی تاکسل یا سایر داروهای فرموله شده با پلی سوربات 80 ممنوع است. در صورت وقوع بلافاصله درمان را متوقف کنید و درمان مناسب را آغاز کنید.

• - به متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که داروی کابازی تاکسل را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
• - اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
• - ممکن است احتمال بیشتری برای ابتلا به عفونت داشته باشید. دست ها را اغلب بشویید. از افراد مبتلا به عفونت، سرماخوردگی یا آنفولانزا دور شوید. برخی از عفونت ها بسیار بد و حتی کشنده بوده است.
• - ممکن است به راحتی خونریزی کنید مراقب باشید و از آسیب دوری کنید. از یک مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید.
• - اگر با ناراحتی معده، استفراغ، اسهال، یا عدم گرسنگی دارید، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است راه هایی برای کاهش این عوارض وجود داشته باشد.
• - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
• - اسهال شدید و مشکلات مایع و الکترولیتی گاهی اوقات در افرادی که کابازی تاکسل را مصرف می کنند، منجر به مرگ می شود.
• - با کابازیتاکسل، مشکلات معده و یا روده بسیار بد و گاه کشنده اتفاق می افتد. این شامل خونریزی معده یا روده، انسداد، سوراخ یا پارگی و تورم است. در صورت داشتن مدفوع خوني، تغيير در رنگ مدفوع، يبوست، اسهال، تب و يا لرز، درد معده و يا تورم معده، با پزشک خود فورا تماس بگيريد. در صورتی که استفراغ می کنید یا علائم شما بدتر شده است یا بهتر نمی شود به پزشک خود اطلاع دهید.
• - مشکلات ریه بسیار بد و گاهی اوقات کشنده با کابازی تاکسل اتفاق افتاده است. در صورتی که مشکلات ریه یا تنفس جدید یا بدتر مانند سرفه یا تنگی نفس دارید، با پزشک خود تماس بگیرید.

قبل از دریافت هر نوع واکسن، با پزشک خود صحبت کنید. استفاده از بعضی از واکسن ها با این دارو ممکن است موجب بروز عفونت شود یا این که واکسن اثر نکند.

• - مشکلات مثانه و خون در ادرار با کابازی تاکسل در افرادی که رادیوتراپی در ناحیه لگن داشته اند رخ داده است. گاهی اوقات این مشکلات بهداشتی باید در بیمارستان مورد درمان قرار گیرد. در صورتی که خون در ادرار ، سوزش حین دفع ادرار یا احساس تکرر ادرار دارید فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• - این دارو ممكن است بر توانایی پدر شدن تأثیر بگذارد. با پزشک صحبت کنید.

• - اگر شما مرد هستید و رابطه جنسی با زنانی دارید که می توانند باردار شوند، از باردار شدن وی حین درمان و تا 3 ماه پس از پایان درمان محافظت کنید.در صورت وقوع باردرای فورا به پزشک خود اطلاع دهید.

گروه D

استراموستین , پاکلی تاکسل , دوسه تاکسل , وین بلاستین , وینورلبین , اتوپوزاید , تنی پوزاید , اریبولین

ایکسابپیلون

سرطان پروستات